Momelotinib - Momelotinib

Momelotinib
Momelotinib.svg
Jména
Název IUPAC
N- (kyanomethyl) -4- {2- [4- (morfolin-4-yl) anilino] pyrimidin-4-yl} benzamid
Ostatní jména
CYT-387, CYT-11387, GS-0387
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEBI
ChemSpider
KEGG
UNII
Vlastnosti
C23H22N6Ó2
Molární hmotnost414.469 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Momelotinib (HOSPODA,[1] dříve GS-0387, CYT-387) je inhibitor Janusových kináz JAK1 a JAK2, jednající jako konkurent ATP s IC50 hodnoty 11, respektive 18 nM. Inhibitor je významně méně aktivní vůči jiným kinázám, včetně JAK3 (IC50 = 0.16 μM).[2]

Od roku 2011 je momelotinib vyvíjen jako lék na myelofibróza a v současné době prochází klinickými studiemi fáze I / II. Mezi další potenciální indikace léčby momelotinibem patří další myeloproliferativní neoplazmy, rakovina (pevné a tekuté nádory) a zánětlivé stavy.[3]

Od roku 2016 je momelotinib vyšetřován na primární myelofibrózu nebo popolycythemia vera nebo post-esenciální trombocytémie myelofibróza (po PV / ET MF),[4] stejně jako léčba relabujících nebo refrakterních metastáz duktální adenokarcinom pankreatu (v kombinaci s kapecitabin a oxaliplatina ).[5]

Objev

Drogu původně objevil Australan společnost Cytopia pro objevování drog, kterou vyvinula YM BioSciences Inc. (od získání Gilead Sciences od roku 2013).

Reference

  1. ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Navrhované mezinárodní nechráněné názvy: seznam 107“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. p. 189. Citováno 16. července 2016.
  2. ^ Pardanani, A; Lasho, T; Smith, G; Burns, CJ; Fantino, E; Tefferi, A (srpen 2009). „CYT387, selektivní inhibitor JAK1 / JAK2: in vitro Posouzení selektivity kinázy a předklinické studie pomocí buněčných linií a primárních buněk z Polycythemia vera Pacienti " (PDF). Leukémie. 23 (8): 1441–5. doi:10.1038 / leu.2009,50. PMID  19295546. Citováno 16. července 2016.
  3. ^ Pardanani, A; Vannucchi, AM; Passamonti, F; Cervantes, F; Barbui, T; Tefferi, A (únor 2011). „Inhibitorová terapie JAK pro myelofibrózu: kritické hodnocení hodnoty a omezení“ (PDF). Leukémie. 25 (2): 218–25. doi:10.1038 / leu.2010.269. PMID  21079613. Citováno 16. července 2016.
  4. ^ „Momelotinib u dospělých závislých na transfuzi s primární myelofibrózou (PMF) nebo postpolycytemií vera nebo postesenciální trombocytémie myelofibrózy (post-PV / ET MF)“. ClinicalTrials.gov. Citováno 16. července 2016.
  5. ^ „Momelotinib v kombinaci s kapecitabinem a oxaliplatinou u dospělých s relabujícím / refrakterním metastatickým duktálním adenokarcinomem pankreatu“. ClinicalTrials.gov. Citováno 16. července 2016.

externí odkazy