Temafloxacin - Temafloxacin
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Omniflox |
Trasy z správa | Ústní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H18F3N3Ó3 |
Molární hmotnost | 417.388 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Temafloxacin (prodává Abbott Laboratories tak jako Omniflox) je fluorochinolon antibiotikum droga, která byla stažena z prodeje v EU Spojené státy krátce po jeho schválení v roce 1992 z vážných nepříznivé účinky což mělo za následek tři úmrtí.[1][2] V Evropě není prodáván.
Dějiny
Omniflox byl schválen k léčbě infekcí dolních dýchacích cest, genitálních a močových infekcí, jako je prostatitida, a kožních infekcí ve Spojených státech Úřad pro kontrolu potravin a léčiv v lednu 1992. Závažné nežádoucí účinky, včetně alergické reakce a hemolytická anémie,[3] se vyvinulo u více než 100 pacientů během prvních čtyř měsíců jeho používání, což vedlo ke třem úmrtím pacientů. Abbott stáhl drogu z prodeje v červnu 1992.
Farmakokinetika
Po orálním podání je sloučenina dobře absorbována z gastrointestinální trakt. Ústní biologická dostupnost je větší než 90%. Temafloxacin má dobrou penetraci tkání do různých biologické tekutiny a papírové kapesníky, zejména v dýchacích tkáních, nosních sekrecích, mandle, prostata a kost.[4] V těchto okresech jsou dosažené koncentrace stejné nebo vyšší než koncentrace v séru.[5] Fluorochinolon má 7-8 hodin poločas rozpadu.[6]Průnik do centrální nervový systém (CNS) je méně výrazný.[6] Vylučování z těla je primárně způsobeno glomerulární filtrací v ledvinách.[7][8][9]
Klinické použití
Sloučenina byla indikována k léčbě infekcí dolních dýchacích cest (komunitní pneumonie, exacerbace chronická bronchitida ), genitální a močové cesty infekce (prostatitida, gonokokový a negonokoková uretritida, cervicitida ), kůže a měkké tkáně infekce.[6][10][11][12]
Viz také
Reference
- ^ „Připomínáme tablety omnifloxu (temafloxacinu)“ (pdf). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 1992-06-05. Citováno 2014-10-15.
- ^ „ABBOTT STAHUJE TEMAFLOXACIN - novinky ve farmaceutickém průmyslu“. Pharmaletter. 1992-06-15. Citováno 2014-10-16.
- ^ Rubinstein, E. "Historie chinolonů a jejich vedlejších účinků". Chemoterapie. 47 Sup 3: 3–8, diskuse 44–8. doi:10.1159/000057838. PMID 11549783.
- ^ Sorgel F, Naber KG, Kinzig M, Mahr G, Muth P (prosinec 1991). „Srovnávací farmakokinetika ciprofloxacinu a temafloxacinu u lidí: přehled“. Dopoledne. J. Med. 91 (6A): 51S – 66S. doi:10.1016 / 0002-9343 (91) 90312-L. PMID 1662896.
- ^ Sörgel F (1992). "Průnik temafloxacinu do tělesných tkání a tekutin". Clin Pharmacokinet. 22 Suppl 1: 57–63. doi:10.2165/00003088-199200221-00010. PMID 1319872.
- ^ A b C Pankey GA (prosinec 1991). "Temafloxacin: přehled". Dopoledne. J. Med. 91 (6A): 166S – 172S. doi:10.1016 / 0002-9343 (91) 90332-r. PMID 1662889.
- ^ Granneman GR, Carpentier P, Morrison PJ, Pernet AG (únor 1992). „Farmakokinetika temafloxacinu u lidí po opakovaných perorálních dávkách“. Antimicrob. Agenti Chemother. 36 (2): 378–86. doi:10.1128 / aac.36.2.378. PMC 188445. PMID 1318680. Citováno 2014-10-17.
- ^ Granneman GR, Braeckman R, Kraut J, Shupien S, Craft JC (listopad 1991). „Farmakokinetika temafloxacinu u subjektů s normální a poškozenou funkcí ledvin“. Antimicrob. Agenti Chemother. 35 (11): 2345–51. doi:10.1128 / aac.35.11.2345. PMC 245383. PMID 1666497. Citováno 2014-10-17.
- ^ Dudley MN (prosinec 1991). „Přehled farmakokinetického profilu temafloxacinu“. J. Antimicrob. Chemother. 28 Suppl C: 55–64. doi:10.1093 / jac / 28.suppl_c.55. PMID 1664830. Citováno 2014-10-17.
- ^ Gentry LO (prosinec 1991). "Přehled chinolonů v léčbě infekcí kůže a struktury pokožky". J. Antimicrob. Chemother. 28 Suppl C: 97–110. doi:10.1093 / jac / 28.suppl_C.97. PMID 1787128. Citováno 2014-10-17.
- ^ Wise R (prosinec 1991). "Srovnávací penetrace vybraných fluorochinolonů do tekutin a tkání dýchacích cest". Dopoledne. J. Med. 91 (6A): 67S – 70S. doi:10.1016 / 0002-9343 (91) 90313-M. PMID 1662897.
- ^ Symonds WT, Nix DE (září 1992). „Lomefloxacin a temafloxacin: dva nové fluorochinolonové antimikrobiální látky“. Clin Pharm. 11 (9): 753–66. PMID 1325892.
externí odkazy
- Tisková zpráva FDA 5. června 1992.