Sultamicilin - Sultamicillin
 | Bylo navrženo, aby tento článek byl sloučeny do Ampicilin / sulbaktam. (Diskutujte) Navrhováno od října 2020. |
 | tento článek potřebuje víc lékařské odkazy pro ověření nebo se příliš spoléhá na primární zdroje. (Září 2014) |  |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C25H30N4Ó9S2 |
| Molární hmotnost | 594.65 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Sultamicilin, prodávané pod značkou Unasyn mimo jiné je orální formou kombinace antibiotik (codrug nebo vzájemné proléčivo ) ampicilin / sulbaktam. Obsahuje esterifikovaný ampicilin a sulbaktam.
Farmakokinetické vlastnosti sultamicilinu jsou zlepšeny ve srovnání s kombinací ampicilinu a sulbaktamu. Sultamicilin zvyšuje absorpci a snižuje pravděpodobnost průjem a úplavice. Zahrnutí sulbaktamu rozšiřuje spektrum účinku ampicilinu na beta-laktamáza produkující kmeny bakterií. Perorální sulbaktam v parenterální formě poskytuje režim kontinuální léčby sulbaktamem po celou dobu léčby, což vede k lepším klinickým výsledkům.
Byl patentován v roce 1979 a pro lékařské použití schválen v roce 1987.[1]
Lékařské použití
Lékařské použití sultamicilinu zahrnuje:
- Infekce kůže a měkkých tkání - furuncles, carbuncles, celulitida, paronychia, impetigo contagiosa, vředy na diabetické noze a abscesy způsobené Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes.
- Infekce horních cest dýchacích - zánět hltanu a zánět mandlí způsobený S. pyogenes a S. aureus. Akutní a chronická sinusitida způsobená S. aureus, S. pneumoniae, H. influenzae a S. progenies. zánět středního ucha, zejména hnisavý otis media, s nebo bez mastoiditida antrum.
- Infekce dolních dýchacích cest - bakteriální pneumonie, bronchitida, bronchiektázie způsobený S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus aureus a S. progenies. Akutní exacerbace CHOPN.
- Infekce močového ústrojí - pyelonefritida, cystitida způsobený Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Enterobacter a Staphylococcus aureus.
- Chirurgické infekce - profylaxe a léčba infekcí v místě chirurgického zákroku, perioperační profylaxe v ortopedické a kardiovaskulární chirurgii.
- Gynekologické infekce - způsobené kmeny beta-laktamázy produkující E-coli a Bacteroides sp. (počítaje v to B. fragilis ).
- Infekce gastrointestinální trakt - Bakteriální ezofagitida, léčba H. pylori infekce jako součást MDT při léčbě vředů.
Chemické hodnocení
Sultamicilin je vzájemné proléčivo ampicilinu a sulbaktamu. Ampicilin, a polosyntetický orálně aktivní širokospektré antibiotikum, je spojeno prostřednictvím a methylenová skupina s inhibitorem beta-laktamázy. Sultamicilin je chemicky oxymethylpenicilinát sulfonester ampicilinu.
Mechanismus účinku
Po absorpci sultamicilin uvolňuje do systému ampicilin a sulbaktam, takže veškerá antibakteriální účinnost sultamicilinu je způsobena ampicilinem a sulbaktamem. Ampicilin působí antibakteriálně proti citlivým organismům tím, že inhibuje biosyntézu mukopeptidu buněčné stěny, kde jako sulbaktam nevratně inhibuje nejdůležitější beta-laktamázy, které se vyskytují v rezistentních kmenech.
Reference
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 491. ISBN 9783527607495.
Další čtení
- Singh GS (leden 2004). „Beta-laktamy v novém tisíciletí. Část II: cefemy, oxacefémy, penamy a sulbaktam“. Mini recenze v medicinální chemii. 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.