Enrofloxacin - Enrofloxacin
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Listopad 2016) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní, subkutánní injekce, aktuální (kapky do uší ) |
| ATCvet kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 80% u psů, 65-75% u ovcí [1] |
| Metabolismus | Renální a nerenální[1] |
| Odstranění poločas rozpadu | 4–5 hodin u psů, 6 hodin u koček, 1,5–4,5 hodiny u ovcí. |
| Vylučování | Žluč (70%); Renální (30%)[2] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.131.355  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H22FN3Ó3 |
| Molární hmotnost | 359,4 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Enrofloxacin (ENR) je a fluorochinolon antibiotikum prodávané společností Bayer Corporation pod obchodním názvem Baytril. Enrofloxacin je v současné době schválen FDA pro léčbu jednotlivých domácích zvířat a domácích zvířat ve Spojených státech. V září 2005 FDA zrušila schválení Baytrilu pro použití ve vodě k ošetření hejn drůbeže, protože tato praxe byla zaznamenána na podporu vývoje kmenů bakterií rezistentních na fluorochinolony. Campylobacter, lidský patogen.[3]
Je to baktericidní činidlo. Baktericidní aktivita enrofloxacinu je závislá na koncentraci, přičemž k odumření buněk citlivých bakterií dochází během 20–30 minut po expozici. Enrofloxacin prokázal významný postantibiotický účinek pro oba Gramnegativní a Grampozitivní bakterií a je aktivní ve stacionární i růstové fázi replikace bakterií. Enrofloxacin je částečně deethylován CYP450 na aktivní metabolit ciprofloxacin, což je také fluorochinolonové antibiotikum.
Údaje o činnosti a citlivosti
Enrofloxacin je syntetické antibakteriální činidlo ze třídy fluorochinolon deriváty karboxylových kyselin. Má antibakteriální aktivitu proti širokému spektru Gramnegativní a Grampozitivní bakterie. Je účinný proti:
- Pseudomonas aeruginosa
- Klebsiella
- Escherichia coli
- Enterobacter
- Campylobacter
- Shigella
- Salmonella
- Aeromonas
- Haemophilus
- Proteus
- Yersinia
- Serratia
- Vibrio
- Brucella
- Chlamydia trachomatis
- Staphylococcus (včetně kmenů produkujících penicilinázu a rezistentních na meticilin)
- Mykoplazma
- Mycobacterium
Variabilní aktivita proti:
Neúčinné proti:
Následující údaje představují minimální rozmezí inhibiční koncentrace pro několik lékařsky významných bakteriálních patogenů:
- Escherichia coli - 0,022 - 0,03 µg / ml
- Staphylococcus aureus - 0,0925 - 64 µg / ml
- Pseudomonas aeruginosa - 0,05 µg / ml
Kontraindikace / bezpečnostní opatření
Použití u drůbeže.
Nežádoucí účinky / varování
Enrofloxacin byl pro použití drůbeže zakázán v roce 2005.[4]
Předávkování / akutní toxicita
Je nepravděpodobné, že by akutní předávkování kteroukoli ze sloučenin mělo za následek příznaky závažnější než anorexie nebo zvracení, ale mohly by se objevit výše uvedené nežádoucí účinky. U psů, kteří dostávali 10násobek doporučené dávky enrofloxacinu po dobu nejméně 14 dnů, došlo pouze k zvracení a anorexii. U některých psů však došlo k úmrtí, když byli krmení 25krát označenou rychlostí po dobu 11 dnů.
- Ústní LD50: vyšší než 5 000 mg / kg
- Dermální LD50: vyšší než 2 000 mg / kg
- Inhalace LD50: vyšší než 3547 mg / m3 (4hodinová expozice)
- Účinky na oči: dráždivý; reverzibilní za méně než 7 dní. U koček může při injekčním podání způsobit náhlou slepotu, protože je retinotoxický.[Citace je zapotřebí ]
Degradace
Houba hnědé hniloby Gloeophyllum striatum může degradovat fluorochinolon enrofloxacin pomocí hydroxylových radikálů.[5]
Reference
- ^ A b Plumb DC. „Enrofloxacin“. Příručka o veterinárních drogách (páté vydání).
- ^ „Baytril: Vylučování a vylučování“. Bayer HealthCare AG. Archivovány od originál dne 06.01.2014. Citováno 2014-01-06.
- ^ „Enrofloxacin pro drůbež“. US Food and Drug Administration. Archivovány od originál dne 10.02.2007. Citováno 2007-03-07.
- ^ Morgan D, Kaufman M (30. dubna 2005). „Pomoc zákonodárců pro limity zkoušek drogových společností“. Washington Post.
FDA požaduje, aby společnost Bayer byla nezákonná
- ^ Wetzstein HG, Schmeer N, Karl W (listopad 1997). „Odbourávání fluorochinolon enrofloxacinu hnilobou hnědé hniloby Gloeophyllum striatum: identifikace metabolitů“. Aplikovaná a environmentální mikrobiologie. 63 (11): 4272–81. doi:10.1128 / AEM.63.11.4272-4281.1997. PMC 168747. PMID 9361414.