Sulfadimethoxin - Sulfadimethoxine
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Albon, Di-Methox |
| AHFS /Drugs.com | FDA Professional Drug Information |
| Trasy z správa | ústní; může být u skotu IV[1] |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 55–60%[2] |
| Odstranění poločas rozpadu | 13,1 hodin u psů[2] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.004.113  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C12H14N4Ó4S |
| Molární hmotnost | 310.33 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Sulfadimethoxin (nebo sulfadimethoxin, obchodní jména Di-Methox nebo Albon) je dlouhotrvající sulfonamid antimikrobiální léky používané ve veterinární medicíně. Používá se k léčbě mnoha infekcí, včetně infekcí dýchacích cest, močových cest, střevních infekcí a infekcí měkkých tkání[3] a lze je podat samostatně nebo v kombinaci s ormetoprimem pro rozšíření cílového rozsahu.[2] Jako všechny sulfamidy, i sulfadimethoxin inhibuje bakteriální syntézu kyselina listová působením jako kompetitivní inhibitor proti PABA. Je to nejběžnější lék předepsaný psům, kteří mají kokcidióza.[4]
Mechanismus
Stejně jako ostatní sulfonamidy je sulfadimethoxin a inhibitor dihydropteroát syntázy. Bakterie a některé prvoky nejsou schopny získat kyselina listová z prostředí a místo toho jej musí syntetizovat převedením PABA (odst-aminobenzoát ) až dihydropteroát pomocí enzymu dihydropteroát syntáza. Sulfonamidy působí jako a kompetitivní inhibitor; jsou strukturně podobné PABA, jsou schopny se vázat na aktivní místo enzymu a zabránit postupu syntézy kyseliny listové. Kyselina listová je pro tyto organismy nezbytná k produkci nukleových kyselin (tj. DNA a RNA ), které jsou vyžadovány pro buněčné dělení.[5] Má tedy a mikrobiostatický účinek spíše než a mikrobiocidní jedna (spíše než zabije růst patogenů) a má nejsilnější účinek v počátečních stádiích infekce, kdy se patogen rychle dělí. Vzhledem k tomu, že je mikrobiostatický, sulfadimethoxin stále vyžaduje, aby zvíře bylo stále schopné připojit imunitní odpověď zabít patogen.[6][3]
S ormetoprimem
Sulfadimethoxin může být podáván samostatně (například pod obchodním názvem Albon) nebo v kombinaci s ormetoprimem jako "potencovaný sulfonamid" ke zvýšení antimikrobiální aktivity.[2] Ormetoprim je a diaminopyridin, inhibující dihydrofolát reduktáza, který je dále v cestě syntézy kyseliny listové. Ačkoli bylo zjištěno, že optimální poměr sulfadimethoxinu k ormetoprimu je 20: 1, je prodáván farmaceuticky jako směs 5: 1.[6]
Farmakokinetika
Sulfadimethoxin, stejně jako všechny sulfonamidy, snadno difunduje, když je ve své sjednocené formě, rozpustný v tucích forma a snadno dosáhne mnoha tkání. Relativní částky jsou určeny oběma pKa a podle pH každé tkáně. Hladiny proto mají tendenci být vyšší v méně kyselých tkáních a tělních tekutinách nebo v nemocných tkáních s vysokou koncentrací leukocyty.[7][3][6] Jeho schopnost vázat se plazmatické proteiny je velmi vysoká, což vede sulfadimethoxin k udržení vyšších hladin v krvi než u většiny ostatních dlouhodobě působících sulfonamidů. Srovnatelně nízké dávky mohou poskytnout rychlé a trvalé terapeutické hladiny v krvi.[3] Většina zvířat, pro která je na trh uváděn sulfadimethoxin acetylát sulfadimethoxin v játra za vzniku acetylsulfadimethoxinu, který se vylučuje v žluč. Výjimkou jsou psi - protože nejsou schopni acetylát sulfanamidy, vylučují sulfadimethoxin většinou nezměněný močí (jejich neschopnost transformovat sulfadimethoxin také zvyšuje jejich náchylnost k negativním vedlejším účinkům).[8][9][10]
Sulfadimethoxin má relativně vysokou rozpustnost při pH, které se normálně vyskytuje v ledviny, a je snadno reabsorbován do renální tubuly, což zvyšuje jeho dlouhý poločas rozpadu.[11][8] Užívání sulfadimethoxinu vyvolává obavy, že se bude srážet v ledvinách, což povede k krystalurie. Ačkoli krystalizace není ve veterinárním lékařství běžným jevem, lze jí úplně zabránit přidáním diaminopyrimidinu, jako je ormetoprim.[11][6] Doporučuje se také mít zvíře dobře hydratované.[12]
Používání
Sulfadimethoxin je jediný lék schválený FDA pro léčbu střev coccidioisis u koček a psů.[2] Používá se také pro:
- Léčba infekcí kůže a měkkých tkání u psů způsobených Zlatý stafylokok nebo E-coli[8]
- Ošetřování skotu pro komplex dýchacích chorob skotu („přepravní horečka komplex“), nekrotická pododermatitida (hniloba nohou), zápal plic způsobený Pasteurella a záškrtu lýtka způsobené Fusobacterium necrophorum[1]
- V kombinaci s ormetoprimem:[2]
- Léčba infekcí měkkých tkání, kožních infekcí, infekce močového ústrojí a intesintální kokcidie u psů
- Prevence drůbeží cholera a coccidioisis od Eimeria u drůbeže
- Ošetření lososa a pstruha pro furunkulóza
Je to také jeden z mála sulfonamidů povolených k léčbě dojícího mléčného skotu (ostatní jsou sulfabromethazin a sulfathoxypyridazin).[6]
Poznámky
- ^ A b „Injekce SulfaMed (sulfadimethoxin) 40% pro použití u zvířat“. Drugs.com. Citováno 2017-06-18.
- ^ A b C d E F Riviere JE, Papich MG (2013-05-13). Veterinární farmakologie a terapeutika. John Wiley & Sons. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907.
- ^ A b C d "ALBON - suspenze sulfadimethoxinu". DailyMed. Americká národní lékařská knihovna. 21. 05. 2014. Citováno 2017-06-17.
- ^ Ward E (2008-12-08). „Kokcidióza u psů“. Poznej svého mazlíčka. Nemocnice VCA. Citováno 2017-06-18.
- ^ Bauman RW (2015). Mikrobiologie: S chorobami podle tělesného systému (4. vydání). Boston: Pearson. str. 296. ISBN 9780321918550.
- ^ A b C d E „Sulfonamidy a kombinace sulfonamidů“. Veterinární příručka Merck. Citováno 2017-06-18.
- ^ Stowe CM (1965). „Kapitola 33: Sulfonamidy“. In Jones LM (ed.). Veterinární farmakologie a terapeutika. Ames, Iowa: Iowa State University Press.
- ^ A b C Plumb DC (2011). Příručka Plumb's Veterinary Drug Handbook (7. vydání). Ames, Iowa: Wiley. 951, 954. ISBN 9780470959640.
- ^ Papich MG (2007). Saundersova příručka veterinárních léků (2. vyd.). St. Louis, Mo: Saunders / Elsevier. ISBN 9781416028888.
- ^ Bridges JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (říjen 1968). „Druhové rozdíly v metabolismu sulfadimethoxinu“. The Biochemical Journal. 109 (5): 851–6. doi:10.1042 / bj1090851. PMC 1187037. PMID 4972257.
- ^ A b Baggot JD (březen 1970). "Některé aspekty přetrvávání drog u domácích zvířat". Výzkum ve veterinární vědě. 11 (2): 130–7. doi:10.1016 / S0034-5288 (18) 34350-9. PMID 5499300.
- ^ Redakční tým PetCoach. "Sulfadimethoxin (Albon)". PetCoach.
Tento článek včlení text z United States National Library of Medicine (Suspenze ALBON sulfadimethoxinu ), který je v veřejná doména.