Cefalexin - Cefalexin - Wikipedia

Cefalexin
Cefalexin.svg
Cefalexinová koule a hůl.png
Klinické údaje
Výslovnost/ˌsɛFəˈlɛksɪn/
Obchodní názvyKeflex, Ceporex a další[1]
Ostatní jménacefalexin (ZÁKAZ Spojené království), cefalexin (USAN NÁS)
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682733
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: A[2]
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)[2]
Trasy z
správa		pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostDobře vstřebává
Vazba na bílkoviny15%
Metabolismus80% se vylučuje v nezměněné formě močí do 6 hodin po podání
Odstranění poločas rozpaduU dospělého s normální funkcí ledvin je poločas v séru 0,6–1,2 hodiny[3]
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.036.142 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H17N3Ó4S
Molární hmotnost347.39 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání326,8 ° C (620,2 ° F)
  (ověřit)

Cefalexin, také hláskoval cefalexin, je antibiotikum které mohou léčit řadu bakteriální infekce.[4] Zabíjí to grampozitivní a nějaký gramnegativní bakterie narušením růstu bakteriální buněčné stěny.[4] Cefalexin je a beta-laktamové antibiotikum ve třídě první generace cefalosporiny.[4] Funguje podobně jako ostatní agenti v této třídě, včetně intravenózních cefazolin, ale lze užívat ústy.[5]

Cefalexin může léčit určité bakteriální infekce, včetně infekcí střední ucho, kost a kloub, kůže, a močové cesty.[4] Může být také použit pro určité typy zápal plic, strep krku, a aby se zabránilo bakteriální endokarditida.[4] Cefalexin není účinný proti infekcím způsobeným rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok (MRSA), Enterococcus nebo Pseudomonas.[4] Stejně jako jiná antibiotika nemůže cefalexin léčit virové infekce, tak jako chřipka, nachlazení nebo akutní zánět průdušek.[4] Cefalexin lze použít u těch, kteří mají mírnou nebo středně závažnou alergii na penicilin.[4] Nedoporučuje se však u pacientů s těžkými alergiemi na penicilin.[4]

Běžný vedlejší efekty zahrnout žaludeční nevolnost a průjem.[4] Alergické reakce nebo infekce Clostridium difficile jsou také možné příčiny průjmu.[4] Používejte během těhotenství nebo kojení Nezdá se, že by to bylo pro dítě škodlivé.[4][6][7] Lze jej použít u dětí a osob starších 65 let.[4] Ti s problémy s ledvinami může vyžadovat snížení dávky.[4]

Cefalexin byl vyvinut v roce 1967.[8][9][10] Poprvé byl uveden na trh v letech 1969 a 1970 pod těmito názvy Keflex a Ceporex, mezi ostatními.[1][11] Generická droga verze jsou k dispozici pod jinými obchodní jména a jsou levné.[4][12] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[13] V roce 2017 se jednalo o 102. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než sedmi miliony receptů.[14][15] V Kanadě to bylo páté nejběžnější antibiotikum používané v roce 2013.[16] V Austrálii je to jeden z 15 nejčastěji předepisovaných léků.[17]

Lékařské použití

Kurz tobolek cefalexinu, běžně předepsaných pro infekce

Cefalexin může léčit řadu bakteriálních infekcí včetně zánět středního ucha, streptokoková faryngitida, infekce kostí a kloubů, zápal plic, celulitida, a infekce močového ústrojí.[4] Lze jej použít k prevenci bakteriální endokarditida.[4] Může být také použit k prevenci opakovaných infekcí močových cest.[4]

Cefalexin neléčí rezistentní na meticilin Zlatý stafylokok infekce.[4]

Cefalexin je užitečnou alternativou k penicilinům u pacientů s intolerancí penicilinu. Například penicilin je léčbou volby pro infekce dýchacích cest způsobené Streptococcus, ale cefalexin může být použit jako alternativa u pacientů, kteří netolerují penicilin.[4] Při podávání cefalosporinových antibiotik pacientům citlivým na penicilin je nutná opatrnost, protože zkřížená citlivost s betalaktamovými antibiotiky byla dokumentována až u 10% pacientů se zdokumentovanou alergií na penicilin.[18]

Těhotenství a kojení

to je kategorie těhotenství B ve Spojených státech a kategorie A v Austrálii, což znamená, že po odebrání mnoha těhotnými ženami nebyl nalezen žádný důkaz o poškození.[4][6] Používejte během kojení je obecně bezpečný.[7]

Nepříznivé účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky cefalexinu, stejně jako jiných perorálních cefalosporinů, jsou gastrointestinální poruchy (oblast žaludku) a reakce přecitlivělosti. Mezi gastrointestinální poruchy patří nevolnost, zvracení, a průjem průjem je nejčastější.[19] Hypersenzitivní reakce zahrnují kožní vyrážky, kopřivka, horečka, a anafylaxe.[4] Pseudomembranózní kolitida a Clostridium difficile byly hlášeny při použití cefalexinu.[4]

