Cefoperazon - Cefoperazone
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
MedlinePlus | a601206 |
ATC kód | |
Farmakokinetické data | |
Vylučování | Jaterní |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.057.936 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C25H27N9Ó8S2 |
Molární hmotnost | 645.67 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Cefoperazon je třetí generace cefalosporin antibiotikum, prodávaný společností Pfizer pod jménem Cefobid. Je to jedno z mála cefalosporinových antibiotik účinných při léčbě Pseudomonas bakteriální infekce, které jsou jinak rezistentní na tato antibiotika.
To bylo patentováno v roce 1974 a schváleno pro lékařské použití v roce 1981.[1] Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon) je koformulace s sulbaktam.
Spektrum bakteriální citlivosti
Cefoperazon má široké spektrum účinku a byl používán k cílení na bakterie odpovědné za způsobování infekcí dýchacích a močových cest, kůže a ženských pohlavních orgánů. Následující text představuje údaje o citlivosti MIC pro několik lékařsky významných mikroorganismů.
- Haemophilus influenzae: 0,12 - 0,25 ug / ml
- Zlatý stafylokok: 0,125 - 32 µg / ml
- Streptococcus pneumoniae: ≤ 0,007 - 1 µg / ml[2]
Nepříznivé účinky
Cefoperazon obsahuje N-methylthiotetrazol (NMTT nebo 1-MTT) boční řetěz. Vzhledem k tomu, že se antibiotikum v těle rozkládá, uvolňuje volný NMTT, což může způsobit hypoprotrombinemie (pravděpodobně kvůli inhibice z enzym epoxidreduktáza vitaminu K. ) a reakce s ethanolem podobná reakci, kterou produkuje disulfiram (Antabuse), kvůli inhibici aldehyddehydrogenáza.[3]
Mechanismus účinku
Cefoperazon uplatňuje svůj baktericidní účinek inhibicí bakteriální buněčná stěna syntéza a sulbaktam působí jako inhibitor beta-laktamázy a zvyšuje antibakteriální aktivitu cefoperazonu proti organismům produkujícím beta-laktamázu.
Reference
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 494. ISBN 9783527607495.
- ^ „Cefoperazon (Cefobid) - Databáze znalostí o antimikrobiálním indexu - TOKU-E“. antibiotika.toku-e.com.
- ^ Čáp CM (2006). „Antibiotika, antimykotika a antivirotika“. V Nelson LH, Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA (eds.). Goldfrankovy toxikologické mimořádné události. New York: McGraw-Hill. p. 847. ISBN 0-07-143763-0. Citováno 2009-07-03.