LM22A-4 - LM22A-4 - Wikipedia

LM22A-4
LM22A-4 structure.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H21N3Ó6
Molární hmotnost339.348 g · mol−1
3D model (JSmol )

LM22A-4 je syntetický, selektivní malá molekula částečný agonista z TrkB (ES50 pro aktivaci TrkB = 200–500 pM; IC50 pro inhibici vazby BDNF na TrkB = 47 nM; IA = ~ 85%), hlavní receptor z neurotrofický faktor odvozený z mozku.[1][2][3] Bylo zjištěno, že má chudé hematoencefalická bariéra penetrace, pokud je podávána systémově, takže LM22A-4 byl zvířatům podán místo intranazální podání, s centrální nervový systém Pozorována aktivace TrkB.[3][4] Sloučenina produkuje neurogenní a neuroprotektivní účinky na zvířata,[3][5][6] a vykazuje příznivé účinky na dýchání v zvířecí modely z Rettův syndrom.[2][Citace je zapotřebí ][7]

Viz také

Reference

  1. ^ Massa SM, Yang T, Xie Y, Shi J, Bilgen M, Joyce JN a kol. (Květen 2010). „Mimetika BDNF s malou molekulou aktivují signalizaci TrkB a zabraňují neuronální degeneraci u hlodavců“. The Journal of Clinical Investigation. 120 (5): 1774–85. doi:10,1172 / JCI41356. PMC  2860903. PMID  20407211.
  2. ^ A b Lewin G, Carter BD (25. března 2014). Neurotrofické faktory. Springer Science & Business Media. 490–491. ISBN  978-3-642-45106-5.
  3. ^ A b C Výroční zprávy o léčivé chemii. Elsevierova věda. 24. září 2014. s. 68–. ISBN  978-0-12-800372-5.
  4. ^ Molekulární základy paměti. Elsevierova věda. 30. ledna 2014. s. 183–. ISBN  978-0-12-420200-9.
  5. ^ Wegrzyn RD, Rudolph AS (26. dubna 2012). Alzheimerova choroba: Cíle pro nové klinické diagnostické a terapeutické strategie. CRC Press. str. 189–. ISBN  978-1-4398-2708-6.
  6. ^ Numakawa T (srpen 2014). „Možné ochranné působení neurotrofních faktorů a přírodních sloučenin proti běžným neurodegenerativním chorobám“. Výzkum regenerace nervů. 9 (16): 1506–8. doi:10.4103/1673-5374.139474. PMC  4192965. PMID  25317165.
  7. ^ Pietropaolo S, Sluyter F, Crusio WE (25. září 2014). Behavioral Genetics of the Mouse: Volume 2, Genetic Mouse Models of Neurobehavioral Disorders. Cambridge University Press. str. 139–. ISBN  978-1-316-06140-4.