Konkrétně quizartinib selektivně inhibuje tyrosin kinázy receptoru třídy III, včetně tyrosin kinázy 3 související s FMS (FLT3 / STK1), receptor faktoru 1 stimulující kolonie (CSF1R /FMS ), receptor faktoru kmenových buněk (SCFR /SADA ) a receptory růstových faktorů odvozené z krevních destiček (PDGFR ).[Citace je zapotřebí ]
Mutace způsobují neustálou aktivaci dráhy FLT3, což vede k inhibici proliferace a apoptózy leukemických buněk nezávislých na ligandu.[Citace je zapotřebí ]
Klinické testy
V roce 2012 uvedla dobré výsledky z klinické studie fáze II pro refrakterní AML - zejména u pacientů, kteří podstoupili transplantaci kmenových buněk.[2]
Od roku 2017[Aktualizace], dokončila pět klinických studií a dalších sedm je aktivních.[3]
Reference
^Chao, Qi; Sprankle, Kelly G .; Grotzfeld, Robert M .; Lai, Andiliy G .; Carter, Todd A .; Velasco, Anne Marie; Gunawardane, Ruwanthi N .; Cramer, Merryl D .; Gardner, Michael F .; James, Joyce; Zarrinkar, Patrick P .; Patel, Hitesh K .; Bhagwat, Shripad S. (2009). „Identifikace N- (5-terc-butyl-isoxazol-3-yl) -N '- {4- [7- (2-morfolin-4-yl-ethoxy) -imidazo [2,1-b] [1, 3] benzothiazol-2-yl] fenyl} močovina dihydrochlorid (AC220), jedinečný silný, selektivní a účinný inhibitor tyrosinkinázy-3 (FLT3) podobný FMS ". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (23): 7808–7816. doi:10.1021 / jm9007533. PMID19754199.