Seznam vyšetřovaných analgetik - List of investigational analgesics - Wikipedia
Tohle je seznam vyšetřovacích analgetikanebo analgetika, která jsou v současné době vyvíjena pro klinické použití, ale dosud nebyla schválena. Chemické / generické názvy jsou uvedeny jako první, s vývojovými kódovými názvy, synonymy a názvy značek v závorkách.
Modulátory opioidních receptorů
- Axelopran / oxykodon - kombinace centrálně aktivního μ-opioidní receptor agonista a a periferně selektivní μ-, κ-, a 5-opioidní receptor antagonista[1]
- Cebranopadol (GRT-6005) - neselektivní μ-opioidní receptor, nociceptinový receptor a δ-opioidní receptor plný agonista a κ-opioidní receptor částečný agonista[2]
- Desmetramadol (Ó-desmethyltramadol; Omnitram) - μ-opioidní receptor agonista, inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (NRI) a 5-HT2C receptor antagonista [3]
- Difelikefalin (CR845, FE-202845) - periferně selektivní agonista κ-opioidního receptoru [4]
- Lexanopadol (GRT-6006, GRT13106G) - neselektivní opioidní receptor agonista [5]
- NKTR-181 - selektivní agonista μ-opioidního receptoru, který pomalu vstupuje do mozku [6]
- Oliceridin (TRV130) - μ-opioidní receptor zaujatý agonista[1][7]
- Oxykodon / naltrexon - kombinace agonisty μ-opioidního receptoru a antagonisty μ- a κ-opioidního receptoru [8]
Blokátory sodíkových kanálů
- CC-8464 (ASP-1807) - selektivní Naproti1.7 blokátor[9]
- Cenobamát (YKP-3089) - atypický blokátor sodíkového kanálu s napětím [10][2][3]
- DSP-2230 - selektivní Naproti1.7 a Naproti1.8 blokátor [11]
- Funapide (TV-45070, XEN402) - selektivní Naproti1,7 a Naproti1,8 blokátor [12]
- GDC-0276 (RG-7893) - selektivní Naproti1,7 blokátor [13]
- GDC-0310 (RG-6029) - selektivní Naproti1,7 blokátor [14]
- NKTR-171 - blokátor sodíkových kanálů s napětím [15]
- PF-05089771 - selektivní Naproti1,7 a Naproti1,8 blokátor [16]
- Ralfinamid (NW-1029) - neselektivní napěťově řízený sodíkový kanál blokátor, stejně jako další akce [17]
- Tetrodotoxin (9401-TTX; Tectin, Tetrodin, Tocudin) - neselektivní blokátor sodíkového kanálu s napětím [18]
- Vixotrigin (dříve raxatrigin; CNV1014802, GSK-1014802, BIIB 074) - neselektivní blokátor sodíkových kanálů napěťově řízený [19][Citace je zapotřebí ]
- VX-150 - selektivní Naproti1,8 blokátor [20]
TRP kanálové modulátory
- Kapsaicin (Adlea, ALGRX-4975, CNTX-4975, VLNX-4975) - TRPV1 agonista [21]
- Kapsaicin / diklofenak - kombinace agonisty TRPV1 a a Inhibitor COX-2 pro lokální aplikaci [22]
- CMX-020 - TRPV1 modulátor stejně jako CB1 a CB2 receptor modulátor [23]
- DWP-05195 (TR-1) - antagonista TRPV1 [24]
- GRC-6211 - agonista TRPV1 [25]
- JNJ-38893777 - antagonista TRPV1 [26]
- Mavatrep (JNJ ‐ 39439335) - antagonista TRPV1 [4][5]
- NEO-6860 - antagonista TRPV1 [27]
- Rodič (DD-04107) - antagonista TRPV1 [28]
- Resiniferatoxin (RTX; MCP-101) - agonista TRPV1 [29]
- SAR-115740 - antagonista TRPV1 [30]
- Tivanisiran (SYL-1001) - antagonista TRPV1 [31]
Modulátory kanabinoidních receptorů
- ABX-1431 - selektivní monoacylglycerol lipáza inhibitor[32]
- Cannabidiol (CBD) - kanabinoidní receptor modulátor [33][34]
- Cannabidivarin (CBDV; GWP-42006) - modulátor kanabinoidních receptorů [35]
- CMX-020 - TRPV1 modulátor i CB1 a CB2 modulátor receptoru [36]
