Aminoestradiol - Aminoestradiol - Wikipedia

Aminoestradiol
17p-aminoestradiol.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaAE2; 17βAE2; 17p-aminoestra-l, 3,5 (10) -trien-3-ol; 3-Hydroxy-17p-aminoestra-1,3,5 (10) -trien
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H25NÓ
Molární hmotnost271.404 g · mol−1
3D model (JSmol )

Aminoestradiol (AE2), také známý jako 17p-aminoestradiol (17βAE2) nebo jako 17p-aminoestra-1,3,5 (10) -trien-3-ol, je syntetický, steroidní estrogen a a 17p-aminoestrogen s antikoagulant účinky, které nebyly nikdy uvedeny na trh.[1][2][3][4][5] Je to analog z estradiol ve kterém je C17β hydroxylová skupina byl nahrazen aminová skupina.[1][2] AE2 výrazně snížil estrogenní účinek potence ve srovnání s estradiol; své ES50 pro aktivaci ERα bylo zjištěno, že je 1,82 μM, zatímco u estradiolu byla 2,14 nM (relativní účinnost 0,12 pro AE2 versus 100 pro estradiol, což je zhruba 1 000násobný rozdíl).[2] Váže se s nízkým relativním afinita na ERα i ERβ a má estrogenní aktivitu, která je značně zprostředkována prostřednictvím ERp a v menší míře prostřednictvím ERa.[2]

Reference

  1. ^ A b Lemini C, Rubio-Póo C, Franco Y, Jaimez R, Avila ME, Medina M, Lemus AE (2013). „In vivo profil antikoagulačního účinku 17ß-amino-1,3,5 (10) estratrien-3-olu“. Eur. J. Pharmacol. 700 (1–3): 210–6. doi:10.1016 / j.ejphar.2012.12.030. PMID  23305838.
  2. ^ A b C d Lemini C, Jaimez R, Pozas R, Franco Y, Avila ME, Figueroa A, Medina M, Lemus AE, García-Becerra R, Ordaz-Rosado D, Larrea F (2015). „In vivo a in vitro estrogenní profil 17β-amino-1,3,5 (10) estratrien-3-olu“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 147: 40–7. doi:10.1016 / j.jsbmb.2014.11.019. PMID  25448750. S2CID  195676484.
  3. ^ Ye YH, Huang YS, Wang ZQ, Chen SM, Tian Y (1993). "Syntéza nových aminokyselinových a peptidových derivátů estradiolu a jejich vazebné afinity k estrogenovému receptoru". Steroidy. 58 (1): 35–9. doi:10.1016 / 0039-128x (93) 90015-f. PMID  8430443. S2CID  54308145.
  4. ^ Li Z, Yan M, Li Z, Vuki M, Wu D, Liu F, Zhong W, Zhang L, Xu D (2012). "Multiplexovaná screeningová metoda pro agonisty a antagonisty proteinu estrogenového receptoru". Anal Bioanal Chem. 403 (5): 1373–84. doi:10.1007 / s00216-012-5933-7. PMID  22453607. S2CID  22670785.
  5. ^ Lemini C, Cruz-Ramos E, Toscano RA, Cruz-Almanza R (1998). „Srovnávací strukturní studie steroidních epimerů: 17 beta-amino-1,3,5 (10) -estratrien-3-ol, 17 alfa-amino-1,3,5 (10) -estratrien-3-ol, a některé deriváty1H NMR a rentgenovou difrakční analýzou “. Steroidy. 63 (11): 556–64. doi:10.1016 / s0039-128x (98) 00063-4. PMID  9830681. S2CID  40400348.