Lefamulin - Lefamulin

Lefamulin
Lefamulin skeletální.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyXenleta
Ostatní jménaBC-3781
AHFS /Drugs.comMonografie
Licenční údaje
Trasy z
správa		Intravenózní, pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H45NÓ5S
Molární hmotnost507.73 g · mol−1
3D model (JSmol )

Lefamulin, prodávané pod značkou Xenleta, je antibiotikum léky je používaly k léčbě dospělých bakteriemi získanými v komunitě zápal plic.[3][4] Užívá se ústy nebo injekcí do žíly.[3][4][5]

Poměrně časté nežádoucí účinky zahrnují průjem, nevolnost, bolest v místě vpichu a zánět jater.[3][6] Je to pleuromutilinové antibiotikum který inhibuje velká podjednotka bakteriální ribozomy.[7]

Lefamulin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v srpnu 2019,[3][8] a v Evropské unii v červenci 2020.[2]

Lékařské použití

Lefamulin se používá k léčbě dospělých bakteriemi získanými v komunitě zápal plic.[3][4][2] Rovněž bylo vyšetřováno na léčbu akutní bakteriální infekce kůže a struktury kůže (ABSSSI).[9]

Spektrum aktivity

Lefamulin má in vitro aktivita proti Streptococcus viridans, Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecium, rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok (MRSA), mimo jiné bakterie.[10][11]

Dějiny

Byl vyvinut společností Nabriva Therapeutics a schváleno ve Spojených státech v roce 2019.[3] Bylo to uděleno rychlá dráha status USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2014. Ačkoli byla pleuromutilinová antibiotika poprvé vyvinuta v padesátých letech minulého století, lefamulin je první, který se používá k systémové léčbě bakteriálních infekcí u lidí.[12]

Společnost a kultura

Právní status

Lefamulin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v srpnu 2019 a v Evropské unii v červenci 2020.[3][2][8]

Reference

  1. ^ "Injekce xenleta-lefamulin-acetátu, roztok citronového pufru s normálním fyziologickým roztokem - bezvodá kyselina citronová, roztok Xenleta-lefamulin-acetátová tableta, potažená". DailyMed. 12. února 2020. Citováno 24. září 2020.
  2. ^ A b C d „Xenleta EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. 26. května 2020. Citováno 24. září 2020.
  3. ^ A b C d E F G „FDA schvaluje nové antibiotikum k léčbě bakteriální pneumonie získané v komunitě“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 19. srpna 2019. Archivováno z původního dne 20. listopadu 2019. Citováno 19. listopadu 2019. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  4. ^ A b C „Snapshoty s drogovými zkouškami: Xenleta“. NÁS.Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 4. září 2019. Archivováno z původního dne 20. listopadu 2019. Citováno 19. listopadu 2019.
  5. ^ File TM, Goldberg L, Das A, Sweeney C, Saviski J, Gelone SP, Seltzer E, Paukner S, Wicha WW, Talbot GH, Gasink LB (únor 2019). „Účinnost a bezpečnost nitrožilního lefamulinu, antibiotika proti pleuromutilinu, při léčbě bakteriální pneumonie získané v komunitě: studie fáze 3 LEAP 1“. Clin. Infikovat. Dis. 69 (11): 1856–1867. doi:10.1093 / cid / ciz090. PMC  6853694. PMID  30722059.
  6. ^ Alexander E, Goldberg L, Das AF, Moran GJ, Sandrock C, Gasink LB, Spera P, Sweeney C, Paukner S, Wicha WW, Gelone SP, Schranz J (září 2019). „Perorální lefamulin vs. moxifloxacin pro časnou klinickou odpověď u dospělých s bakteriální pneumonií získanou v komunitě: Randomizovaná klinická studie LEAP 2“. JAMA. doi:10.1001 / jama.2019.15468. PMC  6865224. PMID  31560372.
  7. ^ Andrei S, Droc G, Stefan G (prosinec 2019). „Antibakteriální léky schválené FDA: 2018–2019“. Objevy (Craiova). 7 (4): Článek e102. doi:10.15190 / d.2019.15. PMC  7086080. PMID  32309620.
  8. ^ A b „Balíček pro schválení léků: Xenleta“. NÁS.Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 26. září 2019. Citováno 24. září 2020.
  9. ^ Zeitlinger, M; Schwameis, R; Burian, A; Burian, B; Matzneller, P; Müller, M; Wicha, W. W .; Strickmann, D. B .; Prince, W (2016). „Simultánní hodnocení farmakokinetiky pleuromutilinu, lefamulinu, v plazmě, měkkých tkáních a tekutině výstelky plicního epitelu“. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 71 (4): 1022–6. doi:10.1093 / jac / dkv442. PMID  26747098.
  10. ^ H. Spreitzer (23. května 2016). „Neue Wirkstoffe - Lefamulin“. Österreichische Apothekerzeitung (v němčině) (11/2016).
  11. ^ Mendes, R.E .; Farrell, D. J .; Flamm, R. K.; Talbot, G. H .; Ivezic-Schoenfeld, Z; Paukner, S; Sader, H. S. (2016). „In vitro aktivita lefamulinu testovaného proti Streptococcus pneumoniae s definovanými sérotypy, včetně izolátů rezistentních na více léčiv způsobujících infekce dolních cest dýchacích ve Spojených státech“. Antimikrobiální látky a chemoterapie. 60 (7): AAC.00627–16. doi:10.1128 / AAC.00627-16. PMC  4914675. PMID  27161634.
  12. ^ Veve, MP; Wagner, JL (září 2018). „Lefamulin: recenze slibného nového antibiotika proti pleuromutilinu“. Farmakoterapie. 38 (9): 935–946. doi:10,1002 / phar.2166. PMID  30019769. S2CID  51679073.

externí odkazy

  • "Lefamulin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.