R13 (lék) - R13 (drug)

R13
R13.svg
Klinické údaje
Ostatní jména4-oxo-2-fenyl-4H-chromen-7,8-diylbis (methylkarbamát)
Trasy z
správa		Pusou[1]
Farmakokinetické data
Metabolity7,8-dihydroxyflavon[1]
Identifikátory
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H16N2Ó6
Molární hmotnost368.345 g · mol−1
3D model (JSmol )

R13 je malá molekula flavonoid a orálně aktivní, silný, a selektivní agonista z kináza receptoru tropomyosinu B (TrkB) - hlavní signální receptor pro neurotrophin neurotrofický faktor odvozený z mozku (BDNF) - který je ve vývoji pro potenciální léčbu Alzheimerova choroba.[1][2] Je to strukturální modifikace a proléčivo z 7,8-dihydroxyflavon (7,8-DHF) se zlepšenou účinností a farmakokinetika, jmenovitě ústní biologická dostupnost a doba trvání.[1] Sloučenina je náhradou za dřívější proléčivo 7,8-DHF R7 a má podobné vlastnosti.[1][3] Byl vyvinut, protože zatímco R7 ve studiích na zvířatech vykazoval dobrý profil léčiva, nevykazoval téměř žádný konverze na 7,8-DHF u člověka játra mikrosomy.[1] Na rozdíl od R7 je R13 pohotově hydrolyzovaný na 7,8-DHF v lidských jaterních mikrozomech.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E F G Chen C, Wang Z, Zhang Z, Liu X, Kang SS, Zhang Y, Ye K (leden 2018). „Proléčivo vývoje 7,8-dihydroxyflavonu a terapeutická účinnost při léčbě Alzheimerovy choroby“. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 115 (3): 578–583. doi:10.1073 / pnas.1718683115. PMC  5777001. PMID  29295929.
  2. ^ Americká přihláška 20150274692 „Keqiang Ye,„ 7,8-dihydoxyflavon a 7,8-substituované deriváty flavonu, kompozice a metody s nimi související “, publikováno 1. 10. 2015, přidělené Emory University 
  3. ^ Liu C, Chan CB, Ye K (2016). „7,8-dihydroxyflavon, malomolekulární agonista TrkB, je vhodný k léčbě různých lidských poruch souvisejících s BDNF“. Transl Neurodegener. 5: 2. doi:10.1186 / s40035-015-0048-7. PMC  4702337. PMID  26740873.

externí odkazy