Vismodegib - Vismodegib
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Výslovnost | /ˌprotiɪsmoʊˈdɛɡɪb/ VIS-moh-DEG-ib |
Obchodní názvy | Erivedge |
Ostatní jména | GDC-0449, RG-3616 |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie | |
Trasy z správa | Pusou (kapsle ) |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | 31.8% |
Vazba na bílkoviny | >99% |
Metabolismus | <2% metabolizováno CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5 |
Odstranění poločas rozpadu | 4 dny (nepřetržité používání), 12 dní (jednotlivá dávka) |
Vylučování | Fekální (82%), močové (4,4%) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.234.019 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H14Cl2N2Ó3S |
Molární hmotnost | 421.29 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
![]() | Tento článek musí být aktualizováno.Březen 2020) ( |
Vismodegib (jméno výrobku Erivedge /ˈ.rɪprotiɛdʒ/ CHYBOVAT-i-vej ) je lék pro léčbu bazocelulární karcinom (BCC). Schválení vismodegibu 30. ledna 2012 představuje první Ježková signální dráha agent cílení na získání USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválení.[2] Lék také prochází klinickými zkouškami na metastázy kolorektální karcinom, malobuněčný karcinom plic, pokročilý rakovina žaludku, rakovina slinivky, meduloblastom a chondrosarkom od června 2011[Aktualizace].[3] Droga byla vyvinuta biotechnologie /farmaceutické společnost Genentech.[2]
Indikace
Vismodegib je indikován u pacientů s bazocelulární karcinom (BCC), která metastázovala do jiných částí těla, relapsovala po operaci nebo ji nelze léčit chirurgickým zákrokem nebo ozařováním.[2][4]
Mechanismus účinku
Látka působí jako a cyklopamin -konkurenční antagonista z uhlazen receptor (SMO), který je součástí ježková signální dráha.[3] Inhibice SMO způsobuje transkripční faktory GLI1 a GLI2 zůstat neaktivní, což zabrání expresi genů zprostředkujících nádor v rámci cesty ježků.[5] Tato cesta je patogeneticky relevantní u více než 90% bazocelulárních karcinomů.[6]
Vedlejší efekty
V klinických studiích běžné nepříznivé účinky zahrnovaly gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, průjem, zácpa), svalové křeče, únava, vypadávání vlasů a dysgeuzie (zkreslení chuti). Účinky byly většinou mírné až střední.[1]
Viz také
- Cyklopamin, přirozeně se vyskytující antagonista SMO
Reference
- ^ A b C FDA Professional Drug Information
- ^ A b C „FDA schvaluje kapsli Erivedge (vismodegib), první lék pro dospělé s pokročilým bazocelulárním karcinomem“. Roche. 30. ledna 2012. Citováno 9. srpna 2020.
- ^ A b "Molekula měsíce". Červen 2011. Citovat deník vyžaduje
| deník =
(Pomoc) - ^ Lacroix, Marc (2014). Cílené terapie rakoviny. Hauppauge, NY: Vydavatelé Nova Sciences. ISBN 978-1-63321-687-7.
- ^ „Vismodegib (GDC-0449) Smoothened Inhibitor - BioOncology“.
- ^ H. Spreitzer (4. července 2011). „Neue Wirkstoffe - Vismodegib“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (14/2011): 10.
Další čtení
externí odkazy
- „Vismodegib“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schválil vismodegib