Meropenem - Meropenem
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Merrem, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 100% |
| Vazba na bílkoviny | Přibližně 2% |
| Odstranění poločas rozpadu | 1 hodina |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.169.299  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C17H25N3Ó5S |
| Molární hmotnost | 383.46 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Meropenem, prodávané pod značkou Merrem mimo jiné je a širokospektré antibiotikum používá se k léčbě různých bakteriální infekce.[1] Některé z nich zahrnují meningitida, nitrobřišní infekce, zápal plic, sepse, a antrax.[1] Je to dáno injekce do žíly.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, průjem, zácpa, bolest hlavy, vyrážka a bolest v místě vpichu.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří Clostridium difficile infekce, záchvaty, a alergické reakce počítaje v to anafylaxe.[1] Ti, kteří jsou alergičtí na jiné β-laktamová antibiotika jsou také alergičtí na meropenem.[1] Použití v těhotenství se zdá být v bezpečí.[1] Je to v karbapenem rodina léků.[1] Meropenem obvykle vede k bakteriální smrt blokováním jejich schopnosti udělat buněčná stěna.[1] Je odolnější vůči rozpadu β-laktamáza produkující bakterie.[1]
Meropenem byl patentován v roce 1983.[2] To bylo schváleno pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1996.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[3] Světová zdravotnická organizace klasifikuje meropenem jako kriticky důležitý pro humánní medicínu.[4]
Lékařské použití
Spektrum činnosti zahrnuje mnoho Grampozitivní a Gramnegativní bakterie (včetně Pseudomonas ) a anaerobní bakterie. Celkové spektrum je podobné jako u imipenemu, ačkoli meropenem je proti němu aktivnější Enterobacteriaceae a méně aktivní proti grampozitivním bakteriím. Funguje proti β-laktamázám s rozšířeným spektrem, ale může být náchylnější k metalo-β-laktamázám.[5] Meropenem se často podává při léčbě febrilní neutropenie. Tento stav se často vyskytuje u pacientů s hematologické malignity a pacienti s rakovinou, kteří dostávají protirakovinné léky, které potlačují kostní dřeň formace. Je schválen pro komplikované infekce kůže a kožních struktur, komplikované nitrobřišní infekce a bakteriální meningitida.
V roce 2017 FDA udělil schválení pro kombinaci meropenem a vaborbactam zacházet s dospělými komplikovaně infekce močového ústrojí.[6]
Správa
Podává se meropenem intravenózně jako bílý krystalický prášek k rozpuštění v 5% jednosytný fosforečnan draselný řešení. Dávkování musí být upraveno pro změněné funkce ledvin a pro hemofiltrace.[7]
Stejně jako u jiných ß-laktamových antibiotik účinnost léčby závisí na době, po kterou je během dávkovacího intervalu koncentrace meropenemu vyšší než minimální inhibiční koncentrace pro bakterie způsobující infekci.[8] U ß-laktamů, včetně meropenemu, je prodloužené intravenózní podání spojeno s nižší úmrtností než bolusová intravenózní infuze u osob, jejichž infekce jsou závažné nebo způsobené bakteriemi, které jsou méně citlivé na meropenem, jako je např. Pseudomonas aeruginosa.[8][9]
Vedlejší efekty
Nejběžnější nepříznivé účinky jsou průjem (4.8%), nevolnost a zvracení (3,6%), zánět v místě vpichu (2,4%), bolest hlavy (2.3%), vyrážka (1,9%) a tromboflebitida (0.9%).[10] Mnoho z těchto nežádoucích účinků bylo pozorováno u těžce nemocných jedinců, kteří již užívali mnoho léků včetně vankomycin.[11][12] Meropenem má snížený potenciál pro záchvaty ve srovnání s imipenem. Několik případů závažných hypokalémie byl nahlášen.[13][14] Meropenem, stejně jako jiné karbapenemy, je silným induktorem multirezistence u bakterií.
Farmakologie
Mechanismus účinku
Meropenem je baktericidní kromě proti Listeria monocytogenes, kde to je bakteriostatický. Inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn jako jiná β-laktamová antibiotika. Na rozdíl od jiných beta-laktamů je vysoce odolný vůči degradaci β-laktamázy nebo cefalosporinázy. Obecně rezistence vzniká v důsledku mutací v proteiny vázající penicilin, produkce metalo-β-laktamáz nebo odolnost proti difúzi přes vnější bakteriální membránu.[10] Na rozdíl od imipenem, je stabilní dehydropeptidáza -1, takže lze uvést bez cilastatin.
V roce 2016 bylo zjištěno, že syntetický peptidem konjugovaný PMO (PPMO) inhibuje expresi New Delhi metalo-beta-laktamáza, enzym, který mnoho bakterií rezistentních na léky používá ke zničení karbapenémů.[15][16]
Společnost a kultura
Obchodní názvy
| Země | název | Výrobce |
|---|---|---|
| Indie | Inzapenum | Dream India |
| Aurobindo Pharma | ||
| Penmer | Biocon | |
| Meronire | Nirlife | |
| Merowin | Kroky Acrolab | |
| Aktimer | Aktimas Biopharmaceuticals | |
| Neopenem | Nomed | |
| Mexopen | Samarth vědy o životě | |
| Meropenie | SYZA Health Sciences LLP | |
| Ivpenem | Medicorp Pharmaceuticals | |
| Merofit | ||
| Lykapiper | Lyka Labs | |
| Winmero | Parabolické léky | |
| Bangladéš | ||
| Merocon | Beacon Pharmaceuticals | |
| Indonésie | Merofen | Kalbe |
| Brazílie | Zylpen | Aspen Pharma |
| Japonsko, Korea | Meropen | |
| Austrálie | Merem | |
| Tchaj-wan | Mepem | |
| Německo | Meronem | |
| Nigérie | Zironem | Lyn-Edge Pharmaceuticals |
| NÁS | Meronem | AstraZeneca |
| ... | Merosan | Sanbe Farma |
| Merobat | Interbat | |
| Zwipen | ||
| Carbonem | ||
| Ronem | Opsonin Pharma, BD | |
| Neopenem | ||
| Merocon | Kontinentální | |
| Carnem | Laderly Biotech | |
| Penro | Bosch | |
| Meroza | Německé opravné prostředky | |
| Merotrol | Lupina) | |
| Meromer | Orchid Chemicals | |
| Mepenox | BioChimico | |
| Meromax | Eurofarma | |
| Ropen | Macter | |
| přelud | adwic | |
| Meropex | Apex Pharma Ltd. | |
| Merostarkyl | Skupina Hefny Pharma[17] |
Reference
- ^ A b C d E F G h i j k "Meropenem". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 8. prosince 2017.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 497. ISBN 9783527607495.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Kriticky důležité antimikrobiální látky pro humánní medicínu (6. revize ed.). Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528.
- ^ Informace o drogách AHFS (2006 ed.). Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. 2006.
- ^ Komisař, úřad. „Tisková oznámení - FDA schvaluje nový antibakteriální lék“. www.fda.gov.
- ^ Bilgrami, I; Roberts, JA; Wallis, SC; Thomas, J; Davis, J; Fowler, S; Goldrick, PB; Lipman, J (červenec 2010). "Dávkování meropenemu u kriticky nemocných pacientů se sepsí, kteří dostávají velkoobjemovou kontinuální venózní žilní hemofiltraci" (PDF). Antimikrobiální látky a chemoterapie. 54 (7): 2974–8. doi:10.1128 / AAC.01582-09. PMC 2897321. PMID 20479205.
- ^ A b Yu Z, Pang X, Wu X, Shan C, Jiang S (2018). „Klinické výsledky prodloužené infuze (prodloužená infúze nebo kontinuální infuze) versus přerušovaný bolus meropenemu u těžké infekce: metaanalýza“. PLOS ONE. 13 (7): e0201667. Bibcode:2018PLoSO..1301667Y. doi:10.1371 / journal.pone.0201667. PMC 6066326. PMID 30059536.
- ^ Vardakas KZ, Voulgaris GL, Maliaros A, Samonis G, Falagas ME (leden 2018). „Prodloužená versus krátkodobá intravenózní infuze antipseudomonálních β-laktamů u pacientů se sepsí: systematický přehled a metaanalýza randomizovaných studií“. Lancet Infect Dis. 18 (1): 108–120. doi:10.1016 / S1473-3099 (17) 30615-1. PMID 29102324.
- ^ A b Mosby's Drug Consult 2006 (16 ed.). Mosby, Inc. 2006.
- ^ Erden, M; Gulcan, E; Bilen, A; Bilen, Y; Uyanik, A; Keles, M (7. března 2013). „Pancytopenýa a Sepsýs kvůli Meropenemu: kazuistika“ (PDF). Tropical Journal of Pharmaceutical Research. 12 (1). doi:10.4314 / tjpr.v12i1.21.
- ^ „Vedlejší účinky meropenemu - ze zpráv FDA“. eHealthMe.
- ^ Margolin, L (2004). "Zhoršená rehabilitace sekundární k svalové slabosti vyvolané meropenemem". Klinické vyšetřování drog. 24 (1): 61–2. doi:10.2165/00044011-200424010-00008. PMID 17516692. S2CID 44484294.
- ^ Bharti, R; Gombar, S; Khanna, AK (2010). „Meropenem v kritické péči - odhalení pravd za selháním odstavu“. Journal of Anesthesiology Clinical Pharmacology. 26 (1): 99–101.
- ^ „Nová molekula ruší imunitu superbugů vůči antibiotikům“. newatlas.com. Citováno 2017-01-25.
- ^ K., Sully, Erin; L., Geller, Bruce; Lixin, Li; M., Moody, Christina; M., Bailey, Stacey; L., Moore, Amy; Michael, Wong; Patrice, Nordmann; M., Daly, Seth (2016). „Peptidem konjugovaný fosforodiamidát morfolino oligomer (PPMO) obnovuje citlivost na karbapenem k NDM-1 pozitivním patogenům in vitro a in vivo“. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 72 (3): 782–790. doi:10.1093 / jac / dkw476. PMC 5890718. PMID 27999041.
- ^ „Hefny Pharma Group“. hefnypharmagroup.info. Citováno 2018-05-22.
externí odkazy
- "Meropenem". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
