Besifloxacin - Besifloxacin

Besifloxacin
Klinické údaje
Obchodní názvy	Účast
AHFS /Drugs.com	Monografie
MedlinePlus	a610011
Licenční údaje	NÁS FDA: Besifloxacin;
Trasy z; správa	Oční
ATC kód	S01AE08 (SZO) ;
Právní status
Právní status	NÁS: ℞-pouze ;
Identifikátory
	Název IUPAC 7-[(3R) -3-Aminoazepam-l-yl] -8-chlor-l-cyklopropyl-6-fluor-4-oxo-l, 4-dihydrochinolin-3-karboxylová kyselina;
Číslo CAS	141388-76-3;
PubChem CID	10178705;
ChemSpider	8354210;
UNII	BFE2NBZ7NX;
ChEMBL	ChEMBL1201760;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID00161706 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C19H21ClFN3Ó3
Molární hmotnost	393.84 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY Fc1c (c (Cl) c2c (cl) C (= O) C (C (= O) O) = C / N2C3CC3) N4CCCC [C @ H] (N) C4;
	InChI InChI = 1S / C19H21ClFN3O3 / c20-15-16-12 (18 (25) 13 (19 (26) 27) 9-24 (16) 11-4-5-11) 7-14 (21) 17 (15) 23-6-2-1-3-10 (22) 8-23 / h7,9-11H, 1-6,8,22H2, (H, 26,27) / t10- / m1 / s1; Klíč: QFFGVLORLPOAEC-SNVBAGLBSA-N;

Besifloxacin (HOSPODA /USAN ) je čtvrtá generace fluorochinolon antibiotikum. Na trhu je sloučenina besifloxacin hydrochlorid Byl vyvinut společností SSP Co. Ltd. v Japonsku a označen SS734. Společnost SSP licencovala práva USA a Evropy na SS734 pro oční použití společnosti InSite Vision Incorporated (OTC růžová: INSV ) v roce 2000. InSite Vision vyvinul formulaci očních kapek (ISV-403) a před prodejem produktu a všech práv na Bausch & Lomb v roce 2003.^[1]

Oční kapka byla schválena Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) USA dne 29. května 2009 a byla uvedena na trh pod obchodním názvem Účast.^[2]

Farmakodynamika

Besifloxacin je a fluorochinolon který má široké spektrum in vitro aktivity proti širokému spektru Grampozitivní a Gramnegativní oční patogeny: např. Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae a Streptococcus salivarius Bylo zjištěno, že besifloxacin inhibuje produkci prozánětlivých látek cytokiny in vitro.^[3]Mechanismus účinku besifloxacinu zahrnuje inhibici dvou enzymy které jsou nezbytné pro syntézu a replikaci bakteriální DNA: bakteriální DNA gyráza a topoizomeráza IV.

Lékařské použití

Besifloxacin je indikován k léčbě bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými bakteriemi,^[4] stejně jako v prevenci infekčních komplikací u pacientů podstupujících laserovou terapii při léčbě šedý zákal.^[5]^[6]

Nepříznivé účinky

Během léčby byl nejčastěji hlášeným očním nežádoucím účinkem výskyt zarudnutí spojivky (přibližně 2% pacientů). Další možné nežádoucí účinky hlášené u subjektů léčených besifloxacinem byly: bolest očí, svědění oka, rozmazané vidění, otok oka nebo víčka.

Reference

^ „InSite Vision dosáhl dohody o prodeji ISV-403 společnosti Bausch & Lomb“ (Tisková zpráva). InSite Vision. 19. 12. 2003. Citováno 2009-08-15.
^ „Společnost Bausch & Lomb obdržela schválení FDA, nové topické oční antibakteriální léčivo pro léčbu bakteriální konjunktivitidy („ růžové oko “)“ (Tisková zpráva). Bausch & Lomb. 2009-05-29. Archivovány od originál dne 01.06.2009. Citováno 2009-05-29.
^ Zhang JZ, Ward KW (leden 2008). „Besifloxacin, nové fluorochinolonové antimikrobiální činidlo, vykazuje silnou inhibici prozánětlivých cytokinů v lidských monocytech THP-1“. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. doi:10.1093 / jac / dkm398. PMID 17965029.
^ Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (prosinec 2013). „Bezpečnost oční suspenze besifloxacinu 0,6% používaná třikrát denně po dobu 7 dnů při léčbě bakteriální konjunktivitidy“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 13 (4): 243–52. doi:10.1007 / s40268-013-0029-1. PMC 3851703. PMID 24142473.
^ Majmudar PA, Clinch TE (květen 2014). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% u pacientů s operací katarakty a LASIK“. Rohovka. 33 (5): 457–62. doi:10.1097 / ICO.0000000000000098. PMC 4195578. PMID 24637269.
^ Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% při refrakční chirurgii: retrospektivní přehled grafů u pacientů po LASIK“. Klinická oftalmologie. 7: 149–56. doi:10,2147 / OPTH.S38279. PMC 3552478. PMID 23355771.

Tento systémový antibiotikum související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[1] „InSite Vision dosáhl dohody o prodeji ISV-403 společnosti Bausch & Lomb“ (Tisková zpráva). InSite Vision. 19. 12. 2003. Citováno 2009-08-15.

[2] „Společnost Bausch & Lomb obdržela schválení FDA, nové topické oční antibakteriální léčivo pro léčbu bakteriální konjunktivitidy („ růžové oko “)“ (Tisková zpráva). Bausch & Lomb. 2009-05-29. Archivovány od originál dne 01.06.2009. Citováno 2009-05-29.

[pmid17965029-3] Zhang JZ, Ward KW (leden 2008). „Besifloxacin, nové fluorochinolonové antimikrobiální činidlo, vykazuje silnou inhibici prozánětlivých cytokinů v lidských monocytech THP-1“. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. doi:10.1093 / jac / dkm398. PMID 17965029.

[pmid24142473-4] Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (prosinec 2013). „Bezpečnost oční suspenze besifloxacinu 0,6% používaná třikrát denně po dobu 7 dnů při léčbě bakteriální konjunktivitidy“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 13 (4): 243–52. doi:10.1007 / s40268-013-0029-1. PMC 3851703. PMID 24142473.

[pmid24637269-5] Majmudar PA, Clinch TE (květen 2014). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% u pacientů s operací katarakty a LASIK“. Rohovka. 33 (5): 457–62. doi:10.1097 / ICO.0000000000000098. PMC 4195578. PMID 24637269.

[pmid23355771-6] Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% při refrakční chirurgii: retrospektivní přehled grafů u pacientů po LASIK“. Klinická oftalmologie. 7: 149–56. doi:10,2147 / OPTH.S38279. PMC 3552478. PMID 23355771.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]