Leupeptin - Leupeptin
 | |
| Jména | |
|---|---|
| Název IUPAC N-Acetyl-leucyl-N- {[5 - [(diaminomethyliden) amino] -1-oxopentan-2-yl} -leucinamid[Citace je zapotřebí ] | |
| Identifikátory | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.212.237  |
PubChem CID | |
| UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C20H38N6Ó4 | |
| Molární hmotnost | 426.562 g · mol−1 |
| Související sloučeniny | |
Související alkanamidy | Gusperimus |
Související sloučeniny | Synthalin |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
 ověřit (co je   ?) | |
| Reference Infoboxu | |
Leupeptin, také známý jako N-acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-původní, je přirozeně se vyskytující inhibitor proteázy které mohou inhibovat cysteinové, serinové a threoninové peptidázy.
Často se používá během in vitro experimenty, kdy se studuje specifická enzymatická reakce. Když jsou buňky lyžovány pro tyto studie, proteázy, z nichž mnohé jsou obsaženy uvnitř lysozomy, jsou uvolněny. Pokud by tyto proteázy byly volně přítomny v lyzátu, zničily by všechny produkty studované reakce a učinily by experiment neinterpretovatelným. Například leupeptin může být použit v a calpain extrakce, aby se zabránilo hydrolýze calpainu specifickými proteázami. Doporučená koncentrace je 1-10 μM (0,5-5 μg / ml).
Leupeptin je organická sloučenina produkovaná aktinomycety, který inhibuje serin, cystein a threoninové proteázy. Leupeptin inhibuje serinové proteinázy (trypsin (K.i= 3,5 nM), plasmin (K.i= 3,4 nM), prasečí kallikrein ) a cysteinové proteinázy (papain, katepsin B (K.i = 4,1 nM), endoproteináza Lys-C ). Neinhibuje α-chymotrypsin nebo trombin. Leupeptin je kompetitivní inhibitor přechodného stavu a jeho inhibici lze zmírnit přebytkem substrátu.
Leupeptin je rozpustný ve vodě (stabilní 1 týden při 4 ° C a 1 měsíc při -20 ° C), ethanolu, kyselině octové a DMF.
Může být podáván lokálně pro infekce středního a vnitřního ucha.[1]