Známky a příznaky alergická reakce patří vyrážka, svědění, otoky, potíže s dýcháním nebo červená, puchýřková, oteklá nebo olupující se kůže. Celkově se alergie na cefalexin vyskytuje u méně než 0,1% pacientů, ale je pozorována u 1% až 10% pacientů s alergií na penicilin.[20]

Interakce

Jako ostatní β-laktamová antibiotika, je vylučování cefalexinu ledvinami zpožděno o probenecid.[4] Alkohol spotřeba snižuje rychlost absorpce.[21] Cefalexin také interaguje s metformin, an antidiabetikum,[4] a to může vést k vyšším koncentracím metforminu v těle.[4][22] Histamin H2 antagonisté receptoru jako cimetidin a ranitidin může snížit účinnost cefalexinu oddálením jeho vstřebávání a změna jeho antimikrobiální látky farmakodynamika.[23]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Cefalexin je beta-laktamové antibiotikum z rodiny cefalosporinů.[24] to je baktericidní a působí inhibicí syntézy peptidoglykan vrstva bakteriální buněčné stěny.[25] Protože cefalexin velmi připomíná d-alanyl-d-alanin, aminokyselinu končící na peptidoglykanové vrstvě buněčné stěny, je schopen se nevratně vázat na aktivní místo PBP, který je nezbytný pro syntézu buněčné stěny.[25] Je nejaktivnější proti grampozitivní koky, a má mírnou aktivitu proti některým gramnegativní bacily.[4] Některé bakteriální buňky však mají tento enzym β-laktamáza, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh, čímž je lék neaktivní. To přispívá k antibakteriální odolnosti vůči cefalexinu.[26]

Farmakokinetika

Stejně jako většina ostatních cefalosporinů cefalexin není metabolizován nebo jinak deaktivován v těle.[23][27] The biologický poločas cefalexinu je přibližně 30 až 60 minut.[27]

Společnost a kultura

Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[13] Světová zdravotnická organizace klasifikuje cefalexin jako vysoce důležitý pro humánní medicínu.[28]

Jména

Cefalexin je Mezinárodní nechráněný název (INN) a Australský schválený název (AAN), zatímco cefalexin je Britské schválené jméno (BAN) a Spojené státy přijaly jméno (USAN).[Citace je zapotřebí ] Značky pro cefalexin zahrnují Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin a Torlasporin.[29]

Náklady

Cefalexin je relativně levný.[30] Sedmidenní kurz cefalexinu stojí spotřebitele asi 25 $ v Kanadě v roce 2014.[31] Velkoobchodní cena této částky je přibližně 4,76 $ od roku 2019.[32] Ve Spojených státech stojí tato částka spotřebitele asi 20,96 USD od roku 2019.[33] V Austrálii stojí kurz léčby od A $ 12 na 26,77 $ od roku 2019.[34] Ve Velké Británii jsou náklady pro spotřebitele obecně 9 GBP.[35]

