Masitinib - Masitinib

Masitinib
Masitinib structure.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyMasivet, Kinavet
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
ATC kód
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H30N6ÓS
Molární hmotnost498.65 g · mol−1
3D model (JSmol )

Masitinib je inhibitor tyrosinkinázy používané při léčbě nádory žírných buněk u zvířat, konkrétně u psů.[1][2] Od svého uvedení v listopadu 2008 je distribuován pod obchodním názvem Masivet. V Evropě je dostupný od druhé poloviny roku 2009. Masitinib byl zkoumán pro několik lidských stavů včetně melanom, mnohočetný myelom, rakovina trávicího traktu, rakovina slinivky, Alzheimerova choroba, roztroušená skleróza, revmatoidní artritida, mastocytóza, a Amyotrofní laterální skleróza.[3][4]

Mechanismus účinku

Masitinib inhibuje receptor tyrosinkinázy c-Kit který se zobrazuje různými typy nádorů.[2] Rovněž inhibuje receptor růstového faktoru odvozený z krevních destiček (PDGFR), lymfocytově specifická proteinová tyrosinkináza (Lck), fokální adhezní kináza (FAK) a receptor fibroblastového růstového faktoru 3 (FGFR3).[5]

Reference

  1. ^ Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T, Devauchelle P, Leblanc A a kol. (2008). „Masitinib je bezpečný a účinný při léčbě nádorů psích žírných buněk“. Journal of Veterinary Internal Medicine. 22 (6): 1301–9. doi:10.1111 / j.1939-1676.2008.0190.x. PMID  18823406.
  2. ^ A b Informace o Masivet na webových stránkách Evropské lékárny
  3. ^ „Označení pro vzácná onemocnění EU / 3/16/1722 pro masitinib mesilát pro léčbu amyotrofické laterální sklerózy“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. 2018-09-17.
  4. ^ Folch J, Petrov D, Ettcheto M, Pedrós I, Abad S, Beas-Zarate C a kol. (Červen 2015). „Masitinib pro léčbu mírné až středně závažné Alzheimerovy choroby“. Odborná recenze Neurotherapeutics. 15 (6): 587–96. doi:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID  25961655. S2CID  39839943.
  5. ^ Gil da Costa RM (červenec 2015). „C-kit jako prognostický a terapeutický marker u psích kožních nádorů žírných buněk: od laboratoře po kliniku“. Veterinární věstník. 205 (1): 5–10. doi:10.1016 / j.tvjl.2015.05.002. PMID  26021891.