Estriol fosfát - Estriol phosphate

Estriol fosfát
Klinické údaje
Ostatní jména	E3P; Estriol 17p-fosfát; Estra-l, 3,5 (10) -trien-3,16a, 17p-triol 17p- (dihydrogenfosfát); 3,16a-Diydroxyestra-1,3,5 (10) -trien-17p-ylfosfát
Třída drog	Estrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
	Název IUPAC (8R,9S,13S,14S,16R,17R) -3,16-dihydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-dekahydro-6H-cyklopenta [A] fenanthren-17-yldihydrogenfosforečnan;
Číslo CAS	35973-57-0;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C18H25Ó6P
Molární hmotnost	368.366 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY C [C @] 1 ([C] (C [CH] 2O [H]) ([H]) [C @] 3 ([H]) [C] (C4 = C (CC3)) C = C (C = C4) O [H]) ([H]) CC1) [CH] 2OP (O [H]) (O [H]) = O;
	InChI InChI = 1S / C18H25O6P / c1-18-7-6-13-12-5-3-11 (19) 8-10 (12) 2-4-14 (13) 15 (18) 9-16 (20) 17 (18) 24-25 (21,22) 23 / h3,5,8,13-17,19-20H, 2,4,6-7,9H2,1H3, (H2,21,22,23) / t13-, 14-, 15 +, 16-, 17 +, 18 + / m1 / s1; Klíč: HNKVQSMSAFUELQ-ZXXIGWHRSA-N;

Estriol fosfát (E3P), nebo estriol 17β-fosfát, také známý jako estra-1,3,5 (10) -trien-3,16α, 17β-triol 17β- (dihydrogenfosfát), je estrogen který nikdy nebyl uveden na trh. Je to estrogen esteru, konkrétně ester z estriol s kyselina fosforečná a funguje jako proléčivo estriolu výstřih přes fosfatáza enzymy v těle. Estriol fosfát je obsažen v chemická struktura z polyestriol fosfát (A polymer estriol fosfát) a tento lék byl uveden na trh pro lékařské použití (značky Gynäsan, Klimadurin, Triodurin).^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]^[10]

Viz také

Seznam estrogenových esterů § Estriol estery

Reference

^ Lauritzen C, Velibese S (září 1961). "Klinické zkoušky dlouhodobě působícího estriolu (polyestriolfosfátu)". Acta Endocrinol. 38 (1): 73–87. doi:10.1530 / acta.0.0380073. PMID 13759555.
^ Bachmann FF (leden 1971). „Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat“ [Léčba menopauzálních přípravků polyestriol-fosfátem. Zkušenosti s injekcemi Gynäsan]. Munch Med Wochenschr (v němčině). 113 (5): 166–9. PMID 5107471.
^ A. Labhart (6. prosince 2012). Klinická endokrinologie: teorie a praxe. Springer Science & Business Media. str. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8. Polymer estradiolu nebo estriolu a kyseliny fosforečné má vynikající depotní účinek, pokud je podáván intramuskulárně (polyestriol fosfát nebo polyestradiol fosfát) (tabulka 16). Kyselina fosforečná se spojuje s molekulou estrogenu na C3 a C17 za vzniku makromolekuly. Sloučenina je uložena v játrech a slezině, kde se stabilně uvolňuje estrogen odštěpením fosfátové části v důsledku působení alkalické fosfatázy. [...] Konjugované estrogeny a polyestriol a estradiolfosfát lze také podávat intravenózně ve vodném roztoku. Intravenózní podání ovariálních hormonů však nenabízí žádné výhody, a proto nemá žádný praktický význam. [...] Při jediném podání bylo dosaženo následujících účinků (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg polyestradiolfosfátu ~ 1 měsíc; 50 mg polyestriol fosfátu ~ 1 měsíc; 80 mg polyestriol fosfátu ~ 2 měsíce.
^ Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (4. října 2001). Organicko-chemické léky a jejich synonyma: (mezinárodní průzkum). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Polymerní ester s kyselinou fosforečnou S Klimadurin, Polyestriol fosfát, Polyostriolfosfát, Triodurin U Depot-estrogen
^ William Martindale; Královská farmaceutická společnost Velké Británie. Ústav farmaceutických věd (1993). Extra lékopis. Pharmaceutical Press. str. 2258. ISBN 978-0-85369-300-0. Polyestriol fosfát. [...] složka Klimadurinu. [...] Triodurin [...].
^ Archiv für Gynäkologie. 1971. s. 206. Polyestriol fosfát. Gynäsan® pro injectione, 50 mg als Depot.
^ Ars Medici. 1971. s. 194–196, 408, 786. Klinik in Lund die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um ein Polyöstriolphosphat, ein Polyester aus östra-1,3,5 (10) -triene-3,16α, 17β-triol und Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in die polymere Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 mg Poly-ostriolphosphat. Die Frauen reagierten rychle ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, aber inaktive polymerisierte östriol-phosphat wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]
^ Lauritzen C (září 1990). "Klinické použití estrogenů a progestogenů". Maturitas. 12 (3): 199–214. doi:10.1016 / 0378-5122 (90) 90004-P. PMID 2215269.
^ W.H. Utian (6. prosince 2012). Příručka pro menopauzu: Průvodce pro ženy v menopauze. Springer Science & Business Media. str. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9.
^ Campbell (6. prosince 2012). Řízení menopauzy a postmenopauzálních let: sborník z mezinárodního sympozia konaného v Londýně ve dnech 24. – 26. Listopadu 1975 Pořádá Institut porodnictví a gynekologie, Londýnská univerzita. Springer Science & Business Media. str. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7. Ve Spolkové republice Německo je na estrogenové léčbě 10 až 20% všech klimakterických žen. K léčbě máme následující orální estrogeny. (t) Konjugované estrogeny, (2) estradiolvalerát, (3) ethinylestradiol a jeho cyklopentyl-enol ether, (4) stilbestrol, (5) ethinyl-estradiol-methyltestosteron, (6) estriol a estriol sukcinát, většina z nich jako potahované tablety. K dispozici je několik dlouhodobě působících injekčních přípravků: k dispozici je také několik esterů kombinovaného estradiol-testosteronu, jeden z estradiol-dehydroepiandrosteron-enanthátu a prodloužený polyestriolfosfát. A konečně, na trhu jsou depotní injekce estradiol- a stilbestrolesterů.

