Cefixim - Cefixime

Cefixim
Cefixime.svg
Klinické údaje
Obchodní názvySuprax, další[1]
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa690007
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)[2]
Trasy z
správa		Ústy (tobolka, suspenze nebo tableta)[3]
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis) [4]
  • NÁS: ℞-pouze
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost30 až 50%[5]
Vazba na bílkovinyPřibližně 60%
Odstranění poločas rozpaduVariabilní
Průměrně 3 až 4 hodiny
VylučováníLedviny a žlučové
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.119.331 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H15N5Ó7S2
Molární hmotnost453.44 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Cefixim, prodávané pod značkou Suprax mimo jiné je antibiotikum léky používané k léčbě řady bakteriální infekce.[5] Mezi tyto infekce patří zánět středního ucha, strep krku, zápal plic, infekce močového ústrojí, kapavka, a Lyme nemoc.[5] U kapavky je obvykle zapotřebí pouze jedna dávka.[6] Ve Spojených státech jde o léčbu druhé linie ceftriaxon pro kapavku.[5] Užívá se ústy.[5]

Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem, bolest břicha, a nevolnost.[5] Mezi závažné nežádoucí účinky patří alergické reakce a Clostridium difficile průjem.[5] Nedoporučuje se u lidí s těžkou anamnézou alergie na penicilin.[6] Zdá se, že je to relativně bezpečné těhotenství.[2] Je to v cefalosporin třetí generace třída léků.[5] Funguje tak, že naruší bakterie buněčná stěna což má za následek jeho smrt.[5]

Cefixime byl patentován v roce 1979 a schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1989.[5][7] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[8] Je k dispozici jako generické léky ve Spojených státech.[9]

Lékařské použití

Cefixime léčí infekce:

Používá se také k léčbě tyfus.[10][11][5]

Spektrum bakteriální citlivosti

Cefixime je širokospektré cefalosporinové antibiotikum a běžně se používá k léčbě bakteriálních infekcí ucha, močových cest a horních cest dýchacích. Následující text představuje údaje o citlivosti MIC pro několik lékařsky významných mikroorganismů:[12]

  • Escherichia coli: 0,015 µg / ml - 4 µg / ml
  • Haemophilus influenzae: ≤ 0,004 µg / ml -> 4 µg / ml
  • Proteus mirabilis: ≤ 0,008 µg / ml - 0,06 µg / ml

Mechanismus účinku

Baktericidní účinek přípravku Cefixime je způsoben inhibicí syntézy buněčné stěny. To se váže k jednomu z proteiny vázající penicilin (PBP), který inhibuje finální krok transpeptidace syntézy peptidoglykanu v bakteriální buněčné stěně, čímž inhibuje biosyntézu a zastavuje sestavu buněčné stěny vedoucí k smrti bakteriální buňky.

VstřebáváníPouze 40–50% je absorbováno z GI traktu (orální biologická dostupnost). Absorpce může být snížena při užívání s jídlem. Průměrná maximální koncentrace po podání perorální suspenze je přibližně o 25–50% vyšší než maximální koncentrace po podání perorální tablety nebo tobolek.[3]

RozděleníMá vysoké koncentrace v žluč a moč. Může procházet placentou a jeho vazebná kapacita na proteiny je 65%.[nutná lékařská citace ]

Vždy je lepší provést příslušné kultury a studie citlivosti k určení původce a jeho citlivosti na cefixim.[nutná lékařská citace ]

Kontraindikace

Cefixime je kontraindikován u pacientů se známou citlivostí nebo alergiemi na cefalosporin třída antibiotika.[3][13] Protože Cefixime je cefalosporin třetí generace, není kontraindikován u pacientů se skutečnou alergií na penicilin.