- Dronabinol (Δ9-THC; ECP022A, Namisol) - CB1 a CB2 agonista receptoru [37][38]
- Nabilone - CB1 a CB2 agonista receptoru [39]
- NEO-1940 - CB1 a CB2 agonista receptoru [40]
- Olorinab (APD-371) - CB2 agonista receptoru [41]
Inhibitory nervového růstového faktoru
- Fasinumab (REGN-475, SAR-164877) - monoklonální protilátka proti nervový růstový faktor[42]
- Frunevetmab (NV-02) - monoklonální protilátka proti nervovému růstovému faktoru pro kočky [43]
- Fulranumab (AMG-403, JNJ-42160443) - monoklonální protilátka proti nervovému růstovému faktoru [44]
- GBR-900 – monoklonální protilátka proti TrkA[45]
- GZ-389988 - TrkA, TrkB, a TrkC inhibitor kinázy[46]
- LEVI-04 (strNTR-Fc) - LNGF receptor (strNTR) fúzní protein a návnadový receptor pro nervový růstový faktor [47]
- NRD135S-E1 – modulátor tyrosinkinázy[48][49]
- ONO-4474 - periferně selektivní TrkA, TrkB, a TrkC inhibitor kinázy[50]
- Ranevetmab (NV-01) - monoklonální protilátka proti nervovému růstovému faktoru pro psy [51]
- Tanezumab (PF-4383119, RI-624, RN-624) - monoklonální protilátka proti nervovému růstovému faktoru [52]
- VM-902A - selektivní, periferně selektivní alosterický inhibitor TrkA [53]
Ostatní
- ALLOD-2 - nedefinovaný mechanismus působení [54]
- CR-4056 – imidazolin I.2 receptor agonista [55]
- E-52862 (MR-309; S1A; S1RA) - sigma-1 receptor antagonista [56]
- HSP-3150 - nedefinovaný mechanismus působení [57]
- PAX-01 - nedefinovaný mechanismus působení [58]
Viz také
Reference
- ^ Zhu L a kol. Noví agonisté opioidních receptorů se sníženými vedlejšími účinky podobnými morfinu. Mini Rev Med Chem. 2018 16. července. Zhu, Lianghan; Cui, Zhiying; Zhu, Qihua; Zha, Xiaoming; Xu, Yungen (2018). „Noví agonisté opioidních receptorů se sníženými vedlejšími účinky podobnými morfinu“. Mini-recenze v medicinální chemii. 18 (19): 1603–1610. doi:10.2174/1389557518666180716124336. PMID 30009707.
- ^ Zaccara G, Schmidt D (2017). „Antiepileptika v klinickém vývoji: rozlišovat nebo umírat?“. Curr. Pharm. Des. 23 (37): 5593–5605. doi:10.2174/1381612823666170809100524. PMID 28799516.
- ^ Nakamura, M., Shin, H., & Jang, I. S. (2018). Mechanismus účinku cenobamátu: Přednostní inhibice perzistentního sodíkového proudu (P5. 278). http://n.neurology.org/content/90/15_Supplement/P5.278
- ^ Manitpisitkul, Prasarn; Shalayda, Kevin; Russell, Lucille; Sanga, Panna; Solanki, Bhavna; Caruso, Joseph; Iwaki, Yuki; Moyer, John A. (2018). „Farmakokinetika a bezpečnost přípravku Mavatrep (JNJ-39439335), antagonista TRPV1 u zdravých japonských a bělošských mužů: dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie fáze 1 s postupnou skupinou“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 712–726. doi:10,1002 / cpdd.413. ISSN 2160-7648. PMID 29125703. S2CID 11755963.
- ^ Manitpisitkul, Prasarn; Shalayda, Kevin; Russell, Lucille; Sanga, Panna; Williams, Yinka; Solanki, Bhavna; Caruso, Joseph; Moyer, John A. (2018). „Biologická dostupnost a farmakokinetika formulací tablet a tobolek antagonisty TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) u zdravých mužů: dvě otevřené, zkřížené, jednofázové studie fáze 1“. Klinická farmakologie ve vývoji léčiv. 7 (7): 699–711. doi:10,1002 / cpdd.412. ISSN 2160-7648. PMID 29125700. S2CID 32666782.