Fludarabin - Fludarabine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Fludara, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a692003 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | intravenózní, pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 55% |
| Vazba na bílkoviny | 19 až 29% |
| Odstranění poločas rozpadu | 20 hodin |
| Vylučování | ledviny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.123.703  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H13FN5Ó7P |
| Molární hmotnost | 365.214 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Fludarabin, prodávané pod značkou Fludara mimo jiné je a chemoterapie léky používané při léčbě leukémie a lymfom.[1] Tyto zahrnují chronická lymfocytární leukémie, non-Hodgkinův lymfom, Akutní myeloidní leukémie, a akutní lymfocytární leukémie.[1] Je to dáno injekce do žíly nebo ústy.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, průjem horečka, vyrážka, dušnost, necitlivost, změny vidění a pocit únavy.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří mozková dysfunkce, nízký počet krvinek, a zánět plic.[1] Použití v těhotenství pravděpodobně povede k poškození dítěte.[1] Fludarabin je v purinový analog rodina léků a prací zásahem do duplikace DNA.[1][2]
Fludarabin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1991.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[3]
Lékařské použití
Fludarabin je při léčbě vysoce účinný chronická lymfocytární leukémie, produkující vyšší míru odezvy než alkylační činidla jako chlorambucil sama.[4]Fludarabin se používá v různých kombinacích s cyklofosfamid, mitoxantron, dexamethason a rituximab při léčbě lhostejný non-Hodgkinovy lymfomy. Jako součást VLAJKA nebo FLAMSA režim, fludarabin se používá společně s cytarabin a faktor stimulující kolonie granulocytů při léčbě akutní myeloidní leukémie. Kvůli jeho imunosupresivním účinkům se fludarabin používá také v některých režimech úpravy před alogenní transplantace kmenových buněk.
Vedlejší efekty
Fludarabin je spojován s hlubokými lymfopenie, a v důsledku toho zvyšuje riziko oportunní infekce. Lidé, kteří byli léčeni fludarabinem, budou obvykle požádáni, aby užívali kotrimoxazol nebo použít každý měsíc nebulizovaný pentamidin aby se zabránilo Pneumocystis jiroveci zápal plic. Díky hluboké lymfopenii způsobené fludarabinem jsou pacienti náchylní k nemoc štěpu spojená s transfuzí, často fatální komplikace krevní transfúze. Z tohoto důvodu by měli být podáni pouze všichni pacienti, kteří někdy dostávali fludarabin ozářeno krevní složky.
Fludarabin způsobuje anémii, trombocytopenii a neutropenie vyžadující pravidelné sledování krevního obrazu. Někteří pacienti vyžadují krev a destička transfúze nebo G-CSF injekce na podporu neutrofily počítá.
Fludarabin je spojen s rozvojem závažných stavů autoimunitní hemolytická anémie u části pacientů.[5]
Při odběru kmenových buněk periferní krve u pacientů dříve léčených fludarabinem se často setkávají potíže.[6]
Farmakologie
Fludarabin je a purinový analog a lze je podávat orálně i intravenózně. Fludarabin inhibuje Syntéza DNA zásahem do ribonukleotid reduktáza a DNA polymeráza. Je aktivní proti dělícím se i klidovým buňkám. Fludarabin je fosforylován a ionizuje se při fyziologickém pH a je účinně zachycen v krvi. To poskytuje určitou úroveň specificity pro krvinky, rakovinné i zdravé.
Dějiny
Fludarabin vyráběli John Montgomery a Kathleen Hewson z Southern Research Institute v roce 1968.[7]
Jména
Obvykle se používá jako jeho fosfátová sůl známá jako fludarabin fosfát.
Reference
- ^ A b C d E F G h "Fludarabin fosfát". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
- ^ Helms, Richard A .; Quan, David J. (2006). Textbook of Therapeutics: Drug and Disease Management. Lippincott Williams & Wilkins. str. 2309. ISBN 9780781757348. Archivováno od originálu 2016-12-20.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Rai KR; et al. (2000). „Fludarabin ve srovnání s chlorambucilem jako primární léčba chronické lymfocytární leukémie“. N Engl J Med. 343 (24): 1750–7. doi:10.1056 / NEJM200012143432402. PMID 11114313.
- ^ Gonzalez H, Leblond V, Azar N a kol. (Červen 1998). „Těžká autoimunitní hemolytická anémie u osmi pacientů léčených fludarabinem“. Hematol Cell Ther. 40 (3): 113–8. PMID 9698219.
- ^ Tournilhac O; et al. (2004). „Dopad kombinované léčby fludarabinem a cyklofosfamidem v první linii na mobilizaci kmenových buněk periferní krve u chronické lymfocytární leukémie B-buněk“. Krev. 103 (1): 363–5. doi:10.1182 / krev-2003-05-1449. PMID 12969985.
- ^ Sneader, Walter (2005). Objev drog: historie. New York: Wiley. str. 258. ISBN 0-471-89979-8.
externí odkazy
- "Fludarabin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
