Pivmecillinam - Pivmecillinam
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Nízký |
| Vazba na bílkoviny | 5 až 10% (jako mecillinam) |
| Metabolismus | Pivmecillinam je hydrolyzovaný do mecillinamu |
| Odstranění poločas rozpadu | 1 až 3 hodiny |
| Vylučování | Renální a žlučové cesty, většinou jako mecillinam |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.046.600  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C21H33N3Ó5S |
| Molární hmotnost | 439.57 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Pivmecillinam (HOSPODA ) nebo amdinocillin pivoxil (USAN, obchodní jména Selexid, Penomax a Coactabs) je orálně aktivní proléčivo z mecillinam, rozšířené spektrum penicilin antibiotikum. Pivmecillinam je pivaloyloxymethyl ester mecillinamu.
Pivmecillinam je považován pouze za aktivní proti Gramnegativní bakterie, a používá se především při léčbě dolních infekce močového ústrojí. V Severské země, je v této indikaci široce používán od 70. let. Bylo navrženo jako lék první volby volby pro empirické zacházení akutní cystitida.[1][2] Používá se také k léčbě paratyfoidní horečka a shigelóza.[3]
Aktivita
Nepříznivé účinky
The nepříznivý efekt profil pivmecillinamu je podobný jako u jiných penicilinů. Nejběžnější vedlejší účinky užívání mecilinamu jsou vyrážka a gastrointestinální potíže, včetně nevolnost a zvracení.[1][4]
Proléčiva, která se uvolňují kyselina pivalová když se odbourávají tělem - jako je pivmecillinam, pivampicilin a cefditoren pivoxil - již dlouho je známo, že snižují hladinu karnitin.[5][6] To není způsobeno samotným lékem, ale pivalátem, který se většinou z těla odstraní vytvořením konjugátu s karnitinem. Ačkoli krátkodobé užívání těchto léků může způsobit výrazné snížení hladin karnitinu v krvi,[7] je nepravděpodobné, že by to mělo klinický význam;[6] dlouhodobé užívání se však jeví jako problematické a nedoporučuje se.[6][8][9]
Reference
- ^ A b C Nicolle LE (srpen 2000). "Pivmecillinam v léčbě infekcí močových cest". J Antimicrob Chemother. 46 (Suppl A): 35–39. doi:10.1093 / jac / 46.suppl_1.35. PMID 10969050.
- ^ Graninger W (říjen 2003). "Pivmecillinam - terapie volby pro infekci močových cest". Int J antimikrobiální látky. 22. Suppl 2: 73–8. doi:10.1016 / S0924-8579 (03) 00235-8. PMID 14527775.
- ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE (1984). "Kombinace pivmecillinamu a pivampicilinu při léčbě enterické horečky". Infekce. 12 (6): 381–3. doi:10.1007 / BF01645219. PMID 6569851.
- ^ „Selexidové tablety“. elektronické souhrn léků. 5. června 2008. Citováno 31. srpna 2008.
- ^ Holme E, Greter J, Jacobson CE a kol. (Srpen 1989). "Nedostatek karnitinu vyvolaný terapií pivampicilinem a pivmecillinamem". Lanceta. 2 (8661): 469–73. doi:10.1016 / S0140-6736 (89) 92086-2. PMID 2570185.
- ^ A b C Mosazné EP (prosinec 2002). „Proléčiva generující pivaláty a homeostáza karnitinu u člověka“. Pharmacol Rev. 54 (4): 589–98. doi:10.1124 / pr.54.4.589. PMID 12429869.
- ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (červen 1995). „Účinek krátkodobé léčby antibiotiky obsahujícími kyselinu pivalovou na koncentraci karnitinu v séru - riziko bez ohledu na věk.“ Biochem. Mol. Med. 55 (1): 77–9. doi:10.1006 / bmme.1995.1036. PMID 7551831.
- ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I (září 1992). „Účinky proléčiv obsahujících kyselinu pivalovou na homeostázu karnitinu a na reakci na půst u dětí“. Scand J Clin Lab Invest. 52 (5): 361–72. doi:10.3109/00365519209088371. PMID 1514015.
- ^ Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N (září 2007). „Encefalopatie spojená s karnitinem způsobená dlouhodobou léčbou antibiotikem obsahujícím kyselinu pivalovou“. Pediatrie. 120 (3): e739–41. doi:10.1542 / peds.2007-0339. PMID 17724113.
