Estriol sulfamát - Estriol sulfamate

Estriol sulfamát
Estriol 3-sulfamát.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaEstriol 3-Ó-sulfamát; J1034; E3MATE; Estra-l, 3,5 (10) -trien-3,16a, 17p-triol-3-sulfamát; 16a, 17p-Dihydroxyestra-1,3,5 (10) -trien-3-ylsulfamát
Trasy z
správa		Pusou[1][2]
Třída drogEstrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H25NÓ5S
Molární hmotnost367.46 g · mol−1
3D model (JSmol )

Estriol sulfamát (vývojové krycí jméno J1034), nebo estriol 3-Ó-sulfamát, je syntetický estrogen a estrogen esteru který nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3] Je to C3 sulfamát ester z estriol.[1][2] Lék se podstatně zlepšil ústní estrogenní potence (pochva, děloha ) ve srovnání s estriolem u potkanů, ale bez zvýšení jaterní estrogenní účinnost.[1] Avšak úzce související sloučenina estradiol sulfamát (E2MATE) neprokázal estrogenní aktivitu u lidí, což je způsobeno skutečností, že je navíc vysoce silný inhibitor z steroidní sulfatáza který reguluje estrogenicitu takových sloučenin[4] a tím brání své vlastní bioaktivace do estradiol.[5]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d Elger W, Palme HJ, Schwarz S (duben 1998). „Nový estrogen sulfamáty: nový přístup k perorální hormonální terapii“. Léky na odborné posudky. 7 (4): 575–89. doi:10.1517/13543784.7.4.575. PMID  15991994.
  2. ^ A b C Schwarz S, Schumacher M, Ring S, Nanninga A, Weber G, Thieme I, Undeutsch B, Elger W (červenec 1999). „17Beta-hydroxy-11alfa- (3'-sulfanylpropyl) oxy-estra-l, 3,5 (10) - trien-3-ylsulfamát - nová haptenová struktura: směrem k vývoji specifického enzymového imunotestu (EIA) pro estra-l, 3,5 (10) -trien-3-ylsulfamáty ". Steroidy. 64 (7): 460–71. doi:10.1016 / s0039-128x (99) 00020-3. PMID  10443902. S2CID  11533476.
  3. ^ Schwarz, S., Elger, W., Siemann, H. J., Reddersen, G., & Schneider, B. (2000). US patent č. 6 080 735. Washington, DC: Úřad pro patenty a ochranné známky USA. https://patents.google.com/patent/US6080735A/cs
  4. ^ Chander, S K, A Purohit, L W L Woo, B V L Potter a M J Reed (2004). "Úloha steroid sulfatázy při regulaci estrogenicity estrogen sulfamátů". Biochem. Biophys. Res. Commun. 322 (1): 217–222. doi:10.1016 / j.bbrc.2004.07.108. PMID  15313194.
  5. ^ Elger W, Wyrwa R, Ahmed G, Meece F, Nair HB, Santhamma B, Killeen Z, Schneider B, Meister R, Schubert H, Nickisch K (leden 2017). „Proléčiva estradiolu (EP) pro účinnou perorální léčbu estrogeny a zrušené účinky na funkce jater modulované estrogeny“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 165 (Pt B): 305–311. doi:10.1016 / j.jsbmb.2016.07.008. PMID  27449818. S2CID  26650319.