Estradiol 3-tetrahydropyranylether - Estradiol 3-tetrahydropyranyl ether
Estradiol 3-tetrahydropyranylether |
Klinické údaje |
---|
Ostatní jména | NSC-86473; Estra-l, 3,5 (10) -trien-17p-diol 3- (tetrahydropyran-2-yl) ether; 3- (Tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy) estra-l, 3,5 (10) -trien-3-ol |
---|
Trasy z správa | Pusou[1][2][3][4] |
---|
Třída drog | Estrogen; Estrogen ether |
---|
Identifikátory |
---|
(8R,9S,13S,14S,17S) -13-Methyl-3- (oxan-2-yloxy) -6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta [A] fenanthren-17-ol
|
Číslo CAS | |
---|
PubChem CID | |
---|
ChemSpider | |
---|
ChEMBL | |
---|
Chemické a fyzikální údaje |
---|
Vzorec | C23H32Ó3 |
---|
Molární hmotnost | 356.506 g · mol−1 |
---|
3D model (JSmol ) | |
---|
C [C @] 12CC [C @ H] 3 [C H] ([C @ H] 1CC [C @ H] 2O) CCC4 = C3C = CC (= C4) OC5CCCCO5
|
InChI = 1S / C23H32O3 / c1-23-12-11-18-17-8-6-16 (26-22-4-2-3-13-25-22) 14-15 (17) 5-7- 19 (18) 20 (23) 9-10-21 (23) 24 / h6,8,14,18-22,24H, 2-5,7,9-13H2,1H3 / t18-, 19-, 20 + , 21 +, 22?, 23 + / ml / s1 Klíč: BOLMNLJKDBCJIB-CUFSGNDSSA-N
|
Estradiol 3-tetrahydropyranylether je syntetický estrogen a estrogen ether který nikdy nebyl uveden na trh.[1][3][4][2][5][6][7] Bylo hlášeno, že má vylepšené ústní aktivita ve vztahu k estradiol.[1][3][4] Jedna studie na zvířatech zjistila, že má 15násobek orální aktivity estradiolu.[1][3]
Viz také
Reference
- ^ A b C d Thomas L. Lemke; David A. Williams (24. ledna 2012). Foyeho principy léčivé chemie. Lippincott Williams & Wilkins. str. 1395–. ISBN 978-1-60913-345-0.
- ^ A b Locardi G (únor 1972). „[Klinická farmakologie a biologické vlastnosti 3-tetrahydropyranyletheru 17-beta-estradiolu]“. Minerva Ginecol (v italštině). 24 (2): 70–81. PMID 4603402.
- ^ A b C d Cross, A.D .; Harrison, I.T .; Kincl, F. A.; Farkas, E .; Kraay, R .; Dorfman, R.I. (1964). "Steroidy CCLXX. Biologicky aktivní labilní ethery II. Nová skupina silných orálně aktivních estrogenů". Steroidy. 4 (3): 423–432. doi:10.1016 / 0039-128X (64) 90155-2. ISSN 0039-128X.
- ^ A b C Kincl FA, Dorfman RI (srpen 1965). "Antifertilní aktivita různých steroidů u samic potkanů" (PDF). J. Reprod. Plod. 10: 105–13. doi:10.1530 / jrf.0.0100105. PMID 14337800.
- ^ Plancher G (září 1971). „[O některých farmakobiologických vlastnostech nového estrogenového derivátu (3-tetrahydropyranylether 17-beta-estradiolu)]“. Minerva Ginecol (v italštině). 23 (17): 671–8. PMID 5131894.
- ^ Andreoli C, Lenzi G (září 1971). „[Klinické farmakologické aspekty nového hormonálního derivátu (3-tetrahydropyranylether 17-beta-estradiolu)]“. Minerva Ginecol (v italštině). 23 (18): 711–24. PMID 5131179.
- ^ Boucheau V, Renaud M, Rolland de Ravel M, Mappus E, Cuilleron CY (květen 1990). „Protonová a uhlíková-13 nukleární magnetická rezonanční spektroskopie diastereoisomerních 3- a 17 beta-tetrahydropyranyletherových derivátů estronu a estradiolu“. Steroidy. 55 (5): 209–21. doi:10.1016 / 0039-128X (90) 90018-7. PMID 2163125. S2CID 1476967.