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[pmid13759555-1] Lauritzen C, Velibese S (září 1961). "Klinické zkoušky dlouhodobě působícího estriolu (polyestriolfosfátu)". Acta Endocrinol. 38 (1): 73–87. doi:10.1530 / acta.0.0380073. PMID 13759555.

[pmid5107471-2] Bachmann FF (leden 1971). „Behandlung klimakterisher Beschwerden mit Polyöstriolphosphat“ [Léčba menopauzálních přípravků polyestriol-fosfátem. Zkušenosti s injekcemi Gynäsan]. Munch Med Wochenschr (v němčině). 113 (5): 166–9. PMID 5107471.

[Labhart2012-3] A. Labhart (6. prosince 2012). Klinická endokrinologie: teorie a praxe. Springer Science & Business Media. str. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8. Polymer estradiolu nebo estriolu a kyseliny fosforečné má vynikající depotní účinek, pokud je podáván intramuskulárně (polyestriol fosfát nebo polyestradiol fosfát) (tabulka 16). Kyselina fosforečná se spojuje s molekulou estrogenu na C3 a C17 za vzniku makromolekuly. Sloučenina je uložena v játrech a slezině, kde se stabilně uvolňuje estrogen odštěpením fosfátové části v důsledku působení alkalické fosfatázy. [...] Konjugované estrogeny a polyestriol a estradiolfosfát lze také podávat intravenózně ve vodném roztoku. Intravenózní podání ovariálních hormonů však nenabízí žádné výhody, a proto nemá žádný praktický význam. [...] Při jediném podání bylo dosaženo následujících účinků (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg polyestradiolfosfátu ~ 1 měsíc; 50 mg polyestriol fosfátu ~ 1 měsíc; 80 mg polyestriol fosfátu ~ 2 měsíce.

[NegwerScharnow2001-4] Martin Negwer; Hans-Georg Scharnow (4. října 2001). Organicko-chemické léky a jejich synonyma: (mezinárodní průzkum). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5. 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Polymerní ester s kyselinou fosforečnou S Klimadurin, Polyestriol fosfát, Polyostriolfosfát, Triodurin U Depot-estrogen

[MartindaleSciences1993-5] William Martindale; Královská farmaceutická společnost Velké Británie. Ústav farmaceutických věd (1993). Extra lékopis. Pharmaceutical Press. str. 2258. ISBN 978-0-85369-300-0. Polyestriol fosfát. [...] složka Klimadurinu. [...] Triodurin [...].

[ArchivfürGynäkologie1971-6] Archiv für Gynäkologie. 1971. s. 206. Polyestriol fosfát. Gynäsan® pro injectione, 50 mg als Depot.

[ArsMedici1971-7] Ars Medici. 1971. s. 194–196, 408, 786. Klinik in Lund die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um ein Polyöstriolphosphat, ein Polyester aus östra-1,3,5 (10) -triene-3,16α, 17β-triol und Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in die polymere Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 mg Poly-ostriolphosphat. Die Frauen reagierten rychle ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, aber inaktive polymerisierte östriol-phosphat wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]

[pmid2215269-8] Lauritzen C (září 1990). "Klinické použití estrogenů a progestogenů". Maturitas. 12 (3): 199–214. doi:10.1016 / 0378-5122 (90) 90004-P. PMID 2215269.

[Utian2012-9] W.H. Utian (6. prosince 2012). Příručka pro menopauzu: Průvodce pro ženy v menopauze. Springer Science & Business Media. str. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9.

[Campbell2012-10] Campbell (6. prosince 2012). Řízení menopauzy a postmenopauzálních let: sborník z mezinárodního sympozia konaného v Londýně ve dnech 24. – 26. Listopadu 1975 Pořádá Institut porodnictví a gynekologie, Londýnská univerzita. Springer Science & Business Media. str. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7. Ve Spolkové republice Německo je na estrogenové léčbě 10 až 20% všech klimakterických žen. K léčbě máme následující orální estrogeny. (t) Konjugované estrogeny, (2) estradiolvalerát, (3) ethinylestradiol a jeho cyklopentyl-enol ether, (4) stilbestrol, (5) ethinyl-estradiol-methyltestosteron, (6) estriol a estriol sukcinát, většina z nich jako potahované tablety. K dispozici je několik dlouhodobě působících injekčních přípravků: k dispozici je také několik esterů kombinovaného estradiol-testosteronu, jeden z estradiol-dehydroepiandrosteron-enanthátu a prodloužený polyestriolfosfát. A konečně, na trhu jsou depotní injekce estradiol- a stilbestrolesterů.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]