Reference

  1. ^ A b McPherson, Edwin M. (2007). Encyklopedie farmaceutické výroby (3. vyd.). Burlington: Elsevier. str. 915. ISBN  9780815518563. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  2. ^ A b „Užívání cefalexinu během těhotenství“. Drugs.com. 28. prosince 2018. Citováno 7. února 2020.
  3. ^ McEvoy, G.K. (vyd.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 95. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., Str. 166
  4. ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó p q r s t u proti w X y z aa "Cephalexin". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno od originálu dne 2014-05-01. Citováno 21. dubna 2014.
  5. ^ Brunton, Laurence L. (2011). „53, peniciliny, cefalosporiny a další β-laktamová antibiotika“. Goodman & Gilmanův farmakologický základ terapeutik (12. vydání). New York: McGraw-Hill. ISBN  978-0071624428.
  6. ^ A b „Předepisování léků v databázi těhotenství“. Australská vláda. 3. března 2014. Archivováno z původního dne 8. dubna 2014. Citováno 22. dubna 2014.
  7. ^ A b Wendy Jones (2013). Kojení a léky. Routledge. str. 227. ISBN  9781136178153. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  8. ^ Hej, Edmunde, ed. (2007). Užívání drog v těhotenství a v prvním roce života u novorozenců (5. vydání). Blackwell. str. 67. ISBN  9780470750353. Archivováno z původního dne 2017-09-08.>
  9. ^ US patent 3275626 Robert B Morin a Billy G Jackson, „Konverze penicilinu přes sulfoxid“, publikováno 27. 9. 1966, vydáno 27. 9. 1966, přidělené společnosti Eli Lilly a spol. 
  10. ^ US patent 3507861, Robert B Morin & Billy G Jackson, „Určité 3-methyl-cefalosporinové sloučeniny“, zveřejněné 21. dubna 1970, vydané dne 1970-04-21, přidělené Eli Lilly a spol. 
  11. ^ Ravina, Enrique (2011). Vývoj objevování drog: od tradičních léčiv po moderní léky (1. Aufl. Ed.). Weinheim: Wiley-VCH. str. 267. ISBN  9783527326693. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  12. ^ Hanlon, Geoffrey; Hodges, Norman (2012). Základní mikrobiologie pro farmacii a farmaceutické vědy. Hoboken: Wiley. str. 140. ISBN  9781118432433. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  13. ^ A b Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  15. ^ „Cephalexin - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  16. ^ „Zpráva o užívání lidských antimikrobiálních drog 2012/2013“ (PDF). Kanadská agentura pro veřejné zdraví (PHAC). Listopadu 2014. Archivováno (PDF) od originálu 21. března 2015. Citováno 24. února 2015.
  17. ^ Australia's Health 2012: The 13th Biennial Health Report of the Australian Institute of Health and Welfare. Australian Institute of Health and Welfare. 2012. s. 408. ISBN  9781742493053. Archivováno z původního dne 2017-09-08.
  18. ^ „Štítek s lékem na bázi cefalexinu FDA“ (PDF). Archivováno (PDF) z původního dne 18. dubna 2014. Citováno 18. dubna 2014.
  19. ^ „Nežádoucí účinky cefalexinu“. Drugs.com. Archivováno z původního dne 8. února 2015. Citováno 9. února 2015.
  20. ^ Haberfeld, H, ed. (2009). Kodex Rakousko (v němčině) (vydání 2009/2010). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN  978-3-85200-196-8.
  21. ^ Barrio Lera JP, Alvarez AI, Prieto JG (červen 1991). "Účinky ethanolu na farmakokinetiku cefalexinu a cefadroxilu u potkanů". Journal of Pharmaceutical Sciences. 80 (6): 511–6. doi:10,1002 / jps. 2600800602. PMID  1941538.
  22. ^ Jayasagar G, Krishna Kumar M, Chandrasekhar K, Madhusudan Rao C, Madhusudan Rao Y (2002). „Vliv cefalexinu na farmakokinetiku metforminu u zdravých lidských dobrovolníků“. Metabolismus léků a lékové interakce. 19 (1): 41–8. doi:10.1515 / dmdi.2002.19.1.41. PMID  12222753. S2CID  26919498.
  23. ^ A b M. Lindsay Grayson (šéfredaktor) (2. října 2017). Kucers 'The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic and Antiviral Drugs, Seventh Edition - Three Volume Set. CRC Press. str. 364–. ISBN  978-1-4987-4796-7.
  24. ^ Bothara SS, Kadam KR, Mahadik KG (2006). "Antibiotika". Principy léčivé chemie. 1 (14. vydání). Pune: Nirali Prakashan. str. 81. ISBN  8185790043.
  25. ^ A b Fisher JF, Meroueh SO, Mobashery S (únor 2005). „Bakteriální rezistence na beta-laktamová antibiotika: přesvědčivý oportunismus, přesvědčivá příležitost“. Chemické recenze. 105 (2): 395–424. doi:10.1021 / cr030102i. PMID  15700950.
  26. ^ Drawz SM, Bonomo RA (leden 2010). „Tři desetiletí inhibitorů beta-laktamázy“. Recenze klinické mikrobiologie. 23 (1): 160–201. doi:10.1128 / CMR.00037-09. PMC  2806661. PMID  20065329.
  27. ^ A b Linda Skidmore-Roth (16. července 2015). Mosby's Drug Guide for Nursing Students, with 2016 Update. Elsevier Health Sciences. str. 181–. ISBN  978-0-323-17297-4.
  28. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Kriticky důležité antimikrobiální látky pro humánní medicínu (6. revize ed.). Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/312266. ISBN  9789241515528. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  29. ^ „Cefalexin International“. Drugs.com. 3. února 2020. Citováno 8. února 2020.
  30. ^ „Cefalexinový generický keftab, Keflex, Keflet“. GoodRx. Citováno 30. března 2020.
  31. ^ „Srovnání cen běžně předepisovaných léčiv v Albertě 2014“ (PDF). Citováno 25. listopadu 2019.
  32. ^ „Online Formulary 2019“. formulary.drugplan.health.gov.sk.ca. Citováno 25. listopadu 2019.
  33. ^ „Ceny cefalexinů, kupóny a programy pomoci pacientům“. Drugs.com. Citováno 25. listopadu 2019.
  34. ^ Ministerstvo zdravotnictví Austrálie. „Schéma farmaceutických výhod (PBS) |“. Australské ministerstvo zdravotnictví. Citováno 25. listopadu 2019.
  35. ^ „Kolik stojí předpis NHS?“. Citováno 6. února 2020.

externí odkazy

  • "Cephalexin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.