PF-00446687 - PF-00446687

PF-00446687
PF-00446687 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H36F2N2Ó2
Molární hmotnost470,593 g · mol−1
3D model (JSmol )

PF-00446687 je lék vyvinutý společností Pfizer pro léčbu erektilní dysfunkce, což je nepeptid agonista selektivní pro melanokortinový receptor podtyp MC4. Bylo zjištěno, že je aktivní v předběžných pokusech na lidech, přičemž dávka 200 mg měla podobnou účinnost jako 100 mg sildenafil, i když nižší dávky byly neúčinné. I když není jasné, zda samotný PF-00446687 bude dostatečně účinný a účinný pro vývoj pro lékařské použití, prokázal, že selektivní cílení na MC4 podtyp může produkovat podobné afrodiziakální účinky na starší neselektivní agonisty melanokortinových receptorů na bázi peptidů melanotan II a bremelanotid, bez vedlejších účinků způsobených působením na jiné podtypy receptorů melanokortinu.[1][2]

Viz také

Reference

  1. ^ USA 7649002 „Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M,„ Pharmaceutically active brands. “, Publikovaná 11. srpna 2005, přidělená společnosti Pfizer Inc 
  2. ^ Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, Brown AD, Blagg J, Burring DJ a kol. (Duben 2010). „Objev selektivního malomolekulárního agonisty receptoru melanokortinu-4 s účinností v pilotní studii sexuální dysfunkce u lidí“. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (8): 3183–97. doi:10.1021 / jm9017866. PMID  20329799.