Cefaclor - Cefaclor
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Biocef, Ceclor, Medacef, Distaclor, Keflor, Raniclor |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a682729 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Dobře se vstřebává, nezávisle na příjmu potravy |
| Metabolismus | 15% až 40% |
| Odstranění poločas rozpadu | 0,6 až 0,9 hodiny |
| Vylučování | Renální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.053.536  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H14ClN3Ó4S |
| Molární hmotnost | 367.80 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Cefaclor, prodávané pod obchodním názvem Ceclor mimo jiné je druhé generace cefalosporin antibiotikum používá se k léčbě určitých bakteriální infekce jako zápal plic a infekce ucha, plic, kůže, hrdla a močových cest. Je také k dispozici od jiných výrobců jako generikum.[1]
To bylo patentováno v roce 1973 a schváleno pro lékařské použití v roce 1979.[2]
Lékařské použití
Cefaclor patří do rodiny antibiotik známých jako cefalosporiny (cefalosporiny). Cefalosporiny jsou širokospektrální antibiotika které se používají k léčbě septikémie, zápal plic, meningitida infekce žlučových cest, zánět pobřišnice a infekce močových cest. Farmakologie cefalosporinů je podobná farmakologii peniciliny, vylučování je hlavně ledvinové. Cefalosporiny pronikají do mozkomíšní mok špatně, pokud nejsou mozkové pleny zapálené; cefotaxim je vhodnější cefalosporin než cefaclor pro infekce centrální nervový systém, např. meningitida. Cefaclor je aktivní proti mnoha bakterie, včetně obou Gramnegativní a Grampozitivní organismy.
Spektrum aktivity
Cefaclor se často používá proti bakteriím odpovědným za způsobení kožních infekcí, zánětu středního ucha, infekcí močových cest a dalších. Bylo prokázáno, že Cefaclor je účinný proti většině kmenů následujících mikroorganismů, a to jak in vitro, tak při klinických infekcích: grampozitivní aerobní bakterie - stafylokoky (včetně pozitivních na koagulázu, negativní na koagulázu a kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes (skupina A ß-hemolytické streptokoky).[3]Následující text představuje údaje o citlivosti MIC pro několik lékařsky významných mikroorganismů.
- Haemophilus influenzae: 0,03 μg / ml - 128 μg / ml
- Staphylcoccus aureus: 0,6 μg / ml - 128 μg / ml
- Streptococcus pyogenes: 0,06 μg / ml - 4 μg / ml
Upozornění a kontraindikace
Mezi upozornění patří známá citlivost na betalaktamové antibakteriální látky, jako jsou peniciliny (přípravku Cefaclor je třeba se vyhnout, pokud je v anamnéze okamžitý přecitlivělost reakce); poškození ledvin (není nutná úprava dávky, i když výrobce doporučuje opatrnost); těhotenství a kojení (ale vhodné použít); falešně pozitivní glukóza v moči (pokud byla testována na redukční látky) a falešně pozitivní Coombsův test. Bylo rovněž hlášeno, že Cefaclor způsobuje a reakce podobná sérové nemoci u dětí.[5][6]
Cefaclor je kontraindikován v případě přecitlivělosti (tj. Alergie) na cefalosporiny.
Vedlejší efekty
Ředitel vedlejší účinek cefalosporinů je přecitlivělost. Pacienti citliví na penicilin budou také alergičtí na cefalosporiny, v závislosti na generaci cefalosporinů. Předchozí procento 10% míry zkřížené reaktivity je často nadhodnoceno. Alergické reakce se mohou projevit například jako vyrážka, svědění (svědění), kopřivka, reakce podobné sérové nemoci s vyrážkami, horečkou a artralgie, a anafylaxe. Četnost a závažnost sérová nemoc Reakce podobné dětem vedly vědce k pochybnostem o její úloze u pediatrických onemocnění.[7] Mezi další nežádoucí účinky patří gastrointestinální poruchy (např. Průjem, nevolnost a zvracení, břišní potíže, poruchy jaterních enzymů, přechodné hepatitida a cholestatická žloutenka), bolest hlavy, a Stevens-Johnsonův syndrom. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří eosinofilie a krevní poruchy (včetně trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie a hemolytická anémie ); reverzibilní intersticiální nefritida; hyperaktivita, nervozita poruchy spánku, halucinace, zmatek, hypertonie, a závrať. Toxická epidermální nekrolýza byl nahlášen. Ve Velké Británii Výbor pro bezpečnost léčivých přípravků (CSM ) varoval, že riziko průjmu a zřídka kolitidy spojené s antibiotiky je pravděpodobnější u vyšších dávek.
Těhotenství a kojení
Cefaclor je předán do mateřské mléko v malém množství, ale je obecně přijímáno, že je bezpečné jej brát během kojení.[8] Není známo, že by Cefaclor byl škodlivý těhotenství.[9]
Interakce
Kumariny
Cefalosporiny případně vylepšit antikoagulant účinek kumariny (např. Warfarin ) - změna klinického stavu pacienta, zvláště spojená s onemocněním jater, přidruženým onemocněním nebo podáváním léku, vyžaduje častější testování INR a podle potřeby úpravu dávky.
Probenecid
Vylučování cefalosporiny je snížena o probenecid (což má za následek zvýšené koncentrace léčiva v EU) krevní plazma ).
Antacida
Absorpce cefacloru je snížena o antacida. Proto by antacida neměla být užívána těsně před nebo současně s cefaclorem.[10][11]
Reference
- ^ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 493. ISBN 9783527607495.
- ^ http://www.medicatione.com/?c=ing&s=cefaclor
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefaclor.pdf
- ^ Hebert A, Sigman E, Levy M (1991). „Reakce podobné cefacloru u dětí podobné sérové nemoci“. J Am Acad Dermatol. 25 (5 Pt 1): 805–8. doi:10.1016 / S0190-9622 (08) 80973-5. PMID 1802903.
- ^ Parra F, Igea J, Martín J, Alonso M, Lezaun A, Sainz T (1992). "Syndrom podobný sérové nemoci spojený s terapií cefaclorem". Alergie. 47 (4 Pt 2): 439–40. doi:10.1111 / j.1398-9995.1992.tb02086.x. PMID 1456417. S2CID 46029579.
- ^ King BA, Geelhoed GC (prosinec 2003). „Nežádoucí účinky na kůži a klouby spojené s perorálními antibiotiky u dětí: role cefacloru v reakcích podobných sérové nemoci“. J Dětské zdraví dětí. 39 (9): 677–81. doi:10.1046 / j.1440-1754.2003.00267.x. PMID 14629499.
- ^ LactMED. "Shrnutí užívání přípravku Cefaclor během laktace". Národní lékařská knihovna. Citováno 22. května 2011.
- ^ Ito, S .; Blajchman A; Stephenson M; et al. (1993). „Perspektivní sledování nežádoucích účinků u kojených dětí vystavených mateřské léčbě“. Jsem J. Obstet Gynecol. 168 (5): 1393–1399. doi:10.1016 / s0002-9378 (11) 90771-6. PMID 8498418.
- ^ https://www.drugs.com/mtm/ceclor.html
- ^ Satterwhite, JH; Cerimele, BJ; Coleman, DL; Hatcher, BL; Kisicki, J; DeSante, KA (1992). „Farmakokinetika cefaclor AF: účinky věku, antacida a antagonisté H2-receptorů“. Postgrad Med J. 68 Suppl 3: S3-9. PMID 1287615.