Cefepime - Cefepime
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | /ˈsɛFɪpiːm/ nebo /ˈkɛFɪpiːm/ |
| Obchodní názvy | Maxipime, Voco |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a698021 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, intramuskulární |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 100% (IM ) |
| Metabolismus | Jaterní 15% |
| Odstranění poločas rozpadu | 2 hodiny |
| Vylučování | Renální 70–99% |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.171.025  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H24N6Ó5S2 |
| Molární hmotnost | 480.56 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 150 ° C (302 ° F) (dec.) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Cefepime je čtvrtá generace cefalosporin antibiotikum. Cefepime má rozšířené spektrum aktivity proti Grampozitivní a Gramnegativní bakterie, s větší aktivitou proti oběma typům organismů než agenti třetí generace. 2007 metaanalýza navrženo, když byly kombinovány údaje ze zkoušek, úmrtnost byl zvýšen u lidí léčených cefepimem ve srovnání s jinými β-laktamovými antibiotiky.[1] V reakci na to USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) provedli vlastní metaanalýzu, která nezjistila žádný rozdíl v úmrtnosti.[2]
Cefepime byl patentován v roce 1982 společností Bristol-Myers Squibb a schválen pro lékařské použití v roce 1994.[3] Je k dispozici jako generikum a prodává se pod různými obchodními názvy po celém světě.[Citace je zapotřebí ]
Byl odstraněn z Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace v roce 2019.[4]
Lékařské použití
Cefepime je obvykle vyhrazen k léčbě středně těžkých až těžkých nozokomiální zápal plic, infekce způsobené více mikroorganismy rezistentními na léky (např. Pseudomonas aeruginosa ) a empirický léčba febrilní neutropenie.[5]
Cefepim má dobrou aktivitu proti důležitým patogenům včetně Pseudomonas aeruginosa, Zlatý stafylokok a více rezistentní vůči lékům Streptococcus pneumoniae. Zvláštní silou je jeho aktivita proti Enterobacteriaceae. Zatímco jiné cefalosporiny jsou mnohými degradovány plazmid - a chromozóm -zprostředkovaný beta-laktamázy, cefepim je stabilní a je původcem v první linii, pokud je známa nebo existuje podezření na infekci Enterobacteriaceae.[nutná lékařská citace ]
Spektrum bakteriální citlivosti
Cefepime je širokospektrální cefalosporinové antibiotikum a používá se k léčbě bakterií způsobujících zápal plic a infekce kůže a močových cest. Některé z těchto bakterií zahrnují Pseudomonas, Escherichia, a Streptococcus druh. Následující představuje MIC údaje o citlivosti pro několik lékařsky významných mikroorganismů:[6]
- Escherichia coli: ≤0,007 - 128 μg / ml
- Pseudomonas aeruginosa: 0,06 -> 256 μg / ml
- Streptococcus pneumoniae: ≤0,007 -> 8 μg / ml
Chemie
Kombinace syn-konfigurace methoxyimino skupina a aminothiazolová skupina poskytuje extra stabilitu β-laktamáza enzymy produkované mnoha bakteriemi. The N-methylpyrrolidin skupina zvyšuje penetraci do gramnegativních bakterií. Tyto faktory zvyšují aktivitu cefepimu proti jinak rezistentním organismům včetně Pseudomonas aeruginosa a Zlatý stafylokok.
Obchodní názvy
Po vypršení platnosti patentu Bristol-Myers Squibb[když? ] cefepime je nyní k dispozici jako generikum[když? ] prodávané řadou společností po celém světě pod obchodními názvy, jako jsou Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex a Axepim.
Reference
- ^ Yahav D, Paul M, Fraser A, Sarid N, Leibovici L (2007). „Účinnost a bezpečnost cefepimu: systematický přehled a metaanalýza“. Lancet Infect Dis. 7 (5): 338–48. doi:10.1016 / S1473-3099 (07) 70109-3. PMID 17448937.
- ^ „Informace pro zdravotnické pracovníky: Cefepime (prodávaný jako Maxipime)“. Citováno 2. srpna 2009.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 496. ISBN 9783527607495.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Shrnutí: Výběr a užívání základních léků 2019: zpráva 22. odborné komise WHO o výběru a užívání základních léků. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325773. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.05. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Chapman TM, Perry CM (2003). „Cefepime: přehled jeho použití při léčbě hospitalizovaných pacientů se zápalem plic“. Am J Respir Med. 2 (1): 75–107. doi:10.1007 / bf03256641. PMID 14720024.
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefepime.pdf
externí odkazy
- „Cefepime“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
