Cefazolin - Cefazolin

„Ancef“ přeadresuje tady. Podobně hláskovaný obchodní název viz Encef.
Cefazolin
Cefazolin.svg
Cefazolin ball-and-stick.png
Klinické údaje
Výslovnost/sɪˈF…zələn/[1]
Obchodní názvyAncef, Cefacidal, další
AHFS /Drugs.comMonografie
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		intravenózně, intramuskulárně
Třída drogCefalosporin první generace
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostNA
Metabolismus?
Odstranění poločas rozpadu1,8 hodiny (zadáno IV )
2 hodiny (zadáno IM )
Vylučováníledviny, beze změny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.043.042 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H14N8Ó4S3
Molární hmotnost454.50 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání198 až 200 ° C (388 až 392 ° F) (pros.)
  (ověřit)

Cefazolin, také známý jako cefazolin a cephazolin, je antibiotikum používané k léčbě řady bakteriální infekce.[2] Konkrétně se používá k léčbě celulitida, infekce močového ústrojí, zápal plic, endokarditida, infekce kloubů, a infekce žlučových cest.[2] Používá se také k prevenci streptokokové onemocnění skupiny B. v době porodu a před operací.[2] To je obvykle dáno injekce do svalu nebo žíla.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem zvracení, kvasinkové infekce, a alergické reakce.[2] Nedoporučuje se u lidí, kteří mají v anamnéze anafylaxe na penicilin.[3] Je relativně bezpečné pro použití během těhotenství a kojení.[2][4] Cefazolin je v cefalosporin první generace třída léků a funguje tak, že interferuje s bakteriemi buněčná stěna.[2]

Cefazolin byl patentován v roce 1967 a komerčně se začal používat v roce 1971.[5][6] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[7] Je k dispozici jako generické léky.[2]

Lékařské použití

Cefazolin se používá k léčbě různých infekcí za předpokladu, že jsou postiženy citlivé organismy. Je indikován k použití u následujících infekcí:[8]

Může být také používán perioperačně k prevenci infekcí po operaci a je často preferovaným lékem pro chirurgickou profylaxi.[8]

Neexistuje žádný průnik do centrální nervový systém a proto cefazolin není účinný při léčbě meningitidy.[9]

Cefazolin se ukázal jako účinný při léčbě citlivých na methicilin Zlatý stafylokok (MSSA), ale nefunguje v případech rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok (MRSA).[8] V mnoha případech stafylokokových infekcí, jako je bakteremie, je cefazolin alternativou k penicilinu u pacientů alergických na penicilin.[9] U pacientů alergických na penicilin však stále existuje možnost reakce s cefazolinem a jinými cefalosporiny.[8] Rezistence na cefazolin je patrná u několika druhů bakterií, jako je např Mykoplazma a Chlamydie v takovém případě mohou být různé generace cefalosporinů účinnější.[10] Cefazolin proti tomu nebojuje Enterococcus, mimo jiné anaerobní bakterie nebo atypické bakterie.[9]

Bakteriální citlivost

Jako cefalosporin první generace antibiotika, cefazolin a další antibiotika první generace jsou velmi účinná proti grampozitivní bakterie a nějaký gramnegativní bakterie.[8] Jejich široké spektrum aktivity lze přičíst jejich zlepšené stabilitě mnoha bakteriím beta-laktamázy ve srovnání s peniciliny.[9]

Spektrum aktivity

Grampozitivní aeroby:[8][9]

Gramnegativní aeroby:

Necitlivý

Následující položky nejsou náchylné:[8][9]

Zvláštní populace

Těhotenství

Cefazolin je kategorie těhotenství B, což naznačuje obecnou bezpečnost pro použití v těhotenství. Při kojení je nutná opatrnost, protože malé množství cefazolinu vstupuje do mateřského mléka.[8] Cefazolin lze profylakticky použít proti perinatálnímu podání Streptokoková infekce skupiny B. (GBS). Ačkoli penicilin a ampicilin jsou standardem péče o profylaxi GBS, ženy alergické na penicilin bez anamnézy anafylaxe místo toho lze podat cefazolin. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni, protože existuje malá pravděpodobnost alergické reakce kvůli podobné struktuře antibiotik.[11]

Novorozenci

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost pro použití u předčasně narozených dětí a novorozenců.[8]

Starší

V klinických studiích porovnávajících starší a mladší subjekty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti, avšak studie nemohly vyloučit možnost, že někteří starší jedinci mohou mít vyšší úroveň citlivosti.[8]

Další úvahy

Lidé s onemocněním ledvin a ti na hemodialýza může být nutné upravit dávku.[8] Úrovně cefazolinu nejsou významně ovlivněny onemocněním jater.

Stejně jako u jiných antibiotik může cefazolin komunikovat s jinými léky, které se užívají. Některé důležité léky, které mohou interagovat s cefazolinem, jako je probenecid.[9]

Vedlejší efekty

Vedlejší efekty spojené s použitím léčby cefazolinem zahrnují:[8]

  • Časté (1-10%): průjem, bolest žaludku nebo podráždění žaludku, zvracení a vyrážka.
  • Méně časté (<1%): závratě, bolesti hlavy, únava, svědění, přechodná hepatitida.[12]

U pacientů s alergiemi na penicilin může dojít k potenciální reakci na cefazolin a jiné cefalosporiny.[8] Stejně jako u jiných antibiotik by pacienti, u nichž došlo ke vzniku vodnaté a / nebo krvavé stolice do tří měsíců po léčbě, měli kontaktovat svého předepisujícího lékaře.[8]

Stejně jako u několika dalších cefalosporinů obsahuje chemická struktura cefazolin an N-methylthiodiazol (NMTD nebo 1-MTD) postranní řetězec. Vzhledem k tomu, že se antibiotikum v těle rozkládá, uvolňuje volný NMTD, což může způsobit hypoprotrombinemie (pravděpodobně kvůli inhibici enzymu epoxidreduktázy vitaminu K) a reakci s ethanolem podobnou reakci, kterou produkuje disulfiram (Antabuse), kvůli inhibici aldehyddehydrogenáza.[13] Lidé s alergií na penicilin může vyvinout zkříženou citlivost na cefazolin.[14][15]

Mechanismus účinku

Cefazolin inhibuje biosyntézu buněčné stěny vazbou Proteiny vázající penicilin který zastavuje syntézu peptidoglykanů. Proteiny vázající penicilin jsou bakteriální proteiny, které pomáhají katalyzovat poslední fáze syntézy peptidoglykanů, které jsou nutné k udržení buněčné stěny. Odstraní D-alanin z prekurzoru peptidoglykanu. Nedostatek syntézy způsobuje, že bakterie lyžují, protože také neustále rozkládají své buněčné stěny. Cefazolin je baktericidní, což znamená, že bakterie spíše zabíjí, než brzdí jejich růst.[9]

Společnost a kultura

Náklady

Cefazolin je relativně levný.[16]

Názvy značek

Původně byl uveden na trh společností GlaxoSmithKline pod obchodním názvem Ancef.[17]

Mezi další obchodní názvy patří: Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefzol, Kefol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol a Zolicef.

Reference

  1. ^ "Cefazolin". Slovník Merriam-Webster. Citováno 2016-01-21.
  2. ^ A b C d E F G h „Cefazolin sodný“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 8. prosince 2016.
  3. ^ Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. str. 106. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  4. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 84. ISBN  9781284057560.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 493. ISBN  9783527607495. Archivováno od originálu 10. 9. 2017.
  6. ^ US patent 3516997 „Tadayoshi Takano, Masaru Kurita, Hiroo Nikaido, Masashi Mera, Nobukiyo Konishi, Ritsuko Nakagawa,„ 3,7-disubstituované sloučeniny cefalosporinu a jejich přípravky “, zveřejněno 23. 6. 1970, vydané 1970-06-23, přidělené společnosti Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd 
  7. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ A b C d E F G h i j k l m n "DailyMed - CEFAZOLIN - injekce sodné soli cefazolinu, prášek, na roztok". dailymed.nlm.nih.gov. Archivováno z původního dne 2016-03-06. Citováno 2015-11-05.
  9. ^ A b C d E F G h Trevor AJ, Katzung BG, Masters S (2015). Základní a klinická farmakologie. New York: McGraw Hill Education. str. 776–778. ISBN  978-0-07-182505-4.
  10. ^ „Cefazolin (injekční cesta)“. Klinika Mayo. 1. července 2015. Archivováno z původního dne 19. dubna 2014.
  11. ^ "Prevence perinatální streptokokové choroby skupiny B". www.cdc.gov. Archivováno od originálu 2015-11-15. Citováno 2015-11-05.
  12. ^ "Cefazolin předepisuje informace" (PDF). FDA. 2004. Archivováno (PDF) z původního dne 2016-03-04.
  13. ^ Čáp CM (2006). Antibiotika, antimykotika a antivirotika. New York: McGraw-Hill. str. 847.
  14. ^ „Tabulka křížové citlivosti pro parenterální antibiotickou alergii na farmaceutické vědy CSU“ (PDF). Vancouver Acute Pharmaceutical Sciences, Vancouver Hospital & Health Sciences Center. 2016. Archivováno (PDF) z původního dne 17. dubna 2016. Citováno 19. května 2017.
  15. ^ Gonzalez-Estrada A, Radojicic C (květen 2015). „Alergie na penicilin: Praktický průvodce pro lékaře“. Cleveland Clinic Journal of Medicine. 82 (5): 295–300. doi:10,3949 / ccjm.82a.14111. PMID  25973877. S2CID  6717270.
  16. ^ Cunha, Burke A .; Cunha, Burke (2009). Infekční nemoci v medicíně kritické péče. CRC Press. str. 506. ISBN  978-1-4200-9241-7.
  17. ^ „Injekce sodné soli cefazolinu: informace o drogách MedlinePlus“. www.nlm.nih.gov. Archivováno od originálu dne 06.10.2015. Citováno 2015-11-05.

externí odkazy