Olmutinib - Olmutinib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | HM-61713, BI-1482694 |
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C26H26N6Ó2S |
| Molární hmotnost | 486.59 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Olmutinib (HOSPODA )[1] je zkoumaný protinádorový lék. Působí tak, že se kovalentně váže na cysteinový zbytek poblíž kinázové domény receptor epidermálního růstového faktoru (EGFR).[2]
V USA byla udělena a průlomová terapie označení v nemalobuněčný karcinom plic (NSCLC) v prosinci 2015 a v Jižní Koreji byla droga schválena v květnu 2016 pro léčbu druhé linie NSCLC s T790M mutace EGFR.[2] Byla hlášena rezistence na olmutinib; rakovina člověka začala postupovat poté, co se u ní vyvinula mutace C797S v EGFR.[2][3]
Olmutinib objevil Hanmi Pharmaceutical a licencován Boehringer Ingelheim v roce 2015 v dohodě s předběžnou platbou 50 milionů USD a milníky v hodnotě 680 milionů USD.[4] V listopadu 2015 Hanmi udělila exkluzivní licenci na prodej olmutinibu v Číně čínské společnosti ZAI Labs.[5]
Dne 30. září 2016 vydaly korejské regulační orgány bezpečnostní upozornění na olmutinib, ve kterém popsaly dva případy toxická epidermální nekrolýza, z nichž jeden byl smrtelný, a případ Stevens-Johnsonův syndrom; Boeheringer oznámil ukončení své dohody s Hanmi téhož dne s odvoláním na to, že rozhodnutí přišlo po přezkoumání „všech dostupných klinických údajů“ o této droze a také s odkazem na konkurenční léky.[6]
Reference
- ^ "Olmutinib". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Citováno 28. února 2017.
- ^ A b C Liao BC, Lin CC, Lee JH, Yang JC (prosinec 2016). „Aktualizace nedávných předklinických a klinických studií inhibitorů tyrozinkinázy specifických pro mutanty T790M s mutanty specifickými pro mutanty“. Journal of Biomedical Science. 23 (1): 86. doi:10.1186 / s12929-016-0305-9. PMC 5135794. PMID 27912760.
- ^ Passaro A, Guerini-Rocco E, Pochesci A, Vacirca D, Spitaleri G, Catania CM a kol. (Březen 2017). "Cílení na mutaci EGFR T790M v NSCLC: Od biologie k hodnocení a léčbě". Farmakologický výzkum. 117: 406–415. doi:10.1016 / j.phrs.2017.01.003. PMID 28089942.
- ^ Garde D (29. července 2015). „Boehringer sází až 730 milionů USD na nový lék proti rakovině plic“. FierceBiotech.
- ^ Keenan J (14. dubna 2016). „Jihokorejský Hanmi utratil v Číně 200 milionů USD. FiercePharma.
- ^ Carroll J (1. října 2016). „Po zprávě o smrtelném toxinu Boehringer zrušil plány na vysokorychlostní vývoj a zabil dohodu Hanmi o hodnotě 730 milionů dolarů“. Koncové body.
 | Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |