Talampicilin - Talampicillin
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
ATC kód | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.051.194 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C24H23N3Ó6S |
Molární hmotnost | 481.52 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Talampicilin je beta laktam antibiotikum z penicilin rodina. Jedná se o kyselé stabilní proléčivo, které bylo podáváno orálně. Není schválen FDA pro použití ve Spojených státech. Je třeba se mu vyhnout při onemocněních jater
Syntéza
Ampicilin zůstává penicilinem volby pro mnoho infekcí díky své orální aktivitě a dobré účinnosti proti Gramnegativní bakterie. Počet proléčiva byly zkoumány ve snaze vylepšit farmakodynamické charakteristikami a jednou z nich je talampicilin.
Jedna syntéza zahrnovala ochranu primární aminoskupiny ampicilin (1) jako enamin s ethylacetoacetát (2). THis byl poté esterifikován reakcí s 3-bromftalidem (3) a enamin byl opatrně hydrolyzován zředěnou HC1 v acetonitrilu za vzniku talampicilinu (4).
Reference
- ^ Isaka I, Nakano K, Kashiwagi T, Koda A, Horiguchi H (leden 1976). "Estery laktolu s ampicilinem". Chemický a farmaceutický bulletin. 24 (1): 102–7. doi:10.1248 / cpb.24.102. PMID 1269054.
- ^ Clayton JP, Cole M, Elson SW, Ferres H, Hanson JC, Mizen LW, Sutherland R (prosinec 1976). "Příprava, hydrolýza a orální absorpce laktonylesterů penicilinů". Journal of Medicinal Chemistry. 19 (12): 1385–91. doi:10.1021 / jm00234a007. PMID 826629.
- ^ DE 2228012 „Ferres H, Clayton MP,„ Phthalide penicillin ester intermediates “, vydaný v roce 1972, přidělený společnosti Beecham
- ^ USA 3860579 „Ferres H, Clayton MP,„ Phthalide Peniclillin Ester and Salts “, vydaný v roce 1975, přidělen Beechamovi
- ^ USA 3951954, Murakami, „Nové oxofurylesterové deriváty penicilinu a cefalosporinu“, vydané 1976, přidělené Yamanouchi
![]() | Tento systémový antibiotikum související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |