Besifloxacin - Besifloxacin

Besifloxacin
Besifloxacinová struktura.png
Besifloxacin-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyÚčast
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa610011
Licenční údaje
Trasy z
správa
Oční
ATC kód
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H21ClFN3Ó3
Molární hmotnost393.84 g · mol−1
3D model (JSmol )

Besifloxacin (HOSPODA /USAN ) je čtvrtá generace fluorochinolon antibiotikum. Na trhu je sloučenina besifloxacin hydrochlorid Byl vyvinut společností SSP Co. Ltd. v Japonsku a označen SS734. Společnost SSP licencovala práva USA a Evropy na SS734 pro oční použití společnosti InSite Vision Incorporated (OTC růžová: INSV ) v roce 2000. InSite Vision vyvinul formulaci očních kapek (ISV-403) a před prodejem produktu a všech práv na Bausch & Lomb v roce 2003.[1]

Oční kapka byla schválena Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) USA dne 29. května 2009 a byla uvedena na trh pod obchodním názvem Účast.[2]

Farmakodynamika

Besifloxacin je a fluorochinolon který má široké spektrum in vitro aktivity proti širokému spektru Grampozitivní a Gramnegativní oční patogeny: např. Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae a Streptococcus salivarius Bylo zjištěno, že besifloxacin inhibuje produkci prozánětlivých látek cytokiny in vitro.[3]Mechanismus účinku besifloxacinu zahrnuje inhibici dvou enzymy které jsou nezbytné pro syntézu a replikaci bakteriální DNA: bakteriální DNA gyráza a topoizomeráza IV.

Lékařské použití

Besifloxacin je indikován k léčbě bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými bakteriemi,[4] stejně jako v prevenci infekčních komplikací u pacientů podstupujících laserovou terapii při léčbě šedý zákal.[5][6]

Nepříznivé účinky

Během léčby byl nejčastěji hlášeným očním nežádoucím účinkem výskyt zarudnutí spojivky (přibližně 2% pacientů). Další možné nežádoucí účinky hlášené u subjektů léčených besifloxacinem byly: bolest očí, svědění oka, rozmazané vidění, otok oka nebo víčka.

Reference

  1. ^ „InSite Vision dosáhl dohody o prodeji ISV-403 společnosti Bausch & Lomb“ (Tisková zpráva). InSite Vision. 19. 12. 2003. Citováno 2009-08-15.
  2. ^ „Společnost Bausch & Lomb obdržela schválení FDA, nové topické oční antibakteriální léčivo pro léčbu bakteriální konjunktivitidy („ růžové oko “)“ (Tisková zpráva). Bausch & Lomb. 2009-05-29. Archivovány od originál dne 01.06.2009. Citováno 2009-05-29.
  3. ^ Zhang JZ, Ward KW (leden 2008). „Besifloxacin, nové fluorochinolonové antimikrobiální činidlo, vykazuje silnou inhibici prozánětlivých cytokinů v lidských monocytech THP-1“. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. doi:10.1093 / jac / dkm398. PMID  17965029.
  4. ^ Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (prosinec 2013). „Bezpečnost oční suspenze besifloxacinu 0,6% používaná třikrát denně po dobu 7 dnů při léčbě bakteriální konjunktivitidy“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 13 (4): 243–52. doi:10.1007 / s40268-013-0029-1. PMC  3851703. PMID  24142473.
  5. ^ Majmudar PA, Clinch TE (květen 2014). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% u pacientů s operací katarakty a LASIK“. Rohovka. 33 (5): 457–62. doi:10.1097 / ICO.0000000000000098. PMC  4195578. PMID  24637269.
  6. ^ Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% při refrakční chirurgii: retrospektivní přehled grafů u pacientů po LASIK“. Klinická oftalmologie. 7: 149–56. doi:10,2147 / OPTH.S38279. PMC  3552478. PMID  23355771.