Sacubitril - Sacubitril

Sacubitril
Klinické údaje
Ostatní jména	AHU-377
Licenční údaje	EU EMA: podle INN;
ATC kód	C09DX04 (SZO) (kombinace s valsartanem );
Identifikátory
	Název IUPAC 4-{[(2S,4R) -1- (4-Bifenylyl) -5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl] amino} -4-oxobutanová kyselina;
Číslo CAS	149709-62-6 ;
PubChem CID	9811834;
DrugBank	DB09292;
ChemSpider	7987587;
UNII	17ERJ0MKGI;
KEGG	D10225;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID20164370 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C24H29NÓ5
Molární hmotnost	411.498 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCOC (= O) [C @ H] (C) C [C @ H] (CC1 = CC = C (C = C1) C2 = CC = CC = C2) NC (= O) CCC (= O) O;
	InChI InChI = 1S / C24H29NO5 / c1-3-30-24 (29) 17 (2) 15-21 (25-22 (26) 13-14-23 (27) 28) 16-18-9-11-20 ( 12-10-18) 19-7-5-4-6-8-19 / h4-12,17,21H, 3,13-16H2,1-2H3, (H, 25,26) (H, 27, 28) / t17-, 21 + / m1 / s1; Klíč: PYNXFZCZUAOOQC-UTKZUKDTSA-N;

Sacubitril (/səˈkjuːbɪtrɪl/; HOSPODA ) je antihypertenzní lék používaný v kombinaci s valsartan. Kombinovaný lék sakubitril / valsartan, známý během zkoušek jako LCZ696 a prodávány pod značkou Entresto, je léčba pro srdeční selhání.^[1] Byl schválen FDA proces kontroly priorit pro použití při srdečním selhání 7. července 2015.

Mechanismus účinku

Sacubitril je a proléčivo který je aktivován sacubitrilat (LBQ657) odethylace přes esterázy.^[2] Sacubitrilát inhibuje enzym neprilysin,^[3] který je zodpovědný za degradaci zkušební a mozkový natriuretický peptid, dvě snížení krevního tlaku peptidy které fungují hlavně snížením objemu krve.^[4] Kromě toho neprilysin degraduje celou řadu peptidů včetně bradykinin,^[5] zánětlivý mediátor, který má silný vazodilatační účinek.

Aktivace sakubitrilu na sakubitrilát

^ McMurray JJ, Packer M, Desai AS, Gong J, Lefkowitz MP, Rizkala AR a kol. (Září 2014). „Inhibice angiotensin-neprilysin versus enalapril při srdečním selhání“. The New England Journal of Medicine. 371 (11): 993–1004. doi:10.1056 / NEJMoa1409077. PMID 25176015.
^ Solomon SD. „HFpEF v budoucnosti: Nové diagnostické techniky a léčba v potrubí“. Boston. str. 48. Citováno 2012-01-26.
^ Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S, Ligueros-Saylan M, Sarangapani R a kol. (Duben 2010). „Farmakokinetika a farmakodynamika LCZ696, nového dvojčinného inhibitoru angiotenzinového receptoru a neprilysinu (ARNi)“. Journal of Clinical Pharmacology. 50 (4): 401–14. doi:10.1177/0091270009343932. PMID 19934029. S2CID 24853279.
^ Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M. "Neue Arzneimittel 2010/2011" (v němčině). Citovat deník vyžaduje | deník = (Pomoc)
^ „Entrez Gene: Membrane metallo-endopeptidase“.

Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.