Thioacetazon - Thioacetazone
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Conteben |
Ostatní jména | Thiacetazon; Thiocetazon; Thioparamizon; Benzothiozan; 4-acetylaminobenzaldehyd thiosemikarbazon; N- [4 - [(karbamothioylhydrazinyliden) methyl] fenyl] acetamid |
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
Trasy z správa | Ústní |
ATC kód | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.002.882 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C10H12N4ÓS |
Molární hmotnost | 236.29 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Thioacetazon (HOSPODA, ZÁKAZ ), také známý jako amithiozon (USAN ), je ústní antibiotikum který se používá při léčbě tuberkulóza.[1][2][3][4] Kvůli tomu se téměř úplně nepoužívá toxicita a zavedení vylepšených léky proti tuberkulóze jako isoniazid.[5] Droga má pouze slabou aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis a je užitečný pouze při prevenci rezistence na silnější léky, jako je isoniazid a rifampicin. Nikdy se nepoužívá samostatně k léčbě tuberkulózy; používá se podobným způsobem jako ethambutol.
Užívání thioacetazonu nemá žádnou výhodu, pokud použitý režim již obsahuje ethambutol, ale mnoho zemí v subsaharské Africe stále používá thioacetazon, protože je extrémně levný. Užívání thioacetazonu klesá, protože může u HIV pozitivních pacientů způsobit závažné (někdy smrtelné) kožní reakce.[6][7]
The biologický cíl thioacetazonu se ukázal nepolapitelný a jeho mechanismus účinku zůstává neznámý, i když se předpokládá, že do něho zasahují kyselina mykolová syntéza.[4]
Nepříznivé účinky
Jedním z dokumentovaných nežádoucích účinků thioacetazonu je nadměrná akumulace séra (nebo krevní plazma ) v mozku. Dalším důvodem je oslabení štítné žlázy. Ty byly nalezeny při léčbě kombinující conteben s kyselinou PAS kyselinou p-amino-salicylovou.[8]
Viz také
Reference
- ^ John Buckingham (2. prosince 1993). Slovník přírodních produktů. CRC Press. str. 208–. ISBN 978-0-412-46620-5.
- ^ Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. vydání, str. 217
- ^ https://www.drugs.com/international/thioacetazone.html
- ^ A b M. Lindsay Grayson; Suzanne M Crowe; James S McCarthy; John Mills, Johan W Mouton, S Ragnar Norrby, David L Paterson, Michael A Pfaller (29. října 2010). Šesté vydání společnosti Kucers 'The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal and Antiviral Drugs. CRC Press. 1673–. ISBN 978-1-4441-4752-0.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ Peter R. Donald; Paul D. Van Helden (2011). Antituberkulotická chemoterapie. Karger Medical and Scientific Publishers. str. 92–. ISBN 978-3-8055-9627-5.
- ^ Rieder HL, Arnadottir T, Trebucq A, Enarson DA (2001). „Léčba tuberkulózy: nebezpečné režimy?“. Int J Tuberc Lung Dis. 5 (1): 1–3. PMID 11263509.
- ^ Nunn P, Porter J, Winstanley P (1993). „Thiacetazon - vyhnout se jako jed nebo používat opatrně?“. Trans R Soc Trop Med Hyg. 87 (5): 578–82. doi:10.1016/0035-9203(93)90096-9. PMID 7505496.
- ^ N. Bergqvist a De O. Mare (12. ledna 1952). „Hypotyreóza a otok mozku po kombinované léčbě tuberkulózy s obsahem kontebenu (TB I 698) a kyseliny p-amino-salicylové“. Acta Medica Scandinavica. 143 (5): 323–335. doi:10.1111 / j.0954-6820.1952.tb14267.x. PMID 12976024. Archivovány od originál dne 5. ledna 2013.
externí odkazy
- Chemický průmysl
- „Im November 1947 macht der für alles Neue aufgeschlossene Freiburger Internist Professor Dr. Ludwig Heilmeyer, ein Mitschüler des Atomphysikers Heisenberg, die erste schwache Andeutung, daß sich Domagks Präparat in seiner Klinik zu bewähren scheine. dahin unbekannter Arzt, Dr. Berthold Mikat, der Nur in Vertretung seines Chefs, Dr. Fritz Kuhlmann aus Mölln, spricht: Im Krankenhaus der Landesversicherungsanstalt Schleswig-Holstein ist nach Tb I-Behandlung bei 49 von 66 Patienten mit Lungentuberkulose einde "Začněte s náborem informací o Tb I, das später den Namen Conteben bekommt."