Ocfentanil - Ocfentanil - Wikipedia

Ocfentanil
Ocfentanil.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaOcfentanyl, A-3217
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H27FN2Ó2
Molární hmotnost370.468 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Ocfentanil (HOSPODA; také zvaný A-3217) je silná syntetika opioid strukturálně související s fentanyl[1] který byl vyvinut na počátku 90. let jako jeden z řady silných naloxon-reverzibilních opioidů ve snaze získat opioid, který měl lepší terapeutické indexy, pokud jde o kardiovaskulární účinky a respirační depresi ve srovnání s fentanylem.[2] Ocfentanil nebyl nikdy vyvinut pro lékařské použití navzdory rozumným výsledkům v klinických studiích u lidí, ale následně se začal prodávat jako značková droga počínaje kolem roku 2013.[3]

Studium analgetické aktivity ocfentanilu pomocí myši test horké desky (55 ° C) poskytl ED50 0,007 mg / kg ve srovnání s 0,018 mg / kg pro fentanyl; ocfentanil je v tomto testu přibližně 2,5krát účinnější než fentanyl.[4]

U lidských dobrovolníků indukuje ocfentanil účinný analgezie při 1 μg / kg, zatímco v dávkách do 3 μg / kg, došlo k analgezii a respirační depresi způsobem závislým na dávce. Zatímco další studie naznačují, že ocfentanil může být při pooperační úlevě stejně účinný jako morfin,[5] Ocfentanil byl také studován jako doplněk k celkové anestezii, ve kterém vědci dospěli k závěru, že se zdá být podobný akci jako fentanyl, přičemž 3 μg / kg ocfentanilu přibližně odpovídá 5 μg / kg fentanylu.[6][7]

Nežádoucí účinky fentanyl analogy jsou podobné analogům samotného fentanylu, které zahrnují svědění, nevolnost a potenciálně vážné respirační deprese, což může být životu nebezpečné. Analogy fentanylu zabily stovky lidí v celé Evropě a v bývalých sovětských republikách od doby, kdy se v Estonsku na počátku dvacátých let minulého století začalo znovu používat, a stále se objevují nové deriváty.[8][9]

Právní status

Od října 2015 je Ocfentanil regulovanou látkou v Číně.[10]

Ocfentanil je lék kontrolovaný podle plánu v USA od 1. února 2018.[11]

Reference

  1. ^ Filer CN, Nugent RP, Huang BS (listopad 1995). „Syntéza [fluorfenyl-3H (N)] ocfentanil a [fluorfenyl-3H (N)] brifentanil ". Časopis značených sloučenin a radiofarmak. 36 (11): 1019–1027. doi:10.1002 / jlcr.2580361102. ISSN  1099-1344.
  2. ^ USA 2002176888 „Orální lékové formy“ 
  3. ^ Misailidi N, Papoutsis I, Nikolaou P, Dona A, Spiliopoulou C, Athanaselis S (leden 2018). „Fentanyly nadále nahrazují heroin v drogové aréně: případy ocfentanilu a karfentanilu“. Forenzní toxikologie. 36 (1): 12–32. doi:10.1007 / s11419-017-0379-4. PMC  5754389. PMID  29367860.
  4. ^ Bagley JR, Kudzma LV, Lalinde NL, Colapret JA, Huang BS, Lin BS a kol. (Červenec 1991). „Vývoj třídy 4-anilidopiperidinu opioidních analgetik“. Recenze lékařského výzkumu. 11 (4): 403–36. doi:10.1002 / med.2610110404. PMID  1875771. S2CID  33000913.
  5. ^ Glass P, Camporesi E, Martel D, Afifi M (1989). "Analgetická účinnost A3217". Anesteziologie. 71 (Dodatek): A321. doi:10.1097/00000542-198909001-00321.
  6. ^ Fletcher JE, Sebel PS, Murphy MR, Mick SA, Fein S (listopad 1991). „Srovnání ocfentanilu a fentanylu jako doplňků k celkové anestezii“. Anestezie a analgezie. 73 (5): 622–6. doi:10.1213/00000539-199111000-00019. PMID  1952145. S2CID  40909537.
  7. ^ Ebrahim Z (1991). "Vyhodnocení účinnosti dávky hydrochloridu ocfentanilu (A3217) při produkci pooperační analgezie po více dávkách". Anestezie a analgezie. 72: S63. doi:10.1213/00000539-199102001-00001.
  8. ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (červenec 2015). „Fentanyly: Chybí nám znamení? Vysoce účinný a v Evropě na vzestupu“. International Journal on Drug Policy. 26 (7): 626–31. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  9. ^ Dussy FE, Hangartner S, Hamberg C, Berchtold C, Scherer U, Schlotterbeck G a kol. (Listopad 2016). „Akutní osudovost Ocfentanilu: kazuistika s posmrtnými koncentracemi“. Journal of Analytical Toxicology. 40 (9): 761–766. doi:10.1093 / jat / bkw096. PMID  27650310.
  10. ^ „关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知“ (v čínštině). China Food and Drug Administration. 27. září 2015. Archivovány od originál dne 1. října 2015. Citováno 1. října 2015.
  11. ^ „Harmonogramy kontrolovaných látek: Dočasné umístění sedmi látek souvisejících s fentanylem do seznamu I“. Federální registr. 1. února 2018.