Ceftazidim - Ceftazidime - Wikipedia
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | /sɛFˈt…zɪdiːm/ |
| Obchodní názvy | Fortaz, Tazicef a další[1] |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a686007 |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, intramuskulárně, inhalace |
| Třída drog | Cefalosporin třetí generace |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 91% (IM ) |
| Metabolismus | zanedbatelný |
| Odstranění poločas rozpadu | 1,6–2 hodiny |
| Vylučování | 90–96% ledviny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.069.720  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H22N6Ó7S2 |
| Molární hmotnost | 546.57 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Ceftazidim, prodávané pod obchodními názvy Fortaz mimo jiné je antibiotikum užitečné pro léčbu řady bakteriální infekce.[1] Konkrétně se používá pro infekce kloubů, meningitida, zápal plic, sepse, infekce močového ústrojí, maligní otitis externa, Pseudomonas aeruginosa infekce, a vibrio infekce.[1] Je to dáno injekce do žíly, sval nebo oko.[1][2]
Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, alergické reakce a bolest v místě vpichu.[1] Mezi další nežádoucí účinky patří Clostridium difficile průjem.[1] Nedoporučuje se u lidí, kteří měli předchozí anafylaxe do a penicilin.[1] Jeho použití je během roku relativně bezpečné těhotenství a kojení.[3] Je to v cefalosporin třetí generace rodina léků a funguje tak, že interferuje s bakteriemi buněčná stěna.[1]
Ceftazidime byl patentován v roce 1978 a komerčně se začal používat v roce 1984.[4] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[5] Ceftazidime je k dispozici jako generické léky.[1]
Lékařské použití
Ceftazidim se používá k léčbě dolních dýchacích cest, kůže, močových cest, krevního oběhu, kloubních a břišních infekcí a meningitidy.[6] Lék se podává intravenózně (IV) nebo intramuskulárně (IM) každých 8–12 hodin (dvakrát nebo třikrát denně), přičemž dávka a frekvence se liší podle typu infekce, závažnosti a / nebo funkce ledvin dané osoby. Ceftazidim je také běžně předepisován off-label pro nebulizaci u lidí s cystickou fibrózou k potlačení Pseudomonas aeruginosa v plicích i při léčbě plicních exacerbací. Pacienti s onemocněním ledvin jsou dávkováni méně často.[6]
Ceftazidim je léčba první linie pro tropickou infekci, melioidóza, důležitá příčina sepse v Asii a Austrálii.[7][8]
Označené indikace zahrnují léčbu pacientů s:
- Pseudomonas aeruginosa infekce
- jiné gramnegativní aerobní infekce
- neutropenická horečka[9]
Jako třída cefalosporiny působí proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Rovnováha aktivity směřuje k grampozitivním organismům pro dřívější generace; pozdější generace cefalosporinů mají větší gramnegativní pokrytí. Ceftazidime je jedním z mála v této třídě s aktivitou proti Pseudomonas aeruginosa. Není aktivní proti rezistentním na methicilin Zlatý stafylokok.
Spektrum aktivity
Mezi klinicky relevantní organismy, proti kterým ceftazidim působí, patří:
- Gramnegativní aeroby jako Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, a Neisseria meningitidis
- Grampozitivní aeroby, jako jsou streptokoky skupiny B, Streptococcus pneumoniae, a Streptococcus pyogenes
- Anaerobes, jako Bacteroides spp.[6]
Následující text představuje údaje o citlivosti MIC pro několik klinicky významných patogenů:
- Escherichia coli - 0,015 μg / ml - 512 μg / ml
- Pseudomonas aeruginosa - ≤ 0,03 μg / ml - 1024 μg / ml [10]
Vedlejší efekty
Ceftazidim je obecně dobře snášen. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, jsou to nejčastěji lokální účinky z místa intravenózního podání, alergické reakce a gastrointestinální příznaky. Podle jednoho výrobce se v klinických studiích alergické reakce včetně svědění, vyrážky a horečky vyskytly u méně než 2% pacientů. Vzácné, ale závažnější alergické reakce, jako je toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, a erythema multiforme, byly hlášeny u této skupiny antibiotik, včetně ceftazidimu. Gastrointestinální příznaky, včetně průjmu, nevolnosti, zvracení a bolesti břicha, byly hlášeny u méně než 2% pacientů.[6]
Další uváděný zdroj dále uvádí, že krevní testy pacientů se mohou ukázat zvýšené eosinofily (8%), zvýšená laktátdehydrogenáza (6%), zvýšená gama-glutamyltransferáza (5%), pozitivní přímá Coombsův test (4%), zvýšeno krevní destičky (trombocytémie) (2%), zvýšené ALT (7%), zvýšeno AST (6%) nebo zvýšená alkalická fosfatáza (4%).[9]
Kontraindikace
Ceftazidim je kontraindikován u lidí se známou alergií na ceftazidim nebo na jakékoli jiné cefalosporinové antibiotikum.[6]
Opatření
Ceftazidim je vylučován hlavně ledvinami močí. U osob s poškozením ledvin nebo onemocněním ledvin se mohou hladiny léku v krvi hromadit. To zahrnuje i ty, kteří jsou na dialýze. V těchto případech poškození ledvin se lék dávkuje méně často.[9] U pacientů s onemocněním jater není nutná žádná úprava dávky.