|
---|
ER | Agonisté | - Steroidní: 2-hydroxyestradiol
- 2-hydroxyestron
- 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17p-ol
- 3α-Androstandiol
- 3α, 5α-dihydrolevonorgestrel
- 3β, 5α-dihydrolevonorgestrel
- 3α-hydroxytibolon
- 3β-hydroxytibolon
- 3β-Androstandiol
- 4-Androstendiol
- 4-Androstendion
- 4-fluorestradiol
- 4-hydroxyestradiol
- 4-hydroxyestron
- 4-methoxyestradiol
- 4-methoxyestron
- 5-Androstendiol
- 7-Oxo-DHEA
- 7α-Hydroxy-DHEA
- 7α-methylestradiol
- 7β-hydroxyepiandrosteron
- 8,9-dehydroestradiol
- 8,9-dehydroestron
- 8β-VE2
- 10β, 17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED)
- Llp-chlormethylestradiol
- Llp-methoxyestradiol
- 15α-hydroxyestradiol
- 16-Ketoestradiol
- 16-ketoestron
- 16α-fluorestradiol
- 16α-Hydroxy-DHEA
- 16α-hydroxyestron
- 16α-jodestradiol
- 16α-LE2
- 16p-hydroxyestron
- 16p, 17α-epiestriol (16p-hydroxy-17a-estradiol)
- 17α-estradiol (alfatradiol )
- 17α-dihydroekvilenin
- 17α-dihydroekvilin
- 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol)
- 17α-Ethynyl-3α-androstandiol
- 17a-Ethynyl-3p-androstandiol
- 17p-dihydroekvilenin
- 17p-dihydroekvilin
- 17p-Methyl-17a-dihydroekvilenin
- Abirateron
- Abirateronacetát
- Alestramustin
- Almestrone
- Anabolické steroidy (např., testosteron a estery, methyltestosteron, metandienon (methandrostenolon), nandrolon a estery, mnoho dalších; prostřednictvím estrogenních metabolitů)
- Atrimustin
- Bolandiol
- Bolandiol dipropionát
- Butolame
- Clomestron
- Cloxestradiol
- Konjugovaný estriol
- Konjugované estrogeny
- Cyklodiol
- Cyklotriol
- DHEA
- DHEA-S
- ent-Estradiol
- Epiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol)
- Epimestrol
- Ekvilenin
- Equilin
- ERA-63 (ORG-37663)
- Esterifikované estrogeny
- Estetrol
- Estradiol
- Estramustin
- Estramustin fosfát
- Estrapronikát
- Estrazinol
- Estriol
- Estrofurát
- Estrogenní látky
- Estromustin
- Estrone
- Etamestrol (eptamestrol)
- Ethinylandrostendiol
- Ethinylestradiol
- Ethinylestriol
- Ethylestradiol
- Etynodiol
- Etynodiol diacetát
- Hexolame
- Hippulin
- Hydroxyestron diacetát
- Lynestrenol
- Lynestrenol fenylpropionát
- Mestranol
- Methylestradiol
- Moxestrol
- Mytatriendiol
- Nilestriol
- Norethisteron
- Noretynodrel
- Orestrate
- Pentolame
- Prodiame
- Prolame
- Promestrien
- RU-16117
- Quinestradol
- Quinestrol
- Tibolon
- Xenoestrogeny: Anýz - související (např. anetol, anol, dianethole, dianol, fotoanethole )
- Chalkonoidy (např., isoliquiritigenin, phloretin, phlorizin (phloridzin), wedelolactone )
- Coumestans (např., kumestrol, psoralidin )
- Flavonoidy (vč. 7,8-DHF, 8-prenylnaringenin, apigenin, baicalein, baicalin, biochanin A, kalykosin, katechin, daidzein, daidzin, EKG, EGCG, epikatechin, ekv, formononetin, glabren, glabridin, genistein, genistin, glycitein, kaempferol, Liquiritigenin, zázrak, myricetin, naringenin, penduletin, pinocembrin, prunetin, puerarin, kvercetin, tectoridin, tectorigenin )
- Levandulový olej
- Lignany (např., enterodiol, enterolakton, nyasol (cis-hinokiresinol) )
- Metaloestrogeny (např., kadmium )
- Pesticidy (např., alternariol, dieldrin, endosulfan, fenarimol, HPTE, methiokarb, methoxychlor, triklokarban, triklosan )
- Fytosteroidy (např., digitoxin (digitální ), diosgenin, guggulsteron )
- Fytosteroly (např., β-sitosterol, kampesterol, stigmasterol )
- Laktony kyseliny resorcylové (např., zearalanon, a-zearalenol, β-zearalenol, zearalenon, zeranol (α-zearalanol), taleranol (teranol, β-zearalanol) )
- Steroid -jako (např. deoxymiroestrol, miroestrol )
- Stilbenoidy (např., resveratrol, rhaponticin )
- Syntetické xenoestrogeny (např., alkylfenoly, bisfenoly (např., BPA, BPF, BPS ), DDT, parabeny, PBB, PHBA, ftaláty, PCB )
- Ostatní (např. agnusid, rotundifuran )
|
---|
Smíšený (SERM ) | |
---|
Antagonisté | - Modulátory vázající Coregulator: ERX-11
|
---|
|
---|
GPER | Agonisté | |
---|
Antagonisté | |
---|
Neznámý | |
---|
|
---|
- Viz také
- Receptorové / signalizační modulátory
- Estrogeny a antiestrogeny
- Modulátory androgenových receptorů
- Modulátory receptoru progesteronu
- Seznam estrogenů
|