Lomustin - Lomustine

Lomustin
Lomustine.svg
Model loustine ball-and-stick model.png
Klinické údaje
Obchodní názvyGleostin
Ostatní jménaL- (2-chlorethyl) -3-cyklohexyl-l-nitrosomočovina
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682207
Těhotenství
kategorie
  • AU: D
  • NÁS: D (Důkaz rizika)
Trasy z
správa		Orální (kapsle )
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost~100%
Vazba na bílkoviny50%
MetabolismusJátra
MetabolityMonoxydroxylované metabolity, trans-4-hydroxy-CCNU, cis-4-hydroxy-CCNU[1]
Odstranění poločas rozpadu16–48 hodin (metabolity)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.032.585 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC9H16ClN3Ó2
Molární hmotnost233.70 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání90 ° C (194 ° F)
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Lomustin (HOSPODA ); zkráceně jako CCNU; originální název značky CeeNU, nyní prodáván jako Gleostin) je alkylovat sloučenina nitrosomočoviny použito v chemoterapie. Je to úzce spjato s semustine a je ve stejné rodině jako streptozotocin. Je to léčivo vysoce rozpustné v tucích,[2] tak překračuje hematoencefalická bariéra. Díky této vlastnosti je ideální pro ošetření mozkové nádory, což je jeho primární použití, i když se také používá k léčbě Hodgkinův lymfom jako možnost druhého řádku.[3] Lomustin má dlouhou dobu do nadiru (čas, kdy bílé krvinky jejich nejnižší počet).

Na rozdíl od karmustin, lomustin se podává orálně. Je to monofunkční alkylační činidlo, alkyluje oba DNA a RNA, má schopnost zesíťovat DNA.[4] Stejně jako u jiných nitrosomočovin může také inhibovat několik klíčových enzymatických procesů karbamoylací aminokyselin v bílkovinách.[5] Lomustin je nespecifický buněčný cyklus.

Používá se také ve veterinární praxi jako léčba nádory žírných buněk u psů.[6]

Navýšení ceny

V USA patent na lomustin vypršel, ale vyrábí ho pouze jedna společnost. V roce 2013 společnost Bristol-Myers Squibb Co. prodala svou značku CeeNU lomustinu společnosti CordenPharma, dceřiné společnosti International Chemical Investors S.E., která ji prostřednictvím společnosti NextSource Biotechnology prodává jako Gleostine. V roce 2013 BMS účtovala 50 $ za kapsli. V roce 2018 společnost NextSource účtovala kapsli 768 $. Někteří lékaři uvedli, že zvýšení cen je cenově nedostupné a jeden lékař to nazval „drážkování cen“.[7][8][9]

Reference

  1. ^ Lee FY, Workman P, Roberts JT, Bleehen NM (1985). "Klinická farmakokinetika orální CCNU (lomustin)". Chemoterapie rakoviny a farmakologie. 14 (2): 125–31. doi:10.1007 / bf00434350. PMID  3971475.
  2. ^ "BC Cancer Agency Cancer Drug Manual. Lomustine (CCNU; CeeNU)" (PDF). Citováno 15. července 2016.
  3. ^ „INFORMACE O PRODUKTU CeeNU® ​​(lomustine)“ (PDF). Služby eBusiness TGA. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 30. září 2015. Citováno 23. dubna 2018.
  4. ^ Pizzo PA, Poplack DG, eds. (2006). Principy a praxe dětské onkologie (5. vydání). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 300. ISBN  9780781754927.
  5. ^ "Gleostinové (lomustinové) tobolky pro orální podání. Úplné informace o předepisování" (PDF). NextSource Biotechnology, LLC. Citováno 15. července 2016.
  6. ^ Weiss DJ, Wardrop KJ, Weiss D (2010). Schalmova veterinární hematologie (6. vyd.). John Wiley & Sons, Incorporate d. p.487. ISBN  978-0-8138-0896-3.
  7. ^ Cena léků proti rakovině stoupá o 1400%, aniž by to generikum zpochybňovalo, Peter Loftus, The Wall Street Journal, 26/12/2017 [ZDARMA]
  8. ^ „NextSource Biotechnology Gains FDA Approval for Use of Tradename Gleostine (lomustine), a Anti-Cancer Chemotherapy Agent“. www.prnewswire.com. NextSource biotechnologie. Citováno 15. července 2016.
  9. ^ „Gleostinové (lomustinové) kapsle - poskytovatelé zdravotní péče“. NextSource biotechnologie. Citováno 15. července 2016.

externí odkazy