Nepříznivé účinky

Mezi nežádoucí účinky patří: průjem, dyspepsie, nevolnost a zvracení. Hypersenzitivní reakce jako kožní vyrážky, kopřivka a Stevens-Johnsonův syndrom byl nahlášen. Ačkoli byla u mnoha cefalosporinů hlášena trombocytopenie, u cefiximu nebyla hlášena. Neexistuje žádný konkrétní protijed pro předávkování přípravkem Cefixime. Může být proveden výplach žaludku. Dialýza neodstraní Cefixime ve významném množství.

Lékové interakce

Dějiny

Ve Spojených státech se prodával pod obchodním názvem Suprax 125 až do roku 2003, kdy jej výrobce léčiv stáhl z trhu Wyeth po jeho patent vypršela.[Citace je zapotřebí ] Lupin začal prodávat Suprax ve Spojených státech v roce 2007,[15] a je k dispozici v různých formulacích a silách.[15][16][17][18]

Marketing

Cefixime je prodáván pod mnoha obchodní jména celosvětově; příklady zahrnují Caricef, Taxim o, Texit, Ofex, Cef-3, Denvar, 3-C, Cefim, Magnett, Oroken, Ofiken, Fix-A a Zifi.[1][19] V Indii se prodává jako Zifi 200 a běžně se používá padělané.[20]

Reference

  1. ^ A b „Cefixime—Drugs.com“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 30. května 2016. Citováno 10. prosince 2016.
  2. ^ A b "Cefixime (Suprax) Použití během těhotenství". Drugs.com. 29. března 2019. Citováno 24. prosince 2019.
  3. ^ A b C d E F G h „Tablety Suprax- cefixime Suprax- kapsle cefixime Tablety Suprax- cefixime, žvýkací prášek Suprax- cefixime, pro suspenzi“. DailyMed. 26. listopadu 2019. Citováno 23. dubna 2020.
  4. ^ A b C d E F „Suprax 200 mg tablety - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 20. srpna 2019. Citováno 23. dubna 2020.
  5. ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó str „Cefixime“. Americká společnost zdravotnictví - lékárníci systému. Archivováno z původního dne 27. listopadu 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  6. ^ A b Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. p. 107. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  7. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 495. ISBN  9783527607495.
  8. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ „Obecná dostupnost Supraxu“. Drugs.com. Citováno 23. dubna 2020.
  10. ^ Matsumoto Y, Ikemoto A, Wakai Y, Ikeda F, Tawara S, Matsumoto K (září 2001). "Mechanismus terapeutické účinnosti cefiximu proti břišnímu tyfu". Antimicrob. Agenti Chemother. 45 (9): 2450–4. doi:10.1128 / aac.45.9.2450-2454.2001. PMC  90676. PMID  11502513.
  11. ^ Bhutta ZA, Khan IA, Molla AM (listopad 1994). „Terapie břišního tyfusu rezistentního na více léčiv perorálním cefiximem vs. intravenózním ceftriaxonem“. Pediatr. Infikovat. Dis. J. 13 (11): 990–4. doi:10.1097/00006454-199411000-00010. PMID  7845753.
  12. ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefixime%20trihydrate.pdf
  13. ^ „Prášek Supraxcefixime, pro suspenzi“. DailyMed. 2. ledna 2020. Citováno 23. dubna 2020.
  14. ^ Choices, N. H. S. „Odkazy na informace o léčivých přípravcích“. www.nhs.uk. Volby NHS. Archivováno z původního dne 11. července 2015. Citováno 22. srpna 2016.
  15. ^ A b „Suprax: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 23. dubna 2020.
  16. ^ „Suprax: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 23. dubna 2020.
  17. ^ „Suprax: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 23. dubna 2020.
  18. ^ „Suprax: léky schválené FDA“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 23. dubna 2020.
  19. ^ „FDC - produkty - formulace“. fdcindia.com. Citováno 2. května 2018.
  20. ^ „Falešné léky: globální průmysl ohrožuje váš život“. Mozaika. 30. října 2018. Citováno 13. prosince 2018.

externí odkazy

  • "Cefixime". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.