Cefuroxim-axetil - Cefuroxime axetil
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Zinnat, Ceftin, Ceftum |
| Ostatní jména | Cefuroxim 1-acetoxyethylester |
| Trasy z správa | Orálně, IV, IM |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | dobře vstřebává |
| Metabolismus | Cefuroxim není metabolizován, Axetil je metabolizován na acetaldehyd a octová kyselina. |
| Vylučování | Moč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.166.374  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H22N4Ó10S |
| Molární hmotnost | 510.47 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Cefuroxim-axetil, prodávané pod značkou Ceftin mimo jiné je orální generace druhé generace cefalosporin antibiotikum.
Je to acetoxyethylester proléčivo z cefuroxim který je účinný orálně.[1] Aktivita závisí na in vivo hydrolýza a uvolňování tablet cefuroximu.
To bylo patentováno v roce 1976 a schváleno pro lékařské použití v roce 1987.[2]
Lékařské použití
Cefalosporiny druhé generace jsou účinnější při léčbě gramnegativních bacilů ve srovnání s cefalosporiny první generace, které mají větší pokrytí grampozitivních koků. Bylo také hlášeno, že cefuroxim je rezistentní na hydrolýzu β-laktamázami produkovanými gramnegativními bakteriemi.[3]
Některá lékařská použití jsou:[4][5]
Infekce horních cest dýchacích.
Infekce dolních dýchacích cest.
Infekce kůže a měkkých tkání.
Brzy Lyme nemoc.
Bakteriální citlivost
Cefuroxim-axetil léčí infekce proti bakteriálním kmenům citlivým na methicilin, oxacilin a penicilin. Cefuroxim-axetil nepůsobí proti enterokokům. [4]
Grampozitivní aerobní mikroorganismy
Zlatý stafylokok (Pouze methicilin citlivý)
Streptococcus pneumoniae (Pouze citlivé na penicilin)
Gramnegativní aerobní mikroorganismy
Klebsiella pneumoniae (variabilní aktivita)
Mechanismus účinku
Cefuroxim-axetil jako druhá generace cefalosporin ; že stejně peniciliny antibiotika, obsahuje β-laktamovou kruhovou strukturu. Cefalosporiny působí jako baktericidní antibiotikum; že vazbou na proteiny vázající penicilin (PBP) inhibují poslední krok syntézy bakteriální buněčné stěny. Jakmile se β-laktamový kruh váže na PBP, je inhibováno zesítění mezi peptidoglykanovými jednotkami.[3]
Farmakokinetika
Vstřebávání: Jakmile je cefuroximaxetil spotřebován, přeměňuje se na účinnou látku cefuroxim prostřednictvím esteráz slizničních buněk v gastrointestinálním traktu. Cefuroxim se poté uvolňuje do systematické cirkulace. Pokud se cefuroxim-axetil podává s jídlem, hodnoty absorpce se mohou zvýšit o 52% ve srovnání s pacienty nalačno.[4]
Rozdělení: Bylo hlášeno, že po podání cefuroxim-axetilu jej lze nalézt ve tkáni mandlí, tkáně dutin, bronchiální tkáni a výpotku středního ucha.[4]
Odstranění: Po produkci cefuroximu není tělo schopné metabolizovat léčivo a je nezměněno v moči.[4]
Dějiny
Teď to objevil Glaxo GlaxoSmithKline a představen v roce 1987.[6] To bylo schváleno FDA 28. prosince 1987.[7] Je k dispozici do GSK jako Ceftin v USA[8] a Ceftum v Indii.[9]
Viz také
Reference
- ^ Walter Sneader (2005-06-23). Objev drog: Historie. John Wiley, Chichester, Velká Británie. ISBN 0-471-89979-8.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 494. ISBN 9783527607495.
- ^ A b Bui T, Preuss CV (2020). Cefalosporiny. StatPearls. Publishing StatPearls. PMID 31855361. Citováno 2020-04-23.
- ^ A b C d E Perry CM, Brogden RN (červenec 1996). "Cefuroxim-axetil. Přehled jeho antibakteriální aktivity, farmakokinetických vlastností a terapeutické účinnosti". Drogy. 52 (1): 125–58. doi:10.2165/00003495-199652010-00009. PMID 8799689.
- ^ GlaxoSmithKline (2015). „Ceftin (cefuroximaxetil)“ (PDF). FDA. Citováno 22. dubna 2020.
- ^ „Naše historie - o GSK“. GlaxoSmithKline. Archivovány od originál dne 2011-05-14.
- ^ „Monografie cefuroxim-axetil pro profesionály“. Drugs.com. Citováno 2018-04-22.
- ^ „Značky“. Gsksource.com. 2018-03-22. Citováno 2018-04-22.
- ^ "Naše výrobky". GlaxoSmithKline.