Těhotenství
Ceftazidime spadá pod kategorie těhotenství B.[9] Podle výrobce výzkumné studie u myší a potkanů neprokázaly žádné poškození plodu, a to ani při 40násobku lidské dávky ceftazidimu. Důležité však je, že nebyly provedeny žádné vysoce kvalitní výzkumné studie účinků drogy u těhotných žen.[6]
Mechanismus účinku
Cefalosporiny třetí generace se liší od dřívějších generací v přítomnosti C = N-OCH3 skupina v jejich chemické struktuře (cefuroxim & cefuzonam také nést funkční skupina ale jsou uvedeny pouze jako třída II). Tato skupina poskytuje vylepšenou stabilitu proti určitým beta-laktamáza enzymy produkované gramnegativními bakteriemi. Tyto bakteriální enzymy rychle ničí cefalosporiny dřívější generace rozbitím chemického kruhu beta-laktamu léčiva, což vede k rezistenci na antibiotika. Ačkoli jsou původně aktivní proti těmto bakteriím, s rozšířeným používáním cefalosporinů třetí generace jsou některé gramnegativní bakterie, které produkují beta-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL), dokonce schopné deaktivovat cefalosporiny třetí generace. Infekce způsobené gramnegativními bakteriemi produkujícími ESBL jsou obzvláště znepokojeny v nemocnicích a jiných zdravotnických zařízeních.[11]
Chemie
Navíc k syn-konfigurace imino boční řetěz ve srovnání s jinými cefalosporiny třetí generace je složitější složka (obsahující dva methyl a a karboxylová kyselina skupina) poskytuje zvláštní stabilitu β-laktamáza enzymy produkované mnoha Gramnegativní bakterie. Mimořádná stabilita vůči β-laktamázám zvyšuje aktivitu ceftazidimu proti jinak rezistentním gramnegativním organismům, včetně Pseudomonas aeruginosa. Účtováno pyridinium skupina zvyšuje rozpustnost ve vodě. Ceftazidime sdílí stejný variabilní postranní řetězec skupiny R aztreonam, a monobaktam antibiotikum; tyto dva léky mají podobné spektrum aktivity, včetně aktivity proti Pseudomonas aeruginosa.
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G h i „Ceftazidime“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
- ^ "Intravitreální injekce - EyeWiki". eyewiki.aao.org. Citováno 12. ledna 2020.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 87. ISBN 9781284057560.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 495. ISBN 9783527607495. Archivováno od originálu 2016-12-20.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b C d E F Ceftazidime for Injection (R) [příbalová informace]. Schaumburg, IL: Sagent; 2012. PDF přílohy Archivováno 2014-04-23 na Wayback Machine
- ^ White NJ (2003). „Melioidóza“. Lanceta. 361 (9370): 1715–722. doi:10.1016 / S0140-6736 (03) 13374-0. PMID 12767750. S2CID 208790913.
- ^ White, N.J .; Dance, D. A .; Chaowagul, W; Wattanagoon, Y; Wuthiekanun, V; Pitakwatchara, N (1989). „Snížení úmrtnosti na těžkou melioidózu o polovinu ceftazidimem“. Lanceta. 2 (8665): 697–701. doi:10.1016 / S0140-6736 (89) 90768-X. PMID 2570956. S2CID 28919574.
- ^ A b C d Lexicomp Online, Lexi-Drugs, Hudson, Ohio: Lexi-Comp, Inc .; 2014; 20. dubna 2014. „Archivovaná kopie“. Archivováno z původního dne 2014-04-23. Citováno 2014-04-21.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz)
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Ceftazidime%20pentahydrate.pdf
- ^ Sharma M, Pathak S, Srivastava P (říjen 2013). „Prevalence a antibiogram β-laktamázy produkující rozšířené spektrum (ESBL) gramnegativní bacily a další molekulární charakterizace ESBL produkujících Escherichia coli a Klebsiella spp.“. J Clin Diagn Res. 7 (10): 2173–7. doi:10,7860 / JCDR / 2013 / 6460,3462. PMC 3843424. PMID 24298468.
