Enasidenib - Enasidenib
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Idhifa |
| Ostatní jména | AG-221 |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a617040 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H17F6N7Ó |
| Molární hmotnost | 473.383 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Enasidenib (HOSPODA; jméno výrobku Idhifa) je lék používaný k léčbě relabujícího nebo refrakterního Akutní myeloidní leukémie u lidí se specifickými mutacemi isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) gen, stanoveno FDA schváleným IDH2 doprovodným diagnostickým testem.[1] Je to inhibitor IDH2. Byl vyvinut společností Agios Pharmaceuticals a má licenci Celgene pro další vývoj.
Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ji považuje za lék první třídy.[2]
Lékařské použití
Enasidenib se používá k léčbě relabujícího nebo refrakterního Akutní myeloidní leukémie u lidí se specifickými mutacemi genu IDH2, stanoveno FDA schváleným doprovodným diagnostickým testem IDH2.[1]
Nepříznivé účinky
Hlavním závažným nepříznivým účinkem enasidenibu je diferenciační syndrom.[3]
Farmakologie
Isocitrát dehydrogenáza je kritickým enzymem v cyklus kyseliny citronové. Mutované formy IDH produkují vysokou hladinu (R) -enantiomer 2-hydroxyglutarát (R-2-HG) a může přispívat k růstu nádorů. IDH1 katalyzuje tuto reakci v cytoplazmě, zatímco IDH2 katalyzuje tuto reakci v mitochondriích. Mutace IDH2 jsou častější než mutace IDH1, 8 až 19% ve srovnání se 7 až 14%,[1] u pacientů postižených AML. Enasidenib narušuje tento cyklus snížením celkových hladin (R) -2-HG v mitochondriích.[nutná lékařská citace ]
Dějiny
Spojené státy. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) vyhověl žádosti o enasidenib rychlá dráha označení a lék na vzácná onemocnění označení pro Akutní myeloidní leukémie v roce 2014.[3]
Enasidenib byl schválen FDA v srpnu 2017 pro relabující nebo refrakterní Akutní myeloidní leukémie (AML) u lidí se specifickými mutacemi genu IDH2, stanoveno doprovodným diagnostickým testem IDH2 schváleným FDA.[1][4][5]
Reference
- ^ A b C d Kim ES (říjen 2017). "Enasidenib: První globální schválení". Drogy. 77 (15): 1705–1711. doi:10.1007 / s40265-017-0813-2. PMID 28879540. S2CID 7685848.
- ^ Nová schválení pro léčbu drogové závislosti 2017 (PDF). NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Zpráva). Ledna 2018. Citováno 16. září 2020.
- ^ A b Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC (eds.). Goodman & Gilman je farmakologický základ terapeutik (13. vydání). New York. ISBN 9781259584732. OCLC 993810322.
- ^ „FDA schvaluje novou léčbu leukémie“. GEN. 2. srpna 2017.
- ^ „Tisková zpráva: FDA udělil enasidenibu pravidelný souhlas s léčbou relabující nebo refrakterní AML“. FDA. 1. srpna 2017.
externí odkazy
- "Enasidenib". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- "Enasidenib mesylát". Slovník pojmů NCI o rakovině. Národní onkologický institut.
- "Enasidenib mesylát". Národní onkologický institut.
