Norendoxifen - Norendoxifen

Norendoxifen
Norendoxifen.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaN,N-Didesmethyl-4-hydroxytamoxifen
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H25NÓ2
Molární hmotnost359.469 g · mol−1
3D model (JSmol )

Norendoxifen, také známý jako N,N-didesmethyl-4-hydroxytamoxifen, je nesteroidní inhibitor aromatázy (AI) z trifenyletylen skupina, která nebyla nikdy uvedena na trh.[1] Je to aktivní metabolit z selektivní modulátor estrogenových receptorů (SÉRIE) tamoxifen.[1] Na rozdíl od tamoxifenu norendoxifen není SERM a místo toho bylo zjištěno, že působí jako silný a selektivní konkurenční inhibitor z aromatáza (K.i = 35 nM).[1] Léky s duální aktivitou SERM a AI, jako je 4'-hydroxynorendoxifen, byly vyvinuty z norendoxifenu a mohou mít terapeutický potenciál jako antiestrogeny při léčbě estrogenový receptor -pozitivní rakovina prsu.[2]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Lu WJ, Xu C, Pei Z, Mayhoub AS, Cushman M, Flockhart DA (Květen 2012). „Metabolit tamoxifenu norendoxifen je silný a selektivní inhibitor aromatázy (CYP19) a potenciální hlavní sloučenina pro nová terapeutická činidla.“ Výzkum a léčba rakoviny prsu. 133 (1): 99–109. doi:10.1007 / s10549-011-1699-4. PMID  21814747. S2CID  22096941.
  2. ^ Lv W, Liu J, Skaar TC, Flockhart DA, Cushman M. (Březen 2015). „Návrh a syntéza analogů norendoxifenu s duálními inhibičními účinky na aromatázu a modulačními aktivitami estrogenových receptorů“. Journal of Medicinal Chemistry. 58 (6): 2623–48. doi:10.1021 / jm501218e. PMC  4687028. PMID  25751283.