Ceftobiprol - Ceftobiprole
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Zevtera |
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
Trasy z správa | Intravenózní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS |
|
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.129.666 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C20H22N8Ó6S2 |
Molární hmotnost | 534.57 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Ceftobiprol (Zevtera/Mabelio) je páté generace[1] cefalosporin pro léčbu nemocniční pneumonie (kromě pneumonie spojené s ventilátorem) a komunitní pneumonie. Je uváděn na trh společností Basilea Pharmaceutica ve Velké Británii, Německu, Švýcarsku a Rakousku pod obchodním názvem Zevtera, ve Francii a Itálii pod obchodním názvem Mabelio.[2] Stejně jako ostatní cefalosporiny, i ceftobiprol působí antibakteriálně tím, že se váže na důležité proteiny vázající penicilin a inhibuje jejich transpeptidázovou aktivitu, která je nezbytná pro syntézu bakteriálních buněčných stěn. Ceftobiprol má vysokou afinitu k protein vázající penicilin 2a z rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok kmeny a zachovává svoji aktivitu proti kmenům, které exprimují odlišné homology genů mecA (mecC nebo mecALGA251). Ceftobiprol se také váže na protein vázající penicilin 2b v Streptococcus pneumoniae (meziprodukt penicilinu), na protein vázající penicilin 2x in Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin) a na protein vázající penicilin 5 in Enterococcus faecalis.[3]
Mikrobiologie
Ceftobiprol prokázal in vitro antimikrobiální aktivitu proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních patogenů. Z grampozitivních patogenů prokázal ceftobiprol dobrou in vitro aktivitu proti rezistenci na methicilin Zlatý stafylokok, citlivé na meticilin Zlatý stafylokok a koaguláza-negativní stafylokoky, stejně jako proti kmenům rezistentním na meticilin Zlatý stafylokok se sníženou náchylností k linezolidu, daptomycinu nebo vankomycinu.[4] Ceftobiprol také prokázal silnou aktivitu proti Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů citlivých na penicilin, rezistentních na penicilin a ceftriaxonu) a Enterococcus faecalis, ale ne proti Enterococcus faecium. U gramnegativních patogenů vykazoval ceftobiprol dobrou aktivitu in vitro proti Haemophilus influenzae (včetně izolátů citlivých na ampicilin i izolátů necitlivých na ampicilin), Pseudomonas aeruginosa a kmeny Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae a Proteus mirabilis které neprodukují β-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL ). Stejně jako všechny ostatní cefalosporiny byl ceftobiprol neaktivní proti kmenům, které produkují β-laktamázy s rozšířeným spektrem.[5]
Účinnost ceftobiprolu byla prokázána ve dvou velkých randomizovaných, dvojitě zaslepených klinických studiích fáze 3 u pacientů s pneumonií získanou v nemocnici a získanou v komunitě. Ceftobiprol nebyl nižší než ceftazidim plus linezolid v léčbě pneumonie získané v nemocnici (s výjimkou pneumonie získané ventilátorem) a nebyl nižší než ceftriaxon s linezolidem nebo bez něj v léčbě komunitní pneumonie.[6][7]
Farmakologie

Ceftobiprol je aktivní složkou proléčiva ceftobiprolu medokarilu a je k dispozici pouze pro intravenózní léčbu. Doporučená dávka je 500 mg ve 2hodinové infuzi každých 8 hodin. Vylučuje se hlavně ledvinami. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou formou je nutná úprava dávky poškození ledvin a u pacientů s terminálním stádiem onemocnění ledvin, není však nutná úprava dávky podle pohlaví, etnického původu nebo věku, u těžce obézních pacientů nebo u pacientů s poškození jater.[8]
Regulační schválení

Ceftobiprol byl schválen pro léčbu dospělých pacientů s nemocniční pneumonií (kromě pneumonie získané ventilátorem) a komunitní pneumonií ve 12 evropských zemích, Kanadě a Švýcarsku.[9]
Synonyma
Reference
- ^ Scheeren, Thomas W. L. (01.01.2015). „Ceftobiprol medokaril v léčbě pneumonie získané v nemocnici“. Budoucí mikrobiologie. 10 (12): 1913–1928. doi:10,2217 / fmb.15.115. ISSN 1746-0921. PMID 26573022.
