Cefotiam - Cefotiam
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Pansporin |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Intravenózní, intramuskulární |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 60% (intramuskulární) |
| Vazba na bílkoviny | 40% |
| Metabolismus | Nula |
| Odstranění poločas rozpadu | Přibližně 1 hodinu |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.205.922  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H23N9Ó4S3 |
| Molární hmotnost | 525.62 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Cefotiam je parenterální druhá generace cefalosporin antibiotikum. Má širokospektrální aktivitu proti Grampozitivní a Gramnegativní bakterie. Jako beta-laktam, jeho baktericidní aktivita je výsledkem inhibice syntézy buněčné stěny prostřednictvím afinity k proteiny vázající penicilin.
To bylo patentováno v roce 1973 a schváleno pro lékařské použití v roce 1981.[1]
Lékařské použití
Tento lék je indikován k profylaxi chirurgických infekcí, pooperačních infekcí, bakteriálních septikémie, infekce kostí a kloubů, cholangitida, cholecystitida, zánět pobřišnice, prostatitida, pyelonefritida, infekce dýchacích cest, infekce kůže a měkkých tkání, cystitida, uretritida a infekce způsobené vnímavými organismy. Nemá žádnou aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa.
Dávkování
U dospělých je dávka až 6 gramů denně intravenózně nebo intramuskulárně v rozdělených dávkách podle závažnosti infekce. U pacientů s poškození ledvin může být nutné snížit dávku.
Spektrum bakteriální citlivosti
Cefotiam má široké spektrum účinku a používá se k léčbě infekcí způsobených řadou enterických bakterií a bakterií odpovědných za způsobování kožních infekcí. Následující text představuje údaje o citlivosti MIC pro několik lékařsky významných bakterií.
- Bacteroides fragilis: - 16 -> 128 μg / ml
- Clostridium difficile:> 128 μg / ml
- Zlatý stafylokok: 0,25 - 32 μg / ml
Nepříznivé účinky
Mezi nežádoucí účinky patří nevolnost a zvracení, průjem, reakce přecitlivělosti, nefrotoxicita křeče, toxicita pro CNS, jaterní dysfunkce, hematologické poruchy, bolest v místě vpichu, trombofloebitida, pseudomembranózní kolitida, a superinfekce při dlouhodobém používání.
Mechanismus účinku
Cefotiam inhibuje finální fázi zesíťování peptidoglykan produkci, čímž inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny. Má podobnou nebo menší aktivitu proti grampozitivním stafylokoky a streptokoky, ale je odolný vůči některým beta-laktamázy produkovaný gramnegativními bakteriemi. Je aktivnější proti mnoha z Enterobacteriaceae počítaje v to Enterobacter, E-coli, Klebsiella, Salmonella a pozitivní na indol Proteus druh.
Při klinickém použití jsou vysoké koncentrace cefotiamu pozorovány v několika tkáních (ledviny, srdce, ucho, prostata a pohlavní ústrojí), jakož i v tekutinách a sekrecích (žluč, ascitická tekutina).
Reference
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 494. ISBN 9783527607495.
- ^ „Archivovaná kopie“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 04.03.2016. Citováno 2014-02-06.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
externí odkazy
- Müller R, Böttger C, Wichmann G (2003). „Vhodnost cefotiamu a cefuroxim-axetilu pro perioperační krátkodobou profylaxi u pacientů s tonzilektomií“. Arzneimittelforschung. 53 (2): 126–32. doi:10.1055 / s-0031-1297083. PMID 12642969.
- Kolben M, Mandoki E, Ulm K, Freitag K (2001). „Randomizovaná studie profylaxe cefotiamem v prevenci pooperační infekční morbidity po elektivním císařském řezu“. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 20 (1): 40–2. doi:10,1007 / s100960000365. PMID 11245321. S2CID 26877334.
- Shimizu S, Chen K, Miyakawa S (1996). „Cefotiamem indukovaný syndrom kontaktní kopřivky: stav v zaměstnání u japonských zdravotních sester“. Dermatologie. 192 (2): 174–6. doi:10.1159/000246352. PMID 8829507.