Besifloxacin - Besifloxacin
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Účast |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a610011 |
Licenční údaje |
|
Trasy z správa | Oční |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H21ClFN3Ó3 |
Molární hmotnost | 393.84 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Besifloxacin (HOSPODA /USAN ) je čtvrtá generace fluorochinolon antibiotikum. Na trhu je sloučenina besifloxacin hydrochlorid Byl vyvinut společností SSP Co. Ltd. v Japonsku a označen SS734. Společnost SSP licencovala práva USA a Evropy na SS734 pro oční použití společnosti InSite Vision Incorporated (OTC růžová: INSV ) v roce 2000. InSite Vision vyvinul formulaci očních kapek (ISV-403) a před prodejem produktu a všech práv na Bausch & Lomb v roce 2003.[1]
Oční kapka byla schválena Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) USA dne 29. května 2009 a byla uvedena na trh pod obchodním názvem Účast.[2]
Farmakodynamika
Besifloxacin je a fluorochinolon který má široké spektrum in vitro aktivity proti širokému spektru Grampozitivní a Gramnegativní oční patogeny: např. Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Streptococcus mitis, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae a Streptococcus salivarius Bylo zjištěno, že besifloxacin inhibuje produkci prozánětlivých látek cytokiny in vitro.[3]Mechanismus účinku besifloxacinu zahrnuje inhibici dvou enzymy které jsou nezbytné pro syntézu a replikaci bakteriální DNA: bakteriální DNA gyráza a topoizomeráza IV.
Lékařské použití
Besifloxacin je indikován k léčbě bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými bakteriemi,[4] stejně jako v prevenci infekčních komplikací u pacientů podstupujících laserovou terapii při léčbě šedý zákal.[5][6]
Nepříznivé účinky
Během léčby byl nejčastěji hlášeným očním nežádoucím účinkem výskyt zarudnutí spojivky (přibližně 2% pacientů). Další možné nežádoucí účinky hlášené u subjektů léčených besifloxacinem byly: bolest očí, svědění oka, rozmazané vidění, otok oka nebo víčka.
Reference
- ^ „InSite Vision dosáhl dohody o prodeji ISV-403 společnosti Bausch & Lomb“ (Tisková zpráva). InSite Vision. 19. 12. 2003. Citováno 2009-08-15.
- ^ „Společnost Bausch & Lomb obdržela schválení FDA, nové topické oční antibakteriální léčivo pro léčbu bakteriální konjunktivitidy („ růžové oko “)“ (Tisková zpráva). Bausch & Lomb. 2009-05-29. Archivovány od originál dne 01.06.2009. Citováno 2009-05-29.
- ^ Zhang JZ, Ward KW (leden 2008). „Besifloxacin, nové fluorochinolonové antimikrobiální činidlo, vykazuje silnou inhibici prozánětlivých cytokinů v lidských monocytech THP-1“. J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. doi:10.1093 / jac / dkm398. PMID 17965029.
- ^ Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (prosinec 2013). „Bezpečnost oční suspenze besifloxacinu 0,6% používaná třikrát denně po dobu 7 dnů při léčbě bakteriální konjunktivitidy“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 13 (4): 243–52. doi:10.1007 / s40268-013-0029-1. PMC 3851703. PMID 24142473.
- ^ Majmudar PA, Clinch TE (květen 2014). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% u pacientů s operací katarakty a LASIK“. Rohovka. 33 (5): 457–62. doi:10.1097 / ICO.0000000000000098. PMC 4195578. PMID 24637269.
- ^ Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). „Bezpečnost oftalmologické suspenze besifloxacinu 0,6% při refrakční chirurgii: retrospektivní přehled grafů u pacientů po LASIK“. Klinická oftalmologie. 7: 149–56. doi:10,2147 / OPTH.S38279. PMC 3552478. PMID 23355771.
![]() | Tento systémový antibiotikum související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |