Gatifloxacin - Gatifloxacin
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Gatiflo, Tequin, Zymar, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a605012 |
| Trasy z správa | Perorálně (ukončeno), Intravenózní (ukončeno) oční |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 20% |
| Odstranění poločas rozpadu | 7 až 14 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.190.526  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H22FN3Ó4 |
| Molární hmotnost | 375.400 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Gatifloxacin (názvy značek Gatiflo, Tequin, a Zymar) je antibiotikum čtvrté generace fluorochinolon rodina,[1] že stejně jako ostatní členové této rodiny brzdí bakteriální enzymy DNA gyráza a topoizomeráza IV.
To bylo patentováno v roce 1986 a schváleno pro lékařské použití v roce 1999.[2]
Vedlejší efekty
A kanadský studie zveřejněná v New England Journal of Medicine v březnu 2006 tvrdil, že Tequin může mít významné vedlejší efekty počítaje v to dysglykemie.[3] An redakční Jerry Gurwitz ve stejném čísle požadoval Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) zvážit poskytnutí přípravku Tequin a varování černé skříňky.[4] Tento úvodník následoval po distribuci dopisu ze dne 15. února od společnosti Bristol-Myers Squibb poskytovatelům zdravotní péče, který uváděl opatření přijatá FDA za účelem posílení varování pro tento lék.[5] Bristol-Myers Squibb následně oznámil, že zastaví výrobu Tequinu, ukončí prodej drogy po vyčerpání stávajících zásob a vrátí veškerá práva Kyorinu.[6]
Naproti tomu oční gatifloxacin je obecně dobře snášen. Pozorováno systémový koncentrace léčiva po perorálním podání 400 mg gatifloxacinu je přibližně 800krát vyšší než u 0,5% oční kapky gatifloxacinu. Gatifloxacin, vyjádřený jako oční kapka, má velmi nízkou systémovou expozici. Proto systémové expozice vyplývající z oftalmického roztoku gatifloxacinu pravděpodobně nepředstavují žádné riziko systémové toxicity.[Citace je zapotřebí ]
Kontraindikace
Přecitlivělost[7][ověření se nezdařilo ]
Společnost a kultura
Dostupnost
Gatifloxacin je v současné době k dispozici v USA a Kanadě pouze jako oční roztok.
V roce 2011 indické ministerstvo zdravotnictví a péče o rodinu zakázalo výrobu, prodej a distribuci gatifloxacinu kvůli jeho nepříznivým vedlejším účinkům.[8]
V Číně se gatifloxacin prodává ve formě tablet i ve formě očních kapek.
Názvy značek
Bristol-Myers Squibb zavedla gatifloxacin v roce 1999 pod vlastní název Tequin k léčbě infekcí dýchacích cest, po povolení léku od Kyorin Pharmaceutical Company Japonska. Allergan jej vyrábí ve formě očních kapek pod názvy Zymar a Zymaxid. V mnoha zemích je gatifloxacin dostupný také jako tablety a v různých vodní roztoky pro intravenózní terapie.
Reference
- ^ Burka JM, Bower KS, Vanroekel RC, Stutzman RD, Kuzmowych CP, Howard RS (červenec 2005). „Účinek fluorochinolonů čtvrté generace gatifloxacinu a moxifloxacinu na hojení epitelu po fotorefrakční keratektomii“. Dopoledne. J. Ophthalmol. 140 (1): 83–7. doi:10.1016 / j.ajo.2005.02.037. PMID 15953577.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 501. ISBN 9783527607495.
- ^ Park-Wyllie, Laura Y .; David N. Juurlink; Alexander Kopp; Baiju R. Shah; Thérèse A. Stukel; Carmine Stumpo; Linda Dresser; Donald E. Low; Muhammad M. Mamdani (březen 2006). „Ambulantní léčba gatifloxacinem a dysglykemie u starších dospělých“. The New England Journal of Medicine. 354 (13): 1352–1361. doi:10.1056 / NEJMoa055191. hdl:1807/16915. PMID 16510739. Poznámka: datum zveřejnění 30. března; k dispozici on-line 1. března
- ^ Gurwitz, Jerry H. (březen 2006). "Vážné nepříznivé účinky léků - Pohled na stromy lesem". The New England Journal of Medicine. 354 (13): 1413–1415. doi:10.1056 / NEJMe068051. PMID 16510740.
- ^ Lewis-Hall, Freda (15. února 2006). „Vážený poskytovatel zdravotní péče“ (PDF). Bristol-Myers Squibb. Citováno 1.května, 2006.
- ^ Schmid, Randolph E. (1. května 2006). „Farmaceutická společnost stahuje tequin z trhu“. Associated Press. Archivovány od originál dne 25. listopadu 2007. Citováno 2006-05-01.
- ^ Peggy Peck (2. května 2006). „Bristol-Myers Squibb visí bez nápisu na prodeji na Tequinu“. Med Page Today. Citováno 24. února 2009.
- ^ „Dvě drogy zakázány“. Hind. Chennai, Indie. 19. března 2011.