Cediranib - Cediranib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | 12 až 35 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.196.628  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C25H27FN4Ó3 |
| Molární hmotnost | 450.514 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Cediranib (AZD-2171; předběžný obchodní název Recentin) je silný inhibitor z vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGF) receptor tyrosinkinázy.[1][2][3]
Droga je vyvíjena AstraZeneca jako možné protirakovinné chemoterapeutické činidlo pro orální podávání.
Klinické testy
Počínaje rokem 2007 prošla fáze I klinické testy pro léčbu nemalou buňku rakovina plic, rakovina ledvin, a kolorektální karcinom u dospělých, stejně jako nádory centrální nervový systém u dětí. Rovněž byly provedeny studie I. fáze interakcí s jinými léky používanými při léčbě rakoviny.
Dne 27. února 2008 společnost AstraZeneca oznámila, že užívání cediranibu u nemalobuněčného karcinomu plic nebude pokračovat do fáze III poté, co nesplní svůj hlavní cíl. Dne 8. března 2010 společnost AstraZeneca vydala tiskovou zprávu, v níž uvádí, že cediranib selhal v klinických studiích fáze III pro použití v první linii metastazujícího kolorektálního karcinomu, když byl klinicky srovnáván s vedoucí společností na trhu bevacizumab.[4] V roce 2016 společnost AstraZeneca dokončila studii fáze III porovnávající účinnost samotného cediranibu a cediranibu s lomustine na účinnost samotného lomustinu u pacientů s rekurentním glioblastomem. Studie nesplnila svůj primární koncový bod a přežití nebylo s cediranibem prodlouženo.[5]
Kombinované zkoušky
Zjištění z federálně financované klinické studie fáze II sponzorované NCI[6] představený na 50. výročním zasedání Americká společnost klinické onkologie (30. května - 3. června 2014, Chicago, Illinois; abstrakt č.: LBA5500),[7] ukazují, že kombinace dvou zkoumaných perorálních léků, olaparib „inhibitor PARP“ a cediranib je významně aktivnější proti rekurentním onemocněním citlivým na chemoterapii platinou nebo proti rakovině vaječníků souvisejících s mutacemi v genech BRCA než samotný olaparib.[8]
Reference
- ^ Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Valentine PJ, Barry ST, Brave SR a kol. (Květen 2005). „AZD2171: vysoce účinný, orálně biologicky dostupný inhibitor vaskulární endoteliální růstový faktor receptor-2 tyrosinkinázy pro léčbu rakoviny“. Výzkum rakoviny. 65 (10): 4389–400. doi:10.1158 / 0008-5472.CAN-04-4409. PMID 15899831.
- ^ Goss G, Shepherd FA, Laurie S, Gauthier I, Leighl N, Chen E a kol. (Březen 2009). „Fáze I a farmakokinetická studie denního perorálního cediranibu, inhibitoru tyrosinkináz vaskulárního endoteliálního růstového faktoru, v kombinaci s cisplatinou a gemcitabinem u pacientů s pokročilým nemalobuněčným karcinomem plic: studie Klinických studií National Cancer Institute of Canada Skupina". European Journal of Cancer. 45 (5): 782–8. doi:10.1016 / j.ejca.2008.10.022. PMID 19091548.
- ^ Nikolinakos P, Heymach JV (červen 2008). „Inhibitor tyrosinkinázy cediranib pro nemalobuněčný karcinom plic a další hrudní malignity“. Journal of Thoracic Oncology. 3 (6 Suppl 2): S131-4. doi:10.1097 / JTO.0b013e318174e910. PMID 18520296.
- ^ „AstraZeneca - RECENTIN nesplnil primární cílový parametr ve studii Horizon III u metastatického kolorektálního karcinomu“. Citováno 17. března 2014.
- ^ Batchelor TT, Mulholland P, Neyns B, Nabors LB, Campone M, Wick A a kol. (Září 2013). „Randomizovaná studie fáze III porovnávající účinnost cediranibu v monoterapii a v kombinaci s lomustinem oproti lomustinu samotnému u pacientů s rekurentním glioblastomem“. Journal of Clinical Oncology. 31 (26): 3212–8. doi:10.1200 / JCO.2012.47.2464. PMC 4021043. PMID 23940216.
- ^ Číslo klinického hodnocení NCT01116648 pro „Cediranib maleát a olaparib při léčbě pacientů s rekurentním karcinomem vaječníků, vejcovodů nebo peritoneálním karcinomem nebo rekurentním trojitým negativním karcinomem prsu“ na ClinicalTrials.gov
- ^ Liu JF, Barry WT, Birrer M, Lee JM, Buckanovich RJ, Fleming GF a kol. (Říjen 2014). „Kombinace cediranib a olaparib versus olaparib samotný pro ženy s recidivujícím karcinomem vaječníků citlivým na platinu: randomizovaná studie fáze 2“. Lancet. Onkologie. 15 (11): 1207–14. doi:10.1016 / S1470-2045 (14) 70391-2. PMC 4294183. PMID 25218906.
- ^ „Kombinace cílených léků může významně zvýšit přežití bez progrese u žen s recidivujícím karcinomem vaječníků, studie ukazují - Onco'Zine - mezinárodní onkologická síť; 2. června 2014“. Archivovány od originál 21. února 2015. Citováno 12. června 2014.