Omapatrilát - Omapatrilat
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | BMS-186716 |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H24N2Ó4S2 |
| Molární hmotnost | 408.53 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Omapatrilát (HOSPODA,[1] navrhovaný obchodní název Vanlev) je experimentální antihypertenzivum který nikdy nebyl uveden na trh.[2] Inhibuje obojí neprilysin (neutrální endopeptidáza, NEP) a enzym konvertující angiotensin (ESO). Výsledky inhibice NEP jsou zvýšené natriuretikum hladiny peptidů, propagace natriuréza, diuréza, vazodilatace a snížení předpětí a remodelace komor.
To bylo objeveno a vyvinuto Bristol-Myers Squibb ale selhal v klinických studiích jako potenciální léčba městnavé srdeční selhání kvůli bezpečnostním obavám o jeho příčinu angioedém.[3]
Omapatrilát angioedém byl přičítán jeho dvojímu mechanismu účinku, který potlačuje oba enzym konvertující angiotensin (ACE) a neprilysin (neutrální endopeptidáza), oba tyto enzymy jsou zodpovědné za metabolismus bradykinin který způsobuje vazodilataci, angioedém a obstrukci dýchacích cest.
Viz také
Reference
- ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy (Rec. INN): seznam 40“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. p. 190. Citováno 2. března 2017.
- ^ "Omapatrilat". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Venugopal J (2. března 2005). "Farmakologická modulace natriuretického peptidového systému". Znalecký posudek na terapeutické patenty. 13 (9): 1389–1409. doi:10.1517/13543776.13.9.1389. S2CID 85007768.
Další čtení
- Liao WC, Vesterqvist O, Delaney C, Jemal M, Ferreira I, Ford N a kol. (Říjen 2003). „Farmakokinetika a farmakodynamika inhibitoru vasopeptidázy, omapatrilátu u zdravých subjektů“. British Journal of Clinical Pharmacology. 56 (4): 395–406. doi:10.1046 / j.1365-2125.2003.01888.x. PMC 1884361. PMID 12968984.
 | Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |