Mecillinam - Mecillinam
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Coactin, Leo, Selexid, Selexidin |
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, intramuskulární |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Zanedbatelný |
| Vazba na bílkoviny | 5 až 10% |
| Metabolismus | Nějaký jaterní metabolismus |
| Odstranění poločas rozpadu | 1 až 3 hodiny |
| Vylučování | Renální a žlučové, většinou nezměněné |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.046.601  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H23N3Ó3S |
| Molární hmotnost | 325.43 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Mecillinam (HOSPODA ) nebo amdinocilin (USAN ) je rozšířené spektrum penicilin antibiotikum třídy amidinopenicilinu, která se specificky váže na protein vázající penicilin 2 (PBP2),[2] a je považován pouze za aktivní proti Gramnegativní bakterie. Používá se především při léčbě infekce močového ústrojí, a byl také používán k léčbě tyfus a paratyfoidní horečka.[3][4] Protože mecillinam má velmi nízké orální hodnoty biologická dostupnost, orálně aktivní proléčivo bylo vyvinuto: pivmecillinam.
Lékařské použití
Mecillinam se používá k léčbě infekcí způsobených zejména citlivými gramnegativními bakteriemi infekce močového ústrojí které jsou nejčastěji způsobeny Escherichia coli.[5] Mecillinam je účinný proti většině patogenních gramnegativních bakterií, kromě Pseudomonas aeruginosa a některé druhy Proteus.[6] Několik studií také zjistilo, že je při léčbě stejně účinný jako jiná antibiotika Staphylococcus saprophyticus infekce, i když je grampozitivní, pravděpodobně proto, že mecilinam dosahuje velmi vysokých koncentrací v moči.[1]
Celosvětově odpor mecilinam v bakteriích způsobujících infekci močových cest zůstal od svého zavedení velmi nízký; studie z roku 2003 provedená v 16 evropských zemích a Kanadě zjistila rezistenci v rozmezí od 1,2% (Escherichia coli ) na 5,2% (Proteus mirabilis ).[7] Další velká studie provedená v Evropě a Brazílie získal podobné výsledky - 95,9% z E-coli kmeny byly například citlivé na mecillinam.[8]
Nepříznivé účinky
The nepříznivý efekt profil mecilinamu je podobný jako u jiných penicilinů.[2] Jeho nejběžnější vedlejší účinky jsou vyrážka a gastrointestinální potíže, včetně nevolnost a zvracení.[1]
Dějiny
S kódovým označením FL 1060 byl mecillinam vyvinut Dánem farmaceutická společnost Leo Pharmaceutical Products (nyní LEO Pharma ). Poprvé to bylo popsáno ve vědecké literatuře v článku z roku 1972.[9][10]
Reference
- ^ A b C Nicolle LE (srpen 2000). "Pivmecillinam v léčbě infekcí močových cest". J Antimicrob Chemother. 46 (Suppl A): 35–39. doi:10.1093 / jac / 46.suppl_1.35. PMID 10969050.
- ^ A b Neu HC (1985). „Amdinocilin: nový penicilin. Antibakteriální aktivita, farmakologie a klinické použití“. Farmakoterapie. 5 (1): 1–10. doi:10.1002 / j.1875-9114.1985.tb04448.x. PMID 3885172. S2CID 46561080.
- ^ Clarke PD, Geddes AM, McGhie D, Wall JC (červenec 1976). „Mecillinam: nové antibiotikum pro enterickou horečku“. Br Med J. 2 (6026): 14–5. doi:10.1136 / bmj.2.6026.14. PMC 1687648. PMID 820402.
- ^ Geddes AM, Clarke PD (červenec 1977). "Léčba enterické horečky mecillinamem". J Antimicrob Chemother. 3 Suppl B: 101–2. doi:10.1093 / jac / 3.suppl_b.101. PMID 408321.
- ^ Wagenlehner, SjF; Schmiemann, G; Hoyme, U; Fünfstück, R; Hummers-Pradier, E; Kaase, M; Kniehl, E; Selbach, I; Sester, U; Vahlensieck, W; Watermann, D; Naber, KG (12. února 2011). „Nationale S3-Leitlinie“ Unkomplizierte Harnwegsinfektionen"„[Národní směrnice S3 o nekomplikované infekci močových cest: doporučení pro léčbu a léčbu nekomplikovaných bakteriálních infekcí močových cest získaných v komunitě u dospělých pacientů]. Der Urologe (v němčině). 50 (2): 153–169. doi:10.1007 / s00120-011-2512-z. PMID 21312083.
- ^ Pham P, Bartlett JG (28. srpna 2008). „Amdinocillin (Mecillinam)“. Průvodce ABX Informační technologie Point-of-Care Information Technology. Univerzita Johna Hopkinse. Archivovány od originál 4. února 2009. Citováno 1. září 2008. Citováno 31. srpna 2008. Volně dostupné s registrací.
- ^ Kahlmeter G (leden 2003). „Mezinárodní průzkum antimikrobiální citlivosti patogenů na nekomplikované infekce močových cest: projekt ECO · SENS“. J Antimicrob Chemother. 51 (1): 69–76. doi:10.1093 / jac / dkg028. PMID 12493789.
- ^ Naber KG, Schito G, Botto H, Palou J, Mazzei T (květen 2008). „Studie sledování v Evropě a Brazílii o klinických aspektech a epidemiologii antimikrobiální rezistence u žen s cystitidou (ARESC): důsledky pro empirickou terapii“. Eur Urol. 54 (5): 1164–75. doi:10.1016 / j.eururo.2008.05.010. PMID 18511178.
- ^ Lund F, Tybring L (duben 1972). „6β-amidinopenicilanové kyseliny - nová skupina antibiotik“. Příroda nová biologie. 236 (66): 135–7. doi:10.1038 / 236135c0. PMID 4402006. S2CID 4293996.
- ^ Tybring L, Melchior NH (září 1975). „Mecillinam (FL 1060), derivát kyseliny 6β-amidinopenicilanové: baktericidní účinek a synergie in vitro“. Antimikrobní látky Chemother. 8 (3): 271–6. doi:10.1128 / aac.8.3.271. PMC 429305. PMID 170856.