Rifapentin - Rifapentine

Rifapentin
Rifapentine.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyPriftin
Ostatní jména3 {[(4-cyklopentyl-l-piperazinyl) imino] methyl} rifamycin
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa616011
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)[1]
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogMakrolaktam
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostse zvyšuje při podávání s jídlem
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.057.021 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC47H64N4Ó12
Molární hmotnost877,031 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání179 až 180 ° C (354 až 356 ° F)
  (ověřit)

Rifapentin, prodávané pod značkou Priftin, je antibiotikum používané při léčbě tuberkulóza.[2] U aktivní tuberkulózy se používá společně s jinými léky proti tuberkulóze.[2] U latentní tuberkulózy se obvykle používá s isoniazid.[2] Užívá se ústy.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří nízký počet neutrofilů v krvi, zvýšené jaterní enzymy, a bílé krvinky v moči.[3] Mezi závažné nežádoucí účinky patří problémy s játry nebo Clostridium difficile související průjem.[3] Není jasné, zda použití během těhotenství je bezpečný.[3] Rifapentin je v rifamycin rodina léků a funguje blokováním DNA-dependentní RNA polymeráza.[3]

Rifapentin byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1998.[2] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] V mnoha oblastech světa není snadné se od roku 2015 dostat.[5]

Lékařské použití

Systematický přehled režimů pro prevenci aktivní tuberkulózy u HIV-negativních jedinců s latentní TBC zjistil, že týdenní, přímo sledovaný režim rifapentinu s isoniazidem po dobu tří měsíců byl stejně účinný jako denní, samostatně podávaný režim isoniazidu po dobu devíti měsíců. Tříměsíční režim rifapentin-isoniazid měl vyšší míru dokončení léčby a nižší míru hepatotoxicity. Míra nežádoucích účinků omezujících léčbu však byla vyšší v režimu rifapentin-isoniazid ve srovnání s devítiměsíčním režimem isoniazid.[6]

Těhotenství

Rifapentinu bylo přiděleno a kategorie těhotenství C USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Rifapentin u těhotných žen nebyl studován, ale reprodukční studie na zvířatech vedly k poškození plodu a byly teratogenní. Pokud se rifapentin nebo rifampin použijí v pozdním těhotenství, měla by být sledována koagulace kvůli možnému zvýšenému riziku mateřského poporodní krvácení a kojeneckého krvácení.[2]

Nepříznivé účinky

Mezi časté nežádoucí účinky patří alergická reakce, anémie, neutropenie, zvýšené transaminázy,[2] a pyurie.[3] Předávkování bylo spojeno s hematurie a hyperurikémie.[2]

Kontraindikace

Rifapentinu je třeba se vyhnout u pacientů s alergií na rifamycin třída drog.[2] Tato třída drog zahrnuje rifampicin a rifabutin.[7]

Interakce

Rifapentin indukuje metabolismus enzymy CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9. Může být nutné upravit dávkování léků metabolizovaných těmito enzymy, pokud jsou užívány s rifapentinem. Mezi příklady léků, které mohou být ovlivněny rifapentinem, patří warfarin, propranolol, digoxin, inhibitory proteázy a antikoncepční pilulky.[2]

Chemická struktura

Chemická struktura rifapentinu je podobná jako u rifamycin, s výraznou substitucí methylové skupiny za a cyklopentan (C5H9) skupina.

Dějiny

Rifapentin byl poprvé syntetizován v roce 1965 stejnou společností, která vyráběla rifampicin.[Citace je zapotřebí ] Droga byla schválena USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v červnu 1998.[8][9] Je vyroben z rifampicinu.[nutná lékařská citace ]

Rifapentin byl udělen lék na vzácná onemocnění označení FDA v červnu 1995,[10] a Evropskou komisí v červnu 2010.[11]

Společnost a kultura

Nečistoty způsobující rakovinu

Viz také: Ranitidin § nečistoty

V srpnu 2020 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) se dozvěděl o nitrosaminových nečistotách v určitých vzorcích rifapentinu.[12] FDA a výrobci zkoumají původ těchto nečistot v rifapentinu a agentura vyvíjí testovací metody pro regulační orgány a průmysl k detekci 1-cyklopentyl-4-nitrosopiperazinu (CPNP).[12] CPNP patří do třídy nitrosaminových sloučenin, z nichž některé jsou klasifikovány jako pravděpodobné nebo možné lidské karcinogeny (látky, které by mohly způsobit rakovinu), na základě laboratorních testů, jako jsou studie karcinogenity u hlodavců.[12] Ačkoli nejsou k dispozici žádné údaje pro přímé vyhodnocení karcinogenního potenciálu CPNP, byly k výpočtu limitů celoživotní expozice pro CPNP použity informace o blízce příbuzných nitrosaminových sloučeninách.[12]

Viz také

Reference

  1. ^ „Rifapentin (Priftin) Užívání během těhotenství“. Drugs.com. 2. prosince 2019. Citováno 16. března 2020.
  2. ^ A b C d E F G h i j „Priftin-rifapentinová tableta potažená filmem“. DailyMed. 22. října 2019. Citováno 6. listopadu 2020.
  3. ^ A b C d E „Rifapentin“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Nieburg P, Dubovi T, Angelo S (2015). Tuberkulóza - komplexní zdravotní hrozba: politický základ globálních výzev TB. Rowman & Littlefield. p. 15. ISBN  9781442240957. Archivováno od originálu 2016-12-20.
  6. ^ Sharma SK, Sharma A, Kadhiravan T a kol. (Červenec 2013). „Rifamyciny (rifampicin, rifabutin a rifapentin) ve srovnání s isoniazidem pro prevenci tuberkulózy u HIV negativních lidí s rizikem aktivní TBC“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD007545. doi:10.1002 / 14651858.CD007545.pub2. PMC  6532682. PMID  23828580.
  7. ^ CDC. (2013) Základní osnovy o tuberkulóze: Co by měl vědět lékař. Citováno z „Archivovaná kopie“. Archivováno z původního dne 2017-07-11. Citováno 2017-09-10.CS1 maint: archivovaná kopie jako titul (odkaz).
  8. ^ „Balíček pro schvalování léčiv: Priftin / Rifapentine NDA # 21024“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 30. března 2001. Citováno 16. března 2020.
  9. ^ "Priftin". NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 16. března 2020.
  10. ^ „Označení a schválení rifapentinového léčivého přípravku pro vzácná onemocnění“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 24. prosince 1999. Citováno 16. března 2020.
  11. ^ „EU / 3/10/750“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 21. června 2010. EMA / COMP / 165383/2010. Citováno 16. března 2020.
  12. ^ A b C d „FDA pracuje na zmírnění nedostatku rifampinu a rifapentinu“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 26. srpna 2020. Citováno 28. srpna 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.

externí odkazy

  • „Rifapentin“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.