Estradiolová hořčice - Estradiol mustard

Estradiolová hořčice
Estradiol hořčice.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaNSC-112259; Chlorfenacylestradiol diester; Estradiol 3,17p-bis (4- (bis (2-chlorethyl) amino) fenyl) acetát
Třída drogChemoterapeutické činidlo; Estrogen; Estrogen esteru
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC42H50Cl4N2Ó4
Molární hmotnost788.67 g · mol−1
3D model (JSmol )

Estradiolová hořčice, také známý jako chlorfenacylestradiol diester, stejně jako estradiol 3,17p-bis (4- (bis (2-chlorethyl) amino) fenyl) acetát, je syntetický, steroidní estrogen a cytostatický antineoplastické činidlo a a chlorfenacyl dusíkatá hořčice -připojeno estrogen estrogen který nikdy nebyl uveden na trh.[1] Je to selektivní distribuováno do estrogenový receptor (ER) -pozitivní tkáně, jako je ER-exprimující nádory jako ty, které jsou vidět v prsa a rakoviny prostaty.[2] Z tohoto důvodu estradiolová hořčice a další cytostatický spojené estrogeny jako estramustin fosfát snížily toxicita ve vztahu k cytostatickým antineoplastickým látkám bez vázaného dusíkatého yperitu.[2] Mohou však stimulovat prsa nádor růst kvůli jejich inherentní estrogenní aktivitě a údajně nemají hlavní terapeutickou účinnost u rakoviny prsu,[3] ačkoli estramustin fosfát byl schválen pro a používá se (téměř výlučně) při léčbě rakoviny prostaty.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 898–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b Asai M, Takeuchi H, Okada H (1978). „In vivo interakce mezi steroidními alkylačními činidly a estrogenovými receptory v králičích dělohách“. Acta Endocrinol. 87 (1): 173–80. doi:10.1530 / acta.0.0870173. PMID  579532.
  3. ^ V. H. T. James; J. R. Pasqualini (22. října 2013). Hormonální steroidy: Sborník ze šestého mezinárodního kongresu o hormonálních steroidech. Elsevierova věda. str. 75–. ISBN  978-1-4831-9067-9.
  4. ^ Richard J. Ablin; Malcolm D. Mason (5. září 2007). Metastáza rakoviny prostaty. Springer Science & Business Media. 311–. ISBN  978-1-4020-5847-9.