- ^ „Basilea uvádí na trh Zevtera® / Mabelio® (ceftobiprole medocaril) v Evropě prostřednictvím poskytovatele komerčních služeb“. Basilea Pharmaceutica. Archivovány od originál dne 31. 3. 2019. Citováno 2016-09-20.
- ^ Syed, Yahiya Y. (2014-09-01). „Ceftobiprole medocaril: přehled jeho použití u pacientů s pneumonií získanou v nemocnici nebo v komunitě“. Drogy. 74 (13): 1523–1542. doi:10.1007 / s40265-014-0273-x. ISSN 0012-6667. PMID 25117196.
- ^ Zhanel GG, Lam A, Schweizer F, Thomson K, Walkty A, Rubinstein E, Gin AS, Hoban DJ, Noreddin AM, Karlowsky JA (2008). „Ceftobiprol: přehled širokospektrového a anti-methicilin rezistentního Zlatý stafylokokcefalosporin ". American Journal of Clinical Dermatology. 9: 245–54. doi:10.2165/00128071-200809040-00004. PMID 18572975.
- ^ Farrell, David J .; Flamm, Robert K .; Sader, Helio S .; Jones, Ronald N. (01.07.2014). „Aktivita ceftobiprolu proti více než 60 000 klinickým bakteriálním patogenům izolovaným v Evropě, Turecku a Izraeli od roku 2005 do roku 2010“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 58 (7): 3882–3888. doi:10.1128 / AAC.02465-14. ISSN 1098-6596. PMC 4068590. PMID 24777091.
- ^ Farrell, David J .; Flamm, Robert K .; Sader, Helio S .; Jones, Ronald N. (2014-04-01). „Aktivita ceftobiprolu proti kmenům Staphylococcus aureus rezistentním na meticilin se sníženou citlivostí na daptomycin, linezolid nebo vankomycin a kmeny s definovanými typy SCCmec.“ International Journal of Antimicrobial Agents. 43 (4): 323–327. doi:10.1016 / j.ijantimicag.2013.11.005. ISSN 1872-7913. PMID 24411474.
- ^ Nicholson, Susan C .; Welte, Tobias; Soubor, Thomas M .; Strauss, Richard S .; Michiels, Bart; Kaul, Pratibha; Balis, Dainius; Arbit, Deborah; Amsler, Karen (01.03.2012). „Randomizovaná, dvojitě zaslepená studie porovnávající ceftobiprol medokaril s ceftriaxonem s linezolidem nebo bez něj pro léčbu pacientů s komunitně získanou pneumonií vyžadující hospitalizaci“. International Journal of Antimicrobial Agents. 39 (3): 240–246. doi:10.1016 / j.ijantimicag.2011.11.005. ISSN 1872-7913. PMID 22230331.
- ^ Awad, Samir S .; Rodriguez, Alejandro H .; Chuang, Yin-Ching; Marjanek, Zsuszanna; Pareigis, Alex J .; Reis, Gilmar; Scheeren, Thomas W. L .; Sánchez, Alejandro S .; Zhou, Xin (01.07.2014). „Fáze 3 randomizované dvojitě zaslepené srovnání ceftobiprolu medokarilu versus ceftazidim plus linezolid pro léčbu pneumonie získané v nemocnici“. Klinické infekční nemoci. 59 (1): 51–61. doi:10.1093 / cid / ciu219. ISSN 1537-6591. PMC 4305133. PMID 24723282.
- ^ Basilea Medical Ltd. Souhrn údajů o přípravku: Zevtera 500 mg prášek pro koncentrát pro infuzní roztok. Regulační agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky. Http://www.mhra.gov.uk/spc
- ^ Hebeisen P, Heinze-Krauss I, Angehrn P a kol. (2001). „In vitro a in vivo vlastnosti Ro63-9141, nového širokospektrálního cefalosporinu s aktivitou proti meticilin-rezistentním stafylokokům“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 45 (3): 825–36. doi:10.1128 / AAC.45.3.825-836.2001. PMC 90381. PMID 11181368.
- ^ Jones RN, Deshpande LM, Mutnick AH, Biedenbach DJ (2002). „In vitro hodnocení BAL9141, nového parenterálního cefalosporinu účinného proti stafylokokům rezistentním na oxacilin“. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 50 (6): 915–932. doi:10.1093 / jac / dkf249. PMID 12461013.
externí odkazy
- "Ceftobiprol". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.