Synthalin - Synthalin
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
3D model (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Informační karta ECHA | 100.003.499  |
| Číslo ES |
|
| Pletivo | synthalin + A |
PubChem CID | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| |
| |
| Vlastnosti | |
| C12H28N6 | |
| Molární hmotnost | 256.398 g · mol−1 |
| Farmakologie | |
| Ústní | |
| Související sloučeniny | |
Související sloučeniny | |
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
| Reference Infoboxu | |
Synthalin byl orální antidiabetikum. Objeven v roce 1926 byl uveden na trh v Evropě společností Schering AG Berlína jako syntetická droga s inzulín vlastnosti podobné ústům. Byl však toxický pro játra a ledviny a byl stažen z trhu počátkem 40. let.
Dějiny
Lidový lék Francouzský šeřík (Galega officinalis), byl používán k léčbě příznaků cukrovka Na konci devatenáctého století bylo zjištěno, že obsahuje guanidin. Toto mělo hypoglykemický účinek, ale byl velmi toxický pro játra. Karl Slotta v Chemickém ústavu Vídeňská univerzita syntetizované odvozené sloučeniny, které měly a polymethylen řetězce s guanidinovou skupinou na každém konci. Tyto diguanidy byly méně toxické a účinnější než guanidin. V roce 1926 pracoval E. Frank Oskar Minkowski klinika v Wroclaw provedl klinické hodnocení na jednom z těchto činidel. To bylo následně prodáváno jako Synthalin společností Schering AG pro léčbu mírných případů cukrovky.
Nepříznivé zprávy o toxicitě Synthalinu podnítily vývoj Synthalinu B (který měl o něco delší polymethylenový řetězec a tvrdilo se, že je bezpečnější) a původní produkt byl přejmenován na Synthalin A. Toxicita jater však nadále byla problémem přerušení ve 30. letech, ačkoli Synthalin B byl v Německu používán až do poloviny 40. let.
Anti-trypanosom
Poté, co to bylo objeveno[když? ] že trypanosomy Vyžadují dostatečný přísun glukózy, aby se mohly reprodukovat, vědci testovali Synthalin a příbuzné sloučeniny, aby zjistili, zda mohou být účinnou léčbou. Synthalin byl účinný v dávkách nižších, než by interferoval s hladinou cukru v krvi u pacienta.[Citace je zapotřebí ] Další úpravy chemické struktury vedly k diamidin třída drog, z toho pentamidin je stále používán proti trypanosomiáza. Pentamidin je také účinný proti řadě prvoků, jako jsou Pneumocystis jirovecii, Který způsobuje pneumocystis pneumonia v AIDS pacientů.
Reference
- Bailey CJ (2004). "Metformin: jeho botanické pozadí". Practical Diabetes International. 21 (3): 115–7. doi:10,1002 / pdi.606. Archivovány od originál dne 2012-12-17.
- W Sneader (2005). Objev drog: Historie. Wiley Blackwell. 206–7. ISBN 0-471-89979-8.
- GP Ellis (1961). Pokrok v medicinální chemii 1. Butterworth & Co. str. 210–211. ISBN 0-444-53320-6.