Estradiol cyklooktylacetát - Estradiol cyclooctyl acetate

Estradiol cyklooktylacetát
Estradiol cyklooktylacetát.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaE2COA; Estradiol cyklooktylacetát; Estradiol 17p-cyklooktylacetát; Estra-l, 3,5 (10) -trien-3,17p-diol 17p-cyklooktylacetát
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogEstrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H40Ó3
Molární hmotnost424.625 g · mol−1
3D model (JSmol )

Estradiol cyklooktylacetát (E2COA), nebo estradiol 17p-cyklooktylacetát, také známý jako estra-l, 3,5 (10) -trien-3,17p-diol 17p-cyklooktylacetát, je estrogen léky a estrogen estrogen - konkrétně 17β-cyklooktylacetát ester z estradiol - který byl studován pro použití v hormonální substituční terapie pro ovariektomizováno ženy a jako hormonální antikoncepce v kombinaci s a progestin ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4] Má větší ústní biologická dostupnost než to dělá mikronizovaný estradiol kvůli vstřebávání přes lymfatický systém a tedy částečné obejití metabolismus prvního průchodu.[4][1] Je přibližně dvakrát tak účinný jako mikronizovaný estradiol orálně a má relativně snížený dopad na játra parametry, jako jsou změny v globulin vázající pohlavní hormony Výroba.[4] Bylo zkoumáno v kombinaci s desogestrel jako antikoncepční pilulka, ale vyústil v nepřijatelné menstruační krvácení vzory a nebyl dále rozvíjen.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Bastianelli, Carlo; Farris, Manuela; Rosato, Elena; Brosens, Ivo; Benagiano, Giuseppe (2018). „Farmakodynamika kombinovaných perorálních kontraceptiv estrogen-progestin 3. Inhibice ovulace“. Odborný přehled klinické farmakologie. 11 (11): 1085–1098. doi:10.1080/17512433.2018.1536544. ISSN  1751-2433. PMID  30325245. S2CID  53246678.
  2. ^ Dahlgren E, Crona N, Janson PO, Samsioe G (1985). „Perorální náhrada estradiol-cyklooktylacetátem: nový analog estradiolu. Účinky na sérové ​​lipidy, proteiny, gonadotropiny, estrogeny a morfologii endometria dělohy“. Gynecol. Obstet. Investovat. 20 (2): 84–90. doi:10.1159/000298978. PMID  3932144.
  3. ^ Schubert W, Cullberg G (1987). "Inhibice ovulace s 17 beta-estradiolovým cyklo-oktylacetátem a desogestrelem". Acta Obstet Gynecol Scand. 66 (6): 543–7. doi:10.3109/00016348709015732. PMID  2962418. S2CID  73200770.
  4. ^ A b C Schubert W, Cullberg G (1988). „17-estradiol rozpustný v tucích: způsob snížení dávky při steroidní hormonální substituci?“. Acta Obstet Gynecol Scand. 67 (3): 271–5. doi:10.3109/00016348809004218. PMID  2972162. S2CID  39664429.