Estradiol dekanoát - Estradiol decanoate

Estradiol dekanoát
Estradiol dekanoát.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaE2D; Estradiol decylát; Estradiol 17p-dekanoát; Estra-1,3,5 (10) -trien-3,17p-diol 17p-dekanoát
Trasy z
správa		Pusou[1][2]
Třída drogEstrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H42Ó3
Molární hmotnost426.641 g · mol−1
3D model (JSmol )

Estradiol dekanoát (E2D), nebo estradiol decylát, také známý jako estradiol 17β-dekanoát, je syntetický steroidní estrogen a estrogen esteru - konkrétně 17β-dekanoát (decylovat) ester z estradiol - který byl studován pro použití v hormonální substituční terapie pro ovariektomizováno na konci 70. let, ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3]

Perorální estradiol dekanoát v olej v dávce 0,25 až 0,5 mg / den po dobu 14 dnů bylo studováno v ovariektomizováno žen a bylo zjištěno, že produkují hladinu estron a estradiol v poměru přibližně 1: 2 (0,5) k 1: 1,7 (0,6).[1][2] To je na rozdíl od orálního mikronizovaného estradiolu, který má poměr estronu k estradiolu přibližně 5: 1 (8– až 10násobný rozdíl v poměru k perorálnímu estradiol dekanoátu v oleji).[4] Normální poměr estronu k estradiolu u žen je přibližně 1: 2 (0,5) u žen před menopauzou a přibližně 2: 1 u žen po menopauze.[4] Orální estradiol dekanoát v oleji jako takový může poskytnout fyziologičtější a příznivější profil hladiny estronu a estradiolu než orální mikronizovaný estradiol.[1][2]

Pravděpodobně souvisí zlepšený poměr estronu k estradiolu orálního estradiol dekanoátu v oleji vstřebávání přes střevní lymfatický systém, což umožňuje obejít metabolismus prvního průchodu v játra.[5] To závisí na mastné kyseliny dekanoátový ester estradiol dekanoátu a podle toho má orální estradiol dekanoát nerozpuštěný v oleji u hlodavců menší nebo žádný účinek.[5] Absorpce orálního estradiol dekanoátu v oleji prostřednictvím lymfatického systému je obdobná jako v případě orálního testosteron undekanoát v oleji.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d Kicovic PM, Luisi M, Franchi F, Alicicco E (červenec 1977). „Účinky perorálně podávaného estradiol dekanoátu na plazmatické hladiny estradiolu, estronu a gonadotropinu, vaginální cytologii, hlenu děložního hrdla a endometria u žen s ovariektomií“. Clin. Endokrinol. (Oxf). 7 (1): 73–7. doi:10.1111 / j.1365-2265.1977.tb02941.x. PMID  880735. S2CID  13639429.
  2. ^ A b C d Luisi M, Kicovic PM, Alicicco E, Franchi F (1978). "Účinky estradiol dekanoátu u žen po ovariektomii". J. Endocrinol. Investovat. 1 (2): 101–6. doi:10.1007 / BF03350355. PMID  755846. S2CID  38187367.
  3. ^ Ranjit Roy Chaudhury (1. ledna 1981). Farmakologie estrogenů. Elsevier Science & Technology Books. p. 36. ISBN  978-0-08-026869-9.
  4. ^ A b Kuhl H (2005). „Farmakologie estrogenů a progestogenů: vliv různých cest podání“ (PDF). Klimakterický. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  5. ^ A b de Visser J, van der Vies J (červen 1977). „Estrogenní aktivita estradiol-dekanoátu po orálním podání hlodavcům“. Acta Endocrinol. 85 (2): 422–8. doi:10.1530 / acta.0.0850422. PMID  577331.
  6. ^ Alexandre Hohl (30. března 2017). Testosteron: Od základních po klinické aspekty. Springer. 207–. ISBN  978-3-319-46086-4.