THIQ - THIQ

Tento článek je o selektivním MC4 agonista. Pro heterocyklický amin viz Tetrahydroisochinolin.
THIQ
THIQ structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC33H41ClN6Ó2
Molární hmotnost589,169 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

THIQ je lék používaný ve vědeckém výzkumu, který je prvním nepeptidem agonista vyvinul, který je selektivní pro melanokortinový receptor podtyp MC4.[1][2] Ve studiích na zvířatech stimuloval THIQ sexuální aktivitu u potkanů,[3] ale s malým účinkem na chuť k jídlu nebo zánět.[4] To podporuje možnou aplikaci MC4 selektivní agonisté pro léčbu sexuální dysfunkce u lidí,[5] i když samotný THIQ má špatnou orální biologickou dostupnost a krátké trvání účinku, bude třeba vyvinout vylepšené analogy.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ Mutulis F, Yahorava S, Mutule I, Yahorau A, Liepinsh E, Kopantshuk S, Veiksina S, Tars K, Belyakov S, Mishnev A, Rinken A, Wikberg JE (srpen 2004). "Nové substituované piperaziny jako ligandy pro melanokortinové receptory. Korelace se strukturou rentgenového záření" THIQ"". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (18): 4613–26. doi:10.1021 / jm0311285. PMID  15317471.
  2. ^ Pogozheva ID, Chai BX, Lomize AL, Fong TM, Weinberg DH, Nargund RP, Mulholland MW, Gantz I, Mosberg HI (srpen 2005). „Interakce receptoru lidského melanokortinu 4 s nepeptidovými a peptidovými agonisty“. Biochemie. 44 (34): 11329–41. doi:10.1021 / bi0501840. PMC  2532597. PMID  16114870.
  3. ^ Martin WJ, McGowan E, Cashen DE, Gantert LT, Drisko JE, Hom GJ, Nargund R, Sebhat I, Howard AD, Van der Ploeg LH, MacIntyre DE (listopad 2002). „Aktivace receptorů melanokortinu MC (4) zvyšuje erektilní aktivitu u potkanů ​​ex copula“. European Journal of Pharmacology. 454 (1): 71–9. doi:10.1016 / S0014-2999 (02) 02479-2. PMID  12409007.
  4. ^ Muceniece R, Zvejniece L, Vilskersts R, Liepinsh E, Baumane L, Kalvinsh I, Wikberg JE, Dambrova M (prosinec 2007). "Funkční hodnocení THIQ, agonisty receptoru melanokortinu 4, v modelech příjmu potravy a zánětu". Základní a klinická farmakologie a toxikologie. 101 (6): 416–20. doi:10.1111 / j.1742-7843.2007.00133.x. PMID  18028105.
  5. ^ Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, Spana C, Hallam TJ (2007). "Melanokortiny v léčbě mužské a ženské sexuální dysfunkce". Aktuální témata v medicinální chemii. 7 (11): 1137–44. CiteSeerX  10.1.1.326.8017. doi:10.2174/156802607780906681. PMID  17584134.
  6. ^ King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H (2007). „Melanokortinové receptory, melanotropní peptidy a erekce penisu“. Aktuální témata v medicinální chemii. 7 (11): 1098–1106. doi:10.2174/1568026610707011111. PMC  2694735. PMID  